5中國科學家發(fā)現(xiàn)的新冠肺炎治療新藥于10月10日獲得國家發(fā)明專利授權。根據(jù)專利說明書，10uM(微摩爾/升)的千金藤素抑制冠狀病毒復制的倍數(shù)為15393倍。

一萬五千多倍的數(shù)字代表什么？5月12日，《科技日報》記者采訪了北京化工大學生命科學與技術學院院長童毅剛教授。

"一般來說，這個數(shù)字可以理解為，如果有15393種病毒不使用千金藤素藥物，在使用10微摩爾/升千金藤素藥物時，只會有1種病毒。換句話說，少量的千金藤素可以防止新冠肺炎的擴張和傳播。"童毅剛表示，從目前的研究數(shù)據(jù)來看，該藥物抑制新冠肺炎的能力在所有人類發(fā)現(xiàn)的新冠肺炎抑制劑中排名第一。美國學者此前也在《科學》上發(fā)表論文，證實千金藤素的數(shù)據(jù)在其研究的26種藥物中比瑞德西韋和帕羅韋德好。

中國學者首發(fā)，多個國際團隊跟蹤驗證

"在國家重大專項的支持下，千金藤素和數(shù)千種藥物一起被納入我們研究小組的化合物庫。"童貽剛說，"當新冠肺炎剛剛出現(xiàn)時，我們的任務是盡快在這些藥物中找到最有希望的，即抑制新冠肺炎最有效。"

2020自2001月以來，童毅剛團隊利用獨特的藥物篩選平臺篩選了數(shù)千種藥物。

"由于篩選平臺不需要特殊的實驗室、負壓操作等設備，我們的篩選速度很快；由于基因組和關鍵蛋白質中的穿山甲冠狀病毒和新冠肺炎(S蛋白質同源性高，篩選結果更可靠。"童毅剛說，2020年2月，該團隊最早發(fā)現(xiàn)千金藤素具有超強抗新冠肺炎活性。同年3月發(fā)表的相關論文現(xiàn)已成為ESI高被引論文。

在過去的兩年里，研究小組一直在尋找有效的藥物來抑制新冠肺炎。科學家通過論文和學術研討會發(fā)現(xiàn)新的線索，不斷詢問和確認，探索作用機制。

20202020年4月，日本國家傳染病研究所所長威田隆字教授發(fā)表論文，證實千金藤素抗新冠肺炎的效果；2020年10月至2021年8月，多個研究團隊在國際期刊上發(fā)表了千金藤素抗新冠肺炎的研究進展。

與此同時，童貽剛進一步聯(lián)合鐘南山院士團隊趙金存教授和石正麗教授團隊用新冠病毒對千金藤素的抗新冠病毒效果進行了驗證，確認了該藥物的抗新冠病毒效果。

數(shù)據(jù)脫穎而出，急需臨床試驗

"抗新冠肺炎千金藤素的高活性數(shù)據(jù)經得起比較。"童貽剛說，"無論是我們團隊的試驗數(shù)據(jù)還是美國團隊的研究數(shù)據(jù)，都比較了包括千金藤素在內的多種化合物抑制新冠肺炎。"

專利說明書顯示，對千金藤素、西拉菌素、鹽酸甲氟喹三種篩選出的抗新冠肺炎有效化合物進行了試驗，10uM細胞感染72小時后，千金藤素、西拉菌素和鹽酸甲氟喹可抑制病毒復制15393倍、5053倍和31倍，實驗結果可重復。

20212007年7月發(fā)表在《科學》雜志上的一篇文章證實了這一結論：研究人員將千金藤素與25種其他候選化合物進行了比較，結果表明千金藤素抗新冠肺炎EC50(濃度最大效果為50%，數(shù)字越低越好)只需要0.1uM，遠低于其他候選藥。

"千金藤素抗新冠肺炎的機制通過轉錄組學進一步解釋。"童毅剛表示，千金藤素主要通過干擾細胞應激反應逆轉感染細胞中大多數(shù)失衡的基因和途徑，從而發(fā)揮抗冠狀病毒作用。

目前，加拿大有一家制藥公司和美國FDA新冠肺炎治療的臨床試驗研究預計將于今年下半年正式啟動。

"我國首先發(fā)現(xiàn)了千金藤素抗新冠肺炎的作用，研究也得到了科技部、北京市、教育部等項目的支持。我們希望盡快開展臨床試驗研究，使科技成果落地，有效應用于抗疫。"童毅剛表示，專利授權將有助于進一步的臨床試驗研究。

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