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左氧氟沙星最常見的 5 個錯誤處方，看完千萬別再犯了

來源：泰然健康網(wǎng) 時間：2024年09月30日 13:25

左氧氟沙星屬于三代喹諾酮類藥物，也被成為呼吸喹諾酮類；它通過抑制細菌的 DNA 合成和復制來發(fā)揮殺菌作用，對多種細菌具有廣泛的抗菌譜，包括革蘭陽性和陰性細菌，以及一些非典型病原體如衣原體和支原體 [1]。但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

下面總結(jié)了一些臨床使用左氧氟沙星常見的錯誤處方，一起來看看吧！

病例 1：左氧氟沙星治療急性上呼吸道感染

病史摘要：男，68 歲，因「發(fā)熱、咳嗽、頭痛、肌肉酸痛 3 天」入院，血常規(guī)提示白細胞和中性粒細胞百分比無明顯升高，PCT 正常。診斷：急性上呼吸道感染。

處方：左氧氟沙星氯化鈉注射液（0.5 g：100 ml）0.5 g qd ivgtt。

解析：病毒、細菌、真菌、支原體和衣原體等都可導致急性呼吸道感染，上呼吸道感染致病微生物中 70%～80% 是病毒，細菌只占 20%～30%，病毒以鼻病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒為主 [2, 3]；因此，病毒感染是急性上呼吸道感染最常見病因，左氧氟沙星只能覆蓋細菌和支原體、衣原體等不典型病原體，不推薦常規(guī)使用左氧氟沙星經(jīng)驗性用于急性上呼吸道感染。

合理用藥建議：病毒感染治療原則以休息、多飲水、對癥處理等措施為主，如患者基礎(chǔ)疾病多，免疫力低下，考慮患者預后，應通過核酸或者二代測序等尋在病毒類型或者非典型病原體等，盡早啟動針對性抗感染治療。細菌多繼發(fā)于病毒感染之后，如外周血白細胞計數(shù)升高、咽部膿苔、咳黃膿痰，PCT ＞ 0.25 ug/L 等細菌感染證據(jù)時，可酌情使用抗菌藥物。

病例 2：左氧氟沙星用于腎功能不全患者

病史摘要：男，75 歲，體重 63 kg，因「咳嗽、咳黃膿痰、發(fā)熱 4 余天」入院，診斷：肺炎支原體肺炎。入院后查得肌酐為 153 umol/L。

處方：左氧氟沙星氯化鈉注射液（0.5 g：100 mL）0.5 g qd ivgtt。

解析：左氧氟沙星的血漿蛋白結(jié)合率為 24%～38%，半衰期較長，可達 6～8 h，約 86% 的以原型經(jīng)尿液排出 [4]。老年人因血漿蛋白含量降低，器官功能不同程度退化，藥物代謝減慢，不良反應發(fā)生率也大幅升高；臨床上一般對腎功能不全患者有個體化使用左氧氟沙星方案，在給藥時應關(guān)注患者腎功能計算給藥劑量，以防藥物蓄積增加不良反應。

合理用藥建議：患者 75 歲，體重 63 kg，肌酐 153 umol/L，肌酐清除率為 33 mL/min，通過左氧氟沙星氯化鈉注射液說明說用法用量可知，其劑量應調(diào)整為首劑 0.5 g，此后每 24 小時 250 mg。

病例 3：左氧氟沙星 + 頭孢他啶

病史摘要：女，28 歲，因「咳嗽、咳痰、發(fā)熱 5 天」入院，診斷：社區(qū)獲得性肺炎?，F(xiàn)意識清晰，既往體健。

處方：左氧氟沙星氯化鈉注射液（0.5 g：100 mL）0.5 g qd ivgtt + 注射用頭孢他定 1 g q8 h ivgtt。

解析：在臨床上凡是用 1 種抗菌藥物不能控制或診斷不明確的嚴重感染、混合感染及難治性感染才考慮聯(lián)合用藥 [5]。目前多數(shù)指南推薦對于入院非重癥的年輕患者，使用青霉素類/酶抑制劑或二三代頭孢，或單用呼吸喹諾酮類，對于疑似非典型病原體感染首選呼吸喹諾酮類或多西環(huán)素或米諾環(huán)素 [6, 7]。如患者入院時通過 CURB-65 評估后為輕癥，不推薦呼吸喹諾酮類聯(lián)合頭孢菌素類。

合理用藥建議：根據(jù)最新的 CAP 病原學流行病學調(diào)查，全國成人 CAP 中，支原體已取代以前肺炎鏈球菌的首位 [8, 9]，成人 CAP 的治療應該常規(guī)考慮支原體感染的可能性，因此，對于無基礎(chǔ)疾病的年輕輕癥患者，可首選單用呼吸喹諾酮類藥物，48~72 小時評估抗感染療效，如感染嚴重或進展可聯(lián)合頭孢菌素或其酶抑制劑的復合物。

病例 4：左氧氟沙星一日兩次給藥，使用 14 天

病史摘要：男，30 歲，因「咳嗽、發(fā)熱、咳痰 6 天」入院，診斷：社區(qū)獲得性肺炎。共住院 14 天。

處方：左氧氟沙星氯化鈉注射液（0.5 g：100 mL）0.5 g qd ivgtt，序貫左氧氟沙星片（0.1 g）0.25 g bid po。

解析：左氧氟沙星屬于具有一定 PAE 的濃度依賴性抗菌藥物，Cmax/MIC 和 AUC0-24 h/MIC 作為該類型抗菌藥物的評價參數(shù)。對于 CAP，以肺炎鏈球菌為例，相比于 200 mg 或者 300 mg 左氧氟沙星，只有給藥 500 mg 左氧氟沙星的 AUC0-24 h/MIC 或 Cmax/MIC 才能達到良好的臨床和微生物療效的 PK/PD 靶值 [10, 11]，將 500 mg 日劑量分為數(shù)次給藥同樣達不到有效抗菌作用的 PK/PD 靶值。

多數(shù)指南 [5] 和共識 [12] 均建議左氧氟沙星一天一次給藥比一天兩次給藥更能達到抗菌效用指標。針對 CAP 抗菌治療療程，無論從多中心臨床研究 [13] 還是國內(nèi)外指南 [6, 14]，均建議輕中度肺炎患者抗菌療程通常為 5～7 天，重度患者或伴有肺外并發(fā)癥患者適當延長療程。達到療程時可通過 PCT ＜ 0.25 ug/L 以及 WBC 和中性粒細胞數(shù)值以及臨床癥狀綜合評估患者是否停藥還是延長抗菌療程。

合理用藥建議：雖然左氧氟沙星片（0.1 g）說明書用法用量提到可以每日兩次，對于非復雜性尿路感染或許有效，但對于治療 CAP，應該使藥物對常見病原菌（包括肺炎鏈球菌）達到有效的 PK/PD 靶值，以防止未達到殺菌活性而發(fā)生耐藥；只有每日一次 500 mg 的左氧氟沙星才能有效達到 CAP 常見病原菌抗菌效應的 PK/PD 靶值；輕中度的 CAP 抗菌療程在 5～7 天，如患者臨床癥狀好轉(zhuǎn)、炎性指標正常，應盡早停用抗菌藥物。

病例 5：左氧氟沙星 + 胺碘酮

病史摘要：男，65 歲，因「發(fā)熱、流膿涕、頭痛 3 天」入院，診斷：急性細菌性鼻竇炎?；颊咭蛐穆墒С?，使用胺碘酮。

處方：左氧氟沙星氯化鈉注射液（0.5 g：100 mL）0.5 g qd ivgtt + 鹽酸胺碘酮片（0.2 g）0.1 g qd po。

解析：左氧氟沙星存在可導致 QT 間期延長的不良反應，增加 QTc 約 20 ms[15]，容易導致尖端扭轉(zhuǎn)性室速。胺碘酮同樣存在竇房傳導阻滯等不良反應，伴有心律失常發(fā)作或惡化，有時伴心臟驟停；左氧氟沙星和胺碘酮聯(lián)合使用會增加惡性心律失常的危險，特別是尖端扭轉(zhuǎn)性室速，從而危及生命。

所以，已知 QT 間期延長、未糾正的低血鉀以及使用 III 類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常的患者都應避免使用左氧氟沙星，并且老年患者更易受藥品相關(guān)的 QT 間期的影響 [4]。

合理用藥建議：使用胺碘酮期間應避免使用存在心律失常或 QT 間期延長不良反應的藥物，如喹諾酮類、大環(huán)內(nèi)酯類等；如患者無青霉素過敏，可更換較為安全的青霉素類或頭孢菌素類藥物，如阿莫西林或其克拉維酸鉀復合劑；如患者對青霉素過敏可耐受頭孢菌素類，可以選擇三代頭孢如頭孢克肟，如果青霉素和頭孢菌素類均不耐受，多西環(huán)素可作為選擇 [16]。

應用左氧氟沙星時的其他注意事項 [17]

1. 左氧氟沙星常見的不良反應較輕微，包括消化道不適、頭痛、頭暈，或暫時性心境或睡眠改變。較少見但可能嚴重的不良反應包括肌腱病和肌腱斷裂、周圍神經(jīng)病變和 QT 間期延長。甚至包括血糖代謝障礙、視網(wǎng)膜脫離和光毒性反應以及加重重癥肌無力等。

2. 雖然左氧氟沙星與乳制品、抗酸劑、含鋅的復合維生素、某些藥物（如硫糖鋁）以及其他含二價陽離子的藥物發(fā)生螯合反應弱于其他喹諾酮類，但同時使用仍可以影響左氧氟沙星的吸收，導致血藥濃度顯著低于預期濃度，為避免相互作用，兩者使用時間應間隔 2 小時以上。

3. 由于左氧氟沙星的代謝量很少，86% 以上通過原型經(jīng)尿排泄，對于腎功能不全的患者，左氧氟沙星的用量應根據(jù)患者肌酐清除率進行計算，肝損傷患者可能不會影響左氧氟沙星的藥代動力學。

4. 左氧氟沙星可引起關(guān)節(jié)病變和骨/軟骨病變，禁用于 18 歲以下的患者；雖然在動物模型中未觀察到左氧氟沙星具有致畸作用，但目前還沒有關(guān)于妊娠婦女良好的對照試驗，不能確保妊娠婦女的用藥安全，不推薦用于妊娠婦女，推測左氧氟沙星可以分泌至母乳中，哺乳期婦女禁用。

5. 華法林和左氧氟沙星與 INR 升高、凝血酶原時間延長、臨床出血時間的增加相關(guān)，兩者聯(lián)合使用期間應進行密切的抗凝監(jiān)測；與非甾體抗炎藥合用可導致中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮，增加癲癇發(fā)作風險；與利多卡因、普魯卡因合用有心臟停搏、QT 間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速；與環(huán)孢素合用可導致環(huán)孢素血藥濃度升高。

6. 左氧氟沙星與茶堿類聯(lián)合使用可能造成二者與細胞色素 P450 結(jié)合部位的競爭性抑制，使茶堿的血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、激動、抽搐和心悸等，也增加了心律失常及中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮甚至驚厥等中毒癥狀的風險，必要時監(jiān)測茶堿的血藥濃度，以避免藥物在體內(nèi)蓄積誘發(fā)不良反應。對于腎功能衰竭的患者，應選擇合適劑量和延長給藥間隔，確保患者用藥安全。

7. 糖尿病患者在服用左氧氟沙星同時有使用口服降糖藥，有可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖和低血糖，這類患者應密切監(jiān)測血糖變化。

本文審核：中國醫(yī)大附屬盛京醫(yī)院副主任藥師劉曉東

本文作者：綿陽市第三人民醫(yī)院，四川省精神衛(wèi)生中心臨床藥學科趙庭瑞

策劃：超超

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