首頁資訊阿布昔替尼的作用機制、副作用和注意事項等

阿布昔替尼的作用機制、副作用和注意事項等

來源：泰然健康網時間：2025年05月30日 04:03

??
伊頓健康導讀

阿布昔替尼是一種處方藥，用于治療成人和12歲及以上患有中度至重度特應性皮炎的兒童，這些特應性皮炎患者對其他治療沒有反應，并且常規(guī)處方藥（包括生物制劑）不能很好地控制，或者不能耐受。

作用機制

阿布昔替尼是janus激酶1（JAK1）的選擇性抑制劑。它抑制JAK1的選擇性是JAK2的28倍，是JAK3的340倍以上。特應性皮炎涉及兩種機制，一種涉及表皮屏障破壞，另一種是由于免疫系統(tǒng)過度反應引起的皮膚炎癥。AD的急性炎癥通常涉及IL-13、IL-4和IL-33。因此，抑制JAK1會導致抑制信號轉導細胞因子IL-4、IL-3和IL-31。許多其他細胞因子參與AD并由JAK1介導，例如IL-22、IL-19、IL-10、IL-20和糖蛋白130（gp130）的II型細胞因子受體，包括IL-6和IL-12，它們也與JAK2和TYK2相關。

副作用

研究中阿布昔替尼最常見的不良反應是上呼吸道感染、頭痛、惡心和腹瀉。

除此以外，阿布昔替尼常見副作用包括普通感冒、惡心、頭痛、單純皰疹（包括唇皰疹）、血液肌酸磷酸激酶水平升高、頭暈、尿路感染、疲倦、痤瘡、嘔吐、口腔和喉嚨疼痛、流感、胃流感、細菌性皮膚感染、高血壓、對接觸過的東西過敏性皮疹、胃痛、帶狀皰疹和低血小板計數。

痤瘡、頭痛和惡心等癥狀出現在開始使用阿布昔替尼的前兩周，沒有必要中斷治療。一般來說，阿布昔替尼的AE頻率與安慰劑或度普利尤單抗相同或略高。

藥代動力學

藥物吸收：阿布昔替尼可迅速從腸道吸收，通常在一小時內達到最高血漿濃度，只有1.0%至4.4%的劑量在尿液中未代謝。阿布昔替尼的半衰期為5小時，吸收不受食物影響。更高的劑量（400-800mg）會將吸收延遲到1.5-4小時。特應性皮炎患者可以在治療后48小時內獲得穩(wěn)定的阿布昔替尼血漿濃度。

藥物沖突：阿布昔替尼用藥劑量為每日一次，阿布昔替尼主要由肝臟中的細胞色素P450（CYP450）代謝，例如CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4和CYP2B6。阿布昔替尼的主要代謝產物是吡咯烷酮嘧啶（無活性）、2-羥丙基（活性）和3-羥丙基（活性）。當阿布昔替尼與強CYP2C19抑制劑一起服用時，建議將劑量減少到一半。

肝腎等影響：根據口服劑量為200mg的阿布昔替尼的1期臨床試驗，肝功能沒有改變。然而，在腎功能降低的情況下，建議將劑量減少一半。在嚴重的肝功能損害和腎臟疾病的最后階段，阿布昔替尼是禁忌的。在阿布昔替尼治療期間可能會發(fā)生一些變化，例如開始服用阿布昔替尼4周后血小板計數減少。但是，在治療結束時，它們將恢復正常。在阿布昔替尼治療4周后，LDL、HDL和總膽固醇水平也有所增加，增加的水平取決于阿布昔替尼劑量（200mg劑量時LDL增加15%，100mg劑量增加10%）

用藥前篩查與注意事項

?阿布昔替尼在用藥前需要做體檢篩查，以避免藥物不良反應的出現，例如血常規(guī)、肝功能、感染（包括結核、病毒性肝炎等）等相關篩查。

?在治療的前 3 個月內，阿布昔替尼不能與預防血栓的藥物一起使用。

?如果近期有備孕懷孕的打算，需要提前告知醫(yī)生，權衡利弊后決定。

?當使用阿布昔替尼時，有些患者抵抗感染的能力可能會降低。所以如果用藥后有發(fā)燒、發(fā)冷、咳嗽、流感樣癥狀或異常疲倦或虛弱，需要立即就醫(yī)。

?這種藥物可以降低體內某些類型血細胞的數量。因此，您可能更容易出血或感染（例如皰疹、肺結核、乙型肝炎、丙型肝炎、真菌感染）。為了幫助解決這些問題，請避免靠近生病或感染的人。經常洗手。遠離粗暴的運動或其他可能被瘀傷、割傷或受傷的情況。輕輕刷牙和使用牙線。使用尖銳物品時要小心，包括剃須刀和指甲刀。

?JAK抑制劑類的藥物可能會增加發(fā)生血栓或心血管問題（如動脈血栓形成、深靜脈血栓形成、肺栓塞）的風險，特別是對于50歲及以上且患有心臟或血管疾病的類風濕性關節(jié)炎患者。如果有焦慮、胸痛、咳嗽、頭暈、頭暈或昏厥、心跳加快、手臂或腿部疼痛、發(fā)紅或腫脹、胸部、腹股溝或腿部疼痛，尤其是腿部小腿疼痛、嚴重頭痛、突然失去協(xié)調性、突然出現言語不清、突然視力改變或呼吸困難，請立即咨詢醫(yī)生。

?在接受阿布昔替尼治療期間，以及停止使用阿布昔替尼治療后，請勿接受活疫苗接種，包括麻疹、流行性腮腺炎、流感（鼻流感疫苗）、脊髓灰質炎病毒（口服）、輪狀病毒和風疹等。

?阿布昔替尼可能會增加血液中的膽固醇和脂肪水平。如果有相關疾病，建議咨詢醫(yī)生。

小結

多項研究已經證實，阿布昔替尼在治療青少年和成人中度至重度 AD 方面既有效又安全。阿布昔替尼在100毫克和200毫克的劑量下都比安慰劑有明顯更好的效果。在其他研究中，與度普利尤單抗和安慰劑相比，阿布昔替尼（200 mg 劑量）在治療4天后迅速緩解了 AD 患者的瘙癢。綜合來看，作為新型的小分子藥物，阿布昔替尼是特應性皮炎不錯的選擇。

除了阿布昔替尼，國內也在開發(fā)與阿布昔替尼同原理的藥物，目前正在臨床中，如有想參加臨床免費用藥的，可以與我們聯(lián)系。

報名鏈接：【用藥報名】特應性皮炎新藥JAK抑制劑TUL00101片口服

添加下方工作人員微信，申請加入特應性皮炎交流群：