核心提示：作為一只器官移植手術(shù)后使用的抗排異藥物，雷帕霉素在我國(guó)上市的短短幾年時(shí)間里，市場(chǎng)得到了快速發(fā)展。進(jìn)入21世紀(jì)后，隨著腎移植等器官移植手術(shù)在全國(guó)各地省市級(jí)醫(yī)院陸續(xù)開(kāi)展（估計(jì)全國(guó)每年要做幾萬(wàn)例腎移植手術(shù)），雷帕霉素市場(chǎng)空間不斷擴(kuò)大。

　　產(chǎn)量趕超環(huán)孢素

　　自2000年以來(lái)，我國(guó)免疫抑制劑市場(chǎng)發(fā)展速度極其迅猛。據(jù)有關(guān)部門(mén)報(bào)道，我國(guó)免疫抑制劑市場(chǎng)總規(guī)模已接近20億元，其代表品種有山地明、新山地明和賽斯平(均為“環(huán)孢素A”口服制劑)以及其他一些老品種。

　　由于美國(guó)生產(chǎn)的雷帕霉素在我國(guó)未能獲得行政保護(hù)，故國(guó)內(nèi)企業(yè)可以生產(chǎn)雷帕霉素。據(jù)了解，自2001年至今，SFDA已先后批準(zhǔn)了7家企業(yè)生產(chǎn)雷帕霉素，其中浙江新昌制藥廠、福建科瑞藥業(yè)、杭州中美華東制藥、華北制藥科研開(kāi)發(fā)公司4家為雷帕霉素原料藥廠。獲批準(zhǔn)的雷帕霉素統(tǒng)一命名為“西羅莫司”。

　　近年來(lái)，國(guó)產(chǎn)雷帕霉素口服制劑類(lèi)抗排異藥的銷(xiāo)量迅速上升。有消息稱，目前我國(guó)生產(chǎn)的環(huán)孢素A年產(chǎn)量已達(dá)2噸左右，而雷帕霉素產(chǎn)量則已超過(guò)環(huán)孢素。這是因?yàn)閲?guó)內(nèi)企業(yè)經(jīng)過(guò)工藝革新，突破了生產(chǎn)雷帕霉素的技術(shù)壁壘。目前，四川宜賓韋希藥業(yè)公司的雷帕霉素年產(chǎn)能力已達(dá)1噸。此外，天津新美科技公司也有一定的雷帕霉素原料藥生產(chǎn)能力，產(chǎn)品不僅供應(yīng)國(guó)內(nèi)市場(chǎng)，還有少量出口至海外市場(chǎng)。估計(jì)國(guó)內(nèi)雷帕霉素的總產(chǎn)能已達(dá)5噸(但實(shí)際產(chǎn)量可能沒(méi)有那么多，因?yàn)樗帍S必須根據(jù)訂單來(lái)制定產(chǎn)量)，這已大大超過(guò)國(guó)內(nèi)開(kāi)發(fā)上市較早的環(huán)孢素A的年產(chǎn)量。

　　終端銷(xiāo)量有待拓展

　　我國(guó)雷帕霉素目前國(guó)內(nèi)市場(chǎng)的總規(guī)模估計(jì)在5億~6億元左右，總體上仍低于山地明(環(huán)孢素制劑)的銷(xiāo)量，其原因在于醫(yī)生的使用習(xí)慣。環(huán)孢素在我國(guó)上市已有20多年歷史，故醫(yī)生對(duì)其非常熟悉;相比之下，雷帕霉素制劑在我國(guó)上市不過(guò)幾年，多數(shù)醫(yī)生對(duì)其并不十分了解。相信隨著國(guó)產(chǎn)雷帕霉素制劑成本不斷下降和售價(jià)越來(lái)越便宜，今后國(guó)產(chǎn)雷帕霉素制劑有望成為國(guó)內(nèi)抗排異藥物市場(chǎng)上的主力品種，并超越山地明的銷(xiāo)量。

　　據(jù)悉，美國(guó)市場(chǎng)上雷帕霉素口服劑的零售價(jià)為每百片(1mg/片)525美元，而另一種品牌的雷帕霉素口服片(雷帕鳴)每百片售價(jià)為694美元，按器官移植病人每天需口服6片雷帕霉素計(jì)算，美國(guó)患者每天需要付出的總費(fèi)用為30~40美元。而我國(guó)生產(chǎn)的西羅莫司口服片(及國(guó)產(chǎn)雷帕霉素制劑)每百片(1mg/片)零售價(jià)為580元人民幣(有些省市的售價(jià)還要便宜)，病人每天的費(fèi)用為10元左右，可見(jiàn)其費(fèi)用要比進(jìn)口品低得多。而7~8年前，進(jìn)口雷帕霉素制劑口服液的價(jià)格高達(dá)每劑1000多元人民幣，這非普通工薪階層病人所能承受。雖然現(xiàn)在國(guó)產(chǎn)雷帕霉素制劑的價(jià)格比幾年前已大幅下降，但業(yè)內(nèi)人士表示，目前我國(guó)企業(yè)已掌握了雷帕霉素高產(chǎn)發(fā)酵的新技術(shù)，令產(chǎn)品成本大大降低，今后此藥的價(jià)格仍有較大的下降空間。

　　新用途助推市場(chǎng)

　　2005年，西方研究人員發(fā)現(xiàn)，雷帕霉素除了有抗排異作用外，還可以用作植入式心臟血管支架的涂膜主藥。

　　在此之前，國(guó)際上的藥物涂膜血管支架主要采用紫杉醇作為主藥，以此預(yù)防冠心病人在植入血管支架后血管內(nèi)腔出現(xiàn)再堵塞現(xiàn)象。雷帕霉素作為植入式血管支架涂膜用藥這一全新用途，使其在國(guó)際市場(chǎng)銷(xiāo)量大增，有后來(lái)居上之勢(shì)，超越紫杉醇支架的銷(xiāo)量只是時(shí)間問(wèn)題。據(jù)數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)，至2007年，國(guó)際市場(chǎng)上雷帕霉素制劑銷(xiāo)售額已達(dá)15億美元左右。

　　最近，國(guó)外又有研?a target="_blank" class=blue>咳嗽北ǖ潰⑾擲著撩顧鼗褂鋅拱┳饔謾＞萁衲?月出版的美國(guó)醫(yī)學(xué)雜志報(bào)道，芝?a target="_blank" class=blue>癰绱笱б窖а芯咳嗽崩檬惺劾著撩顧乜詵由掀咸諺種瘟?a target="_blank" class=blue>黑色素瘤(一種歐美人常見(jiàn)的惡性腫瘤疾病)，可大大提高其他化療藥物的抗癌效果，從而延長(zhǎng)患者的存活時(shí)間。研究表明，雷帕霉素在進(jìn)入消化道后很容易被酶分解，而葡萄柚汁里含大量的呋喃香豆素類(lèi)成分，后者能抑制消化道酶對(duì)雷帕霉素的破壞作用，故能提高雷帕霉素的生物利用度。據(jù)說(shuō)最早荷蘭醫(yī)生已發(fā)現(xiàn)：葡萄柚汁具有提高山地明的口服吸收效果的作用，現(xiàn)歐美國(guó)家醫(yī)生將其應(yīng)用到雷帕霉素制劑上。

　　在美國(guó)其他州立醫(yī)院，也有醫(yī)生使用雷帕霉素口服制劑配合其他化療藥物治療實(shí)體腫瘤取得良好效果。據(jù)說(shuō)，凡使用了雷帕霉素片的腫瘤病人，其平均的存活率可延長(zhǎng)28%，這是相當(dāng)可觀的效果，表明雷帕霉素協(xié)助抗腫瘤作用是確切的。

　　但據(jù)了解，目前國(guó)內(nèi)醫(yī)院尚未將雷帕霉素用于除免疫抑制劑以外的其他用途(國(guó)內(nèi)僅有少量進(jìn)口雷帕霉素藥物涂膜血管支架在臨床上使用)。而且雷帕霉素作為抗腫瘤藥物的新用途在國(guó)內(nèi)尚未見(jiàn)諸報(bào)道。過(guò)去幾年，癌癥已成為我國(guó)發(fā)病率較快的病種，預(yù)計(jì)今后幾年，癌癥將超越心血管病成為國(guó)內(nèi)主要死亡原因。故拓展雷帕霉素抗癌新用途，必將大大促進(jìn)其總銷(xiāo)量。

　　總而言之，雷帕霉素是一只新型免疫抑制劑，也是一種多用途藥物，相信隨著我國(guó)雷帕霉素原料藥生產(chǎn)技術(shù)的不斷改進(jìn)和產(chǎn)量的提高，雷帕霉素將有望成為國(guó)內(nèi)一高速增長(zhǎng)的品種，其市場(chǎng)發(fā)展空間十分巨大。

　　資料

　　雷帕霉素(又名“西羅莫司”)是西方研究人員于1975年首先發(fā)現(xiàn)的一種由土壤鏈霉菌分泌的次生代謝物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于“三烯大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)”化合物。由于雷帕霉素發(fā)酵收得率較低及提取工藝較復(fù)雜等因素，該產(chǎn)品直到1999年方由美國(guó)家用化學(xué)品公司開(kāi)發(fā)上市，并隨后在歐美十幾個(gè)國(guó)家陸續(xù)上市。

　　當(dāng)時(shí)FDA批準(zhǔn)雷帕霉素的適應(yīng)癥并非是抗菌素而是“免疫抑制劑”。這是因?yàn)槔着撩顾卦谂R床試驗(yàn)中顯示出強(qiáng)大的免疫抑制作用，它可代替已有30多年臨床史的環(huán)孢素。而且與環(huán)孢素相比，雷帕霉素口服液的劑量更小(每次僅需服2～3mg)、抗排異作用更強(qiáng)，且副作用更少，故雷帕霉素自上市以后，迅速成為世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制劑。

（實(shí)習(xí)編輯：肖曉堃）

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