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依折麥布片(益適純(EZETROL))詳細(xì)說(shuō)明書(shū)

來(lái)源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年11月26日 06:24

依折麥布片(益適純(EZETROL)) 網(wǎng)上報(bào)價(jià)

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【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：依折麥布片
商品名稱(chēng)：益適純(EZETROL)
英文名稱(chēng)：Ezetimibe Tablets
漢語(yǔ)拼音：YiShiChun(YiZheMaiBuPian)*1HeWeiShengSuCPian(TangChenBeiJian)*1Ping

【成份】

本品主要成份為：依折麥布化學(xué)名稱(chēng)：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羥丙基]-4(S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環(huán)丁烷)酮化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C24H21F2NO3分子量：409.4

【性狀】

本品為白色或類(lèi)白色片。

【適應(yīng)癥】

原發(fā)性高膽固醇血癥本品作為飲食控制以外的輔助治療，可單獨(dú)或與HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類(lèi))聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥，可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(Apo B)。純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH) 本品與他汀類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用，可作為其他降脂治療的輔助療法(如LDL-C血漿分離置換法)，或在其他降脂治療無(wú)效時(shí)用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥) 本品作為飲食控制以外的輔助治療，用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。

【用法用量】

患者在接受本品治療的過(guò)程中，應(yīng)堅(jiān)持適當(dāng)?shù)牡椭嬍场?/p>

本品推薦劑量為每天一次，每次10mg，可單獨(dú)服用、或與他汀類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用、或與非諾貝特聯(lián)合應(yīng)用。本品可在一天之內(nèi)任何時(shí)間服用，可空腹或與食物同時(shí)服用。

藥物在老年患者中的應(yīng)用

老年患者不需要調(diào)整劑量。

藥物在兒童患者中的應(yīng)用

年齡大于等于10歲的兒童及青少年：不需要調(diào)整劑量。

小于10歲兒童：不推薦應(yīng)用本品。

藥物用于肝功能受損患者

輕度肝功能受損患者不需要調(diào)整劑量(Child-Pugh評(píng)分在5或6) (見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。

藥物用于腎功能受損患者

腎功能受損患者不需要調(diào)整劑量。

與膽酸蝥合劑合用

應(yīng)在服用膽酸螯合劑之前2小時(shí)以上或在服用之后4小時(shí)以上服用本品。

【不良反應(yīng)】

在為期112周的臨床研究中，患者每天單獨(dú)(n=2396)或與他汀類(lèi)(n=11，308)或與非諾貝特(n=185)聯(lián)合應(yīng)用本品10mg，研究結(jié)果表明：患者普遍對(duì)本品耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且呈一過(guò)性，其副作用的總體發(fā)生率與安慰劑相似，試驗(yàn)組由不良反應(yīng)導(dǎo)致的試驗(yàn)終止率與安慰劑組相當(dāng)。在單獨(dú)應(yīng)用本品的患者(n=2396)中常見(jiàn)的(≥1/100，1/10)或不常見(jiàn)的(≥1/1000，1/100)與藥物相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組(n=1159)高，與他汀類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用的患者(n=11，308)不良反應(yīng)發(fā)生率高于單獨(dú)應(yīng)用他汀的患者(n=9361)。單獨(dú)應(yīng)用本品：各類(lèi)檢查：不常見(jiàn)的：ALT和/或AST升高;血液CPK升高;γ-谷氨酰基轉(zhuǎn)移酶增加;肝功能檢測(cè)異常。呼吸、胸部及縱隔障礙; 不常見(jiàn)的：咳嗽。消化系統(tǒng)異常：常見(jiàn)的：腹痛;腹瀉;腸胃氣脹。不常見(jiàn)的：消化不良;胃食管返流;惡心。肌肉骨骼和結(jié)締組織方面的異常：不常見(jiàn)的：關(guān)節(jié)疼痛;肌肉痙攣;頸部疼痛。代謝和營(yíng)養(yǎng)方面異常：不常見(jiàn)的：食欲不振。血管異常：不常見(jiàn)的：潮熱;高血壓。全身性異常和用藥部位異常：常見(jiàn)的：疲倦。不常見(jiàn)的：胸部疼痛;全身疼痛。與他汀類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用：各類(lèi)檢查：常見(jiàn)的：ALT升高、AST升高。神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見(jiàn)的：頭痛。不常見(jiàn)的：感覺(jué)異常。消化系統(tǒng)異常：不常見(jiàn)的：口干;胃炎。皮膚和皮下組織異常：不常見(jiàn)的：瘙癢;皮疹;風(fēng)疹。肌肉骨骼和結(jié)締組織方面的異常：常見(jiàn)的：肌痛。不常見(jiàn)的：背痛;肌性肌無(wú)力;肢體疼痛。全身性異常和用藥部位異常：常見(jiàn)的：乏力;周?chē)运[。本品與非諾貝特聯(lián)合用藥：消化系統(tǒng)異常：常見(jiàn)的：腹部疼痛。在對(duì)混合高脂血癥患者進(jìn)行的多中心，雙盲，安慰劑對(duì)照的臨床研究中，625名患者治療達(dá)12周，576名患者再延續(xù)治療48周。聯(lián)合應(yīng)用依折麥布和非諾貝特的耐受性良好。此項(xiàng)研究沒(méi)有設(shè)計(jì)對(duì)治療組間進(jìn)行罕見(jiàn)事件比較。在非諾貝特單獨(dú)使用及本品與非諾貝特聯(lián)合用藥時(shí)，血清轉(zhuǎn)氨酶有臨床顯著升高(持續(xù)的正常值上限3倍)的發(fā)生率(95%可信區(qū)間)分別為4.5%(1.9，8.8)和2 7%(1.2，5.4)(根據(jù)治療情況調(diào)整)。相應(yīng)的膽囊切除發(fā)生率分別為0.6%(0.0，3.1)和1.7%(0.6，4.0)(見(jiàn)注意事項(xiàng))。該研究中依折麥布或非諾貝特單獨(dú)用藥或兩者聯(lián)合用藥的患者數(shù)量不足以評(píng)價(jià)膽囊疾病的風(fēng)險(xiǎn)，此項(xiàng)研究中，在各項(xiàng)治療組中均未出現(xiàn)CPK升高正常值上限10倍的情況。實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)：在本品單獨(dú)應(yīng)用的對(duì)照臨床研究中，本品(0.5%)與安慰劑(0.3%)造成的轉(zhuǎn)氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)發(fā)生率相近。在本品與他汀類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用研究中，聯(lián)合應(yīng)用本品與他汀類(lèi)的患者中轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為1.3%，單獨(dú)應(yīng)用他汀類(lèi)的患者中的發(fā)生率為0.4%。但這種轉(zhuǎn)氨酶升高并無(wú)臨床表現(xiàn)，且與膽汁郁積無(wú)關(guān)，且在中斷或繼續(xù)治療后均降到正常值。單獨(dú)應(yīng)用本品或與他汀類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分別與服用安慰劑或單獨(dú)應(yīng)用他汀類(lèi)相似。本品上市后報(bào)告的不良反應(yīng)(忽略因果關(guān)系評(píng)價(jià))：血液和淋巴系統(tǒng)的異常：血小板減少癥。神經(jīng)系統(tǒng)異常：頭暈;感覺(jué)異常。消化系統(tǒng)異常：胰腺炎;便秘。皮膚和皮下系統(tǒng)異常：多形性紅斑。肌肉骨骼和結(jié)締組織方面的異常：肌痛;肌病/橫紋肌溶解癥(見(jiàn)注意事項(xiàng))。全身性異常和用藥部位異常：無(wú)力。免疫系統(tǒng)異常：超敏反應(yīng)，包括過(guò)敏反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、皮疹和蕁麻疹。肝臟系統(tǒng)異常：肝炎;膽結(jié)石;膽囊炎。精神異常：抑郁。

【禁忌】

對(duì)本品任何成份過(guò)敏者。活動(dòng)性肝病，或不明原因的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高的患者。所有HMG-CoA還原酶抑制劑被限制使用于懷孕及哺乳期婦女。當(dāng)本品與此類(lèi)藥物聯(lián)合用藥于有潛在分娩可能性的婦女時(shí)，應(yīng)參考HMG-CoA還原酶抑制劑產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)(見(jiàn)孕婦及哺乳期婦女用藥)。

【注意事項(xiàng)】

當(dāng)本品與他汀類(lèi)或非諾貝特聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，請(qǐng)參考該他汀類(lèi)及或非諾貝特藥物的使用說(shuō)明書(shū)。肝酶作用在本品與他汀類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用的對(duì)照研究中，曾發(fā)現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)性升高(≥正常值上限3倍)。因此，當(dāng)本品與他汀類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，治療前應(yīng)進(jìn)行肝功能測(cè)定，同時(shí)參照他汀類(lèi)的產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)。骨骼肌在臨床研究中，與對(duì)照組相比(安慰劑或單獨(dú)使用他汀類(lèi)藥物)，本品引起肌病與橫紋肌溶解癥未增加。而肌病與橫紋肌溶解癥是他汀類(lèi)藥物和其它降脂藥物已知的不良反應(yīng)。本品引起CPK大于正常值上限10倍的發(fā)生率為0.2%，安慰劑發(fā)生率為0.1%，本品與他汀類(lèi)藥物聯(lián)用發(fā)生率為0.1%，單獨(dú)使用他汀類(lèi)藥物發(fā)生率為0.4%。本品上市后，已報(bào)告了肌病與橫紋肌溶解癥的病例(肌病與橫紋肌溶解癥是否與藥物相關(guān)尚不明確)。大多數(shù)出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的病人服用本品前正在服用他汀類(lèi)藥物。但單獨(dú)使用本品及本品與已知增加橫紋肌溶解癥危險(xiǎn)性的相關(guān)藥物合用時(shí)，則很少報(bào)告橫紋肌溶解癥的病例。所有病人在開(kāi)始本品的治療時(shí)，應(yīng)被告知肌病發(fā)生的危險(xiǎn)性，并被告知要迅速報(bào)告任何不明原因的肌痛、觸痛或無(wú)力。如果患者被診斷為或疑似肌病時(shí)，應(yīng)立即停用本品以及正在合用的任何一種他汀類(lèi)藥物。出現(xiàn)以上的癥狀以及肌酸磷酸激酶(CPK)水平10ULN時(shí)表明發(fā)生肌病。肝功能不全鑒于依折麥布長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)中度或重度肝功能不全患者的影響尚未明確，故不推薦此類(lèi)患者應(yīng)用本品(見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。貝特類(lèi) 目前本品與除非諾貝特外其他貝特類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用的安全l生及有效性尚未確立，故不推薦此兩種藥物聯(lián)合應(yīng)用(非諾貝特除外)。環(huán)孢霉素使用環(huán)孢霉素期間應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。對(duì)接受本品與環(huán)孢霉素聯(lián)合治療的病人，應(yīng)監(jiān)測(cè)環(huán)孢霉素濃度。抗凝劑如本品與華法令，其它香豆素類(lèi)抗凝劑或氟茚二酮合用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測(cè)國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)。

【特殊人群用藥】

兒童注意事項(xiàng)：
在兒童和青少年(10-18歲)人群中，益適純的吸收及代謝與成年患者相近。根據(jù)總依折麥布的血漿濃度，青少年與成年人藥代動(dòng)力學(xué)并無(wú)差異。尚無(wú)小于10歲的兒童人群的藥代動(dòng)力學(xué)資料。兒童及青少年患者(9-17歲)的臨床資料僅限于在HoFH及谷甾醇血癥患者中。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：
尚無(wú)關(guān)于孕期用藥臨床資料。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，益適純對(duì)妊娠、胚胎及胎兒發(fā)育、分娩及出生后新生兒發(fā)育均無(wú)直接或間接的不良影響。然而，孕婦仍應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用益適純。在對(duì)孕期鼠類(lèi)的研究中，益適純與洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀聯(lián)合應(yīng)用未發(fā)生胚胎或胎兒致畸作用。在對(duì)孕期家兔的研究中，可見(jiàn)少量的骨骼畸形發(fā)生。對(duì)大鼠的研究發(fā)現(xiàn)，依折麥布可由大鼠母乳排泌。目前尚不確定依折麥布是否可經(jīng)人類(lèi)母乳排泌，因此，除非能夠證明其潛在益處大于對(duì)嬰兒的潛在的危險(xiǎn)性，益適純不宜用于哺乳期婦女。

老人注意事項(xiàng)：
老年患者(大于65歲)總依折麥布的血漿濃度是年輕患者(18-45歲)的2倍。用藥后LDL-C的降低量和安全性在老年患者與年輕患者中無(wú)顯著差別。因此，老年患者無(wú)需調(diào)整用藥劑量。

【藥物相互作用】

臨床前研究表明本品無(wú)誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450藥物代謝酶的作用。未發(fā)現(xiàn)本品與已知的可被細(xì)胞色素P450、1A2、2D6、2C8、2C9、3A4或轉(zhuǎn)N-乙酰酶代謝的藥物之間有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。本品與氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥(乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)、格列吡嗪、甲苯磺丁脲或咪達(dá)唑侖等藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，未發(fā)現(xiàn)本品影響上述藥物的藥代動(dòng)力學(xué)。西咪替丁與本品聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，西咪替丁不影響本品的生物利用度?？顾崴帲和瑫r(shí)服用抗酸藥可降低本品的吸收速度但并不影響其生物利用度。抗酸藥：同時(shí)服用抗酸藥可降低本品的吸收速度但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無(wú)臨床意義。消膽胺：同時(shí)服用消膽胺可降低總依折麥布(依折麥布+依折麥布葡萄糖苷酸)平均AUC約55%。在消膽胺基礎(chǔ)上加用本品來(lái)增強(qiáng)降低LDL-C的作用時(shí)，其增強(qiáng)效果可能會(huì)因?yàn)樯鲜鱿嗷プ饔枚档汀?環(huán)孢霉素：在一項(xiàng)研究中，8名經(jīng)過(guò)腎移植的患者其肌酐清除50ml/min并在穩(wěn)定服用環(huán)孢霉素，單次服用10mg依折麥布后，總依折麥布的平均AUC值與另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(從2.3到7.9倍)。在另一研究中，一名腎移植患者嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除13.2ml/min/1.73m2)并接受多種藥物治療，包括環(huán)孢霉素，其總依折麥布暴露量與對(duì)照組相比增加了12倍。在對(duì)12個(gè)健康受試者進(jìn)行的二階段交叉研究中，每人每日服用20mg本品8天，單劑量應(yīng)用100mg環(huán)孢霉素7天后，與單獨(dú)應(yīng)用環(huán)孢霉素相比，環(huán)孢霉素平均AUC值增加15%(范圍是-10%-+51%)。貝特類(lèi)：本品與除非諾貝特外其他貝特類(lèi)藥物聯(lián)合用藥的研究還未進(jìn)行。貝特類(lèi)可增加膽汁中膽固醇的濃度，造成膽石癥發(fā)生。在狗的臨床前研究中，發(fā)現(xiàn)本品可增加膽汁中膽固醇的含量。在進(jìn)行相關(guān)研究前暫不推薦本品與除非諾貝特外的貝特類(lèi)藥物聯(lián)用。非諾貝特：在藥代動(dòng)力學(xué)研究中，本品與非諾貝特聯(lián)合用藥時(shí)，非諾貝特增加總依折麥布濃度約1.5倍。如果患者接受本品與非諾貝特聯(lián)合治療時(shí)懷疑出現(xiàn)膽結(jié)石，則需進(jìn)行膽囊檢查，并考慮選擇其他降脂治療。吉非羅齊：在藥代動(dòng)力學(xué)研究中，本品與吉非羅齊聯(lián)合用藥時(shí)，吉非羅齊增加總的依折麥布濃度約1.7倍。目前尚無(wú)臨床數(shù)據(jù)。他汀類(lèi)：本品與阿托伐他汀，辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀.氟伐他汀、瑞舒伐他汀聯(lián)用未見(jiàn)有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。抗凝劑：在12個(gè)健康男性中的研究表明，本品(10mg/天)與華法令或氟茚二酮聯(lián)合給藥并未顯著影響華法令的生物利用度及凝血時(shí)間。本品上市后，在與華法令聯(lián)合使用的病人中，有國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值增加的報(bào)告。這些病人中大多數(shù)也正在接受其他藥物治療。

【藥理作用】

益適純是一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物，其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如：他汀類(lèi)，膽酸螯合劑(樹(shù)脂類(lèi))，苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。益適純附著于小腸絨毛刷狀緣，抑制膽固醇的吸收，從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn)，使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。益適純不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑)，也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類(lèi))。與安慰劑比較，益適純抑制小腸對(duì)膽固醇吸收的54％。他汀類(lèi)減少肝臟合成膽固醇。2種藥物合用可以進(jìn)一步降低膽固醇水平，優(yōu)于2種藥物的單獨(dú)應(yīng)用。益適純選擇性抑制膽固醇吸收的同時(shí)并不影響小腸對(duì)甘油三酯、脂肪酸、膽汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。益適純和HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用與任何一種藥物單獨(dú)治療相比能有效改善血清中TC，LDL-C，ApoB，TG及HDL-C水平。依折麥布單獨(dú)使用或與HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用對(duì)心血管疾病發(fā)病率與死亡率的效果還未建立。

【貯藏】

遮光，密封保存（30℃以下）。

【規(guī)格】

10毫克

【包裝規(guī)格】

鋁塑包裝，5片/盒，10片/盒，10mg*10s+600mg*30s/套

【有效期】

36月

【批準(zhǔn)文號(hào)】

H20130837

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