得了糖尿病,有哪些新藥可選擇?這3類降糖藥值得關注
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2022
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2022年獲批上市的降糖藥
2022年可以說是糖尿病新藥上市的豐收年,有兩款里程碑式的藥物分別在美國和中國獲批上市:
雙重激動劑(GIP+GLP-1)
美國食品和藥物管理局(FDA)宣布,批準禮來公司開發(fā)的Mounjaro上市,用于與控制飲食和鍛煉聯(lián)用,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。該藥物是一款葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體雙重激動劑,它可以通過雙重作用機制改善血糖控制,該公司的新聞稿中指出,該藥是近10年來,首個新糖尿病藥物類型。戳此鏈接:了解Mounjaro的作用機制和臨床數(shù)據(jù)。
葡萄糖激酶激活劑(GKA)
中國國家藥監(jiān)局(NMPA)宣布,批準華領醫(yī)藥的1類新藥多格列艾汀片上市,適用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。該藥是一款葡萄糖激酶激活劑(GKA),是與葡萄糖激酶相關的首款獲批上市藥物,有望從源頭上解決胰島β細胞功能下降的難題。戳此鏈接:了解多格列艾汀的作用機制和誕生過程
近10年獲批上市的降糖藥
近10年內獲批的主要降糖藥
圖片來源:123RF
葡萄糖鈉轉運蛋白2(SGLT-2)抑制劑
SGLT-2 是腎近端小管中的鈉—葡萄糖協(xié)同轉運體,負責人體絕大部分的尿糖在腎臟的重吸收。一旦這個作用被抑制,意味著更多的葡萄糖可以通過尿液排出體外,從而實現(xiàn)血糖降低的目的。
SGLT-2抑制劑是口服藥,代表藥物有恩格列凈、卡格列凈和達格列凈等,口服后胃腸道耐受良好,主要的不良反應為生殖泌尿道的感染。
二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑
DPP-4抑制劑是治療糖尿病的主要藥物類型之一,代表藥有替格列汀、阿格列汀、利格列汀。2020版《中國2型糖尿病防治指南》推薦DPP-4抑制劑單藥或聯(lián)合胰島素,用以2型糖尿病患者的血糖控制。
通過抑制DPP-4而減少內源性胰高血糖素樣肽-1在體內的失活,使胰高血糖素樣肽-1的水平升高,從而發(fā)揮降低血糖的作用。
胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動劑
正常情況下,我們吃完食物之后葡萄糖會刺激腸道細胞分泌一種多肽類激素(胰高血糖素樣肽-1,簡稱GLP-1)。這種激素會與GLP-1受體相結合,刺激胰島素的分泌,并且抑制胰高血糖素的分泌,從而促進葡萄糖的代謝。同時,它還能夠能起到延緩胃排空和抑制食欲的效果。
在2型糖尿病患者中,GLP-1的分泌水平顯著下降,這也是導致患者血糖控制不佳的重要原因之一。
GLP-1受體激動劑通過模擬天然GLP‐1來激活GLP‐1受體,以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌,從而達到降低血糖的作用。
當前在中國,共上市近十款GLP-1受體激動劑類降糖藥(不含復方制劑),包括:
每日1~3次皮下注射:貝那魯肽、艾塞那肽及利司那肽;
每日注射1次:長效制劑利拉魯肽(Victoza);
每周注射1次:司美格魯肽(Ozempic)、度拉糖肽(Trulicity)、艾塞那肽周制劑及聚乙二醇洛塞那肽;
口服每日1次:司美格魯肽片(Rybelsus)。
司美格魯肽(semaglutide)
司美格魯肽是一種長效GLP-1受體激動劑,最早于2017年獲美國FDA批準,用于加強2型糖尿病患者的血糖控制。2021年4月,中國國家藥監(jiān)局(NMPA)批準司美格魯肽注射液(商品名:諾和泰?)新藥上市申請。研究顯示,司美格魯肽不僅降糖效果顯著、單獨使用發(fā)生低血糖的風險小,同時還兼具減重、降壓、改善血脂和心血管健康等作用。
題圖來源:123RF
參考資料
[1] Novo Nordisk Receives FDA Approval of Ozempic (semaglutide) Injection For the Treatment of Adults with Type 2 Diabetes
[2]【司美格魯肽視覺新天地】司美格魯肽周制劑——分子結構和作用機制. Retrieved Nov 28,2020, from https://mp.weixin.qq.com/s/40XmluRhRyrMvXAd-Zc8Jw
[3] NMPA accepts our filing for TENELIA, a treatment agent for type 2 diabetes mellitus in China. Retrieved Aug 6,2021, from https://www.mt-pharma.co.jp/e/release/nr/2019/pdf/e_MTPC190924.pdf
[4] 中華醫(yī)學會糖尿病學分會. 中國2型糖尿病防治指南(2020年版).
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網址: 得了糖尿病,有哪些新藥可選擇?這3類降糖藥值得關注 http://www.u1s5d6.cn/newsview865699.html
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