口服版司美格魯肽終于在國(guó)內(nèi)獲批，但適應(yīng)證僅限于二型糖尿病。

1月26日，國(guó)家藥品監(jiān)督管理局政務(wù)服務(wù)門戶網(wǎng)站發(fā)布的2024年01月26日藥品批準(zhǔn)證明文件送達(dá)信息顯示，諾和諾德的GLP-1受體激動(dòng)劑司美格魯肽片獲批，批準(zhǔn)日期為1月23日，共有兩個(gè)批準(zhǔn)文號(hào)。

26日晚些時(shí)候，諾和諾德方面向澎湃新聞確認(rèn)了上述獲批消息，稱司美格魯肽片的獲批標(biāo)志著GLP-1類藥物將進(jìn)入口服時(shí)代。此前，諾和諾德的司美格魯肽已經(jīng)在國(guó)內(nèi)獲批用于2型糖尿病治療，商品名為諾和泰，但劑型為針劑。諾和諾德方面介紹，此次獲批的片劑商品名為諾和忻，同樣用于成人2型糖尿病治療。

口服版GLP-1藥物獲批用于糖尿病治療

2023年以來(lái)，以司美格魯肽為代表的GLP-1藥物在全球走紅，因?yàn)槠鋸?qiáng)大的減重功效，被部分人稱為“減肥神藥”。目前，國(guó)內(nèi)已經(jīng)有多款GLP-1類藥物獲批，但都是需要患者注射使用的針劑，此次獲批的司美格魯肽為口服片劑，是國(guó)內(nèi)首個(gè)獲批上市的口服GLP-1受體激動(dòng)劑。在中國(guó)之前，諾和諾德的口服版司美格魯肽已經(jīng)在美國(guó)、歐洲、日本等多個(gè)國(guó)家及地區(qū)獲批上市。

劑型的變化有望提高患者的用藥便利性和依從性，但另一個(gè)問題是，司美格魯肽作為一種多肽類藥物，口服經(jīng)過胃腸吸收后往往會(huì)影響吸收。對(duì)于這一難題，諾和諾德中國(guó)稱，借助“SNAC吸收促進(jìn)劑”創(chuàng)新技術(shù)，司美格魯肽片突破了這一技術(shù)壁壘。SNAC的促吸收作用可將口服給藥途徑的司美格魯肽分子生物利用度提高約100倍。

值得關(guān)注的是，諾和諾德司美格魯肽片在國(guó)外已經(jīng)獲批用于減重，那么這一適應(yīng)證何時(shí)會(huì)在國(guó)內(nèi)獲批？目前，諾和諾德并未公布片劑的相關(guān)信息。不過，針劑版司美格魯肽已在國(guó)內(nèi)遞交上市申請(qǐng)，并獲國(guó)家藥監(jiān)局受理。

國(guó)產(chǎn)口服GLP-1藥物有哪些在研？

作為帶著“神藥”光環(huán)的當(dāng)紅炸子雞，GLP-1藥物領(lǐng)域入局者不斷，僅國(guó)內(nèi)就包括華東醫(yī)藥（000963），恒瑞醫(yī)藥（600276）、麗珠集團(tuán)（000513）、通化東寶（600867）、信達(dá)生物（1801.HK）、石藥集團(tuán)（1093.HK）等上市公司。

當(dāng)前，GLP-1賽道競(jìng)爭(zhēng)主要集中在靶點(diǎn)、適應(yīng)證、劑型、用藥頻率等多個(gè)方面。圍繞口服劑型，諾和諾德在中國(guó)已拔得頭籌，但后方競(jìng)爭(zhēng)者依然眾多。

同為跨國(guó)藥企的禮來(lái)?yè)碛幸豢蠲麨?nbsp;Orforglipron的口服 GLP-1激動(dòng)劑，已處于三期臨床階段，走在眾多口服藥物研發(fā)的前列。1月11日，據(jù)CDE臨床試驗(yàn)登記與信息公示平臺(tái)顯示， 國(guó)內(nèi)啟動(dòng)新一項(xiàng)三期臨床ACHIEVE-5 試驗(yàn)，試驗(yàn)針對(duì)的是二型糖尿病。

華東醫(yī)藥已經(jīng)有利拉魯肽這一款GLP-1藥物，此前在國(guó)內(nèi)獲批治療糖尿病和減重。華東醫(yī)藥在2023半年報(bào)提到，其自主研發(fā)的口服小分子GLP-1受體激動(dòng)劑HDM1002糖尿病適應(yīng)證已于2023年5月首獲中美雙IND（新藥臨床試驗(yàn)）批準(zhǔn)，并于2023年6月初實(shí)現(xiàn)首次人體試驗(yàn)首例受試者用藥。肥胖適應(yīng)證的中國(guó)IND申請(qǐng)已于2023年6月遞交。

需要注意的是，禮來(lái)、華東醫(yī)藥的口服GLP-1與諾和諾德的有所不同，并非多肽藥物，而是小分子藥物。相比多肽藥物，小分子藥物口服時(shí)在吸收率方面表現(xiàn)或更好。

千億疫苗巨頭智飛生物（300122）此前擬收購(gòu)的宸安生物除了布局有GLP-1/GIP雙靶點(diǎn)受體激動(dòng)劑，在研管線也包括口服司美格魯肽片，不過仍位于臨床前階段；跨國(guó)藥企巨頭阿斯利康此前宣布與國(guó)內(nèi)的誠(chéng)益生物就ECC5004達(dá)成獨(dú)家許可協(xié)議。根據(jù)當(dāng)時(shí)披露的信息，ECC5004正是處于臨床研究階段的每日一次口服GLP-1受體激動(dòng)劑（GLP-1），用于治療肥胖癥、2型糖尿病和其他心血管代謝疾病。

恒瑞醫(yī)藥產(chǎn)品管線也包括口服GLP-1藥物HRS-7535，目前處于二期臨床階段。信立泰（002294）自主研發(fā)的SAL0112片（體重管理適應(yīng)證）在2022年8月也獲批開展一期臨床試驗(yàn)。2023年10月，信立泰在投資者互動(dòng)平臺(tái)曾提到，112的目標(biāo)適應(yīng)證包括2型糖尿病、成人肥胖患者或超重患者的體重管理，目前處于一期臨床研究階段，預(yù)計(jì)明年進(jìn)入二期臨床。

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網(wǎng)址: 國(guó)內(nèi)首個(gè)口服GLP http://www.u1s5d6.cn/newsview304299.html