大黃素，又稱瀉素，其化學(xué)名為1, 3, 8-三羥基-6-甲基蒽醌，屬于羥基蒽醌類化合物，在大黃（Rheum palmatum L.）、虎杖（Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc.）、何首烏（Polygonum multiflorum Thunb.）等中藥材中含量豐富。近年來(lái)大量研究證實(shí)大黃素具有抗腫瘤、抗炎、免疫調(diào)節(jié)、抗菌和抗病毒等多種藥理活性，涉及肝癌、結(jié)腸癌、胰腺癌、非小細(xì)胞肺癌、心力衰竭、心肌肥大、心肌梗死、心肌炎、缺血再灌注損傷、神經(jīng)退行性疾病、糖尿病、骨質(zhì)疏松癥等多種疾病，相關(guān)分子機(jī)制研究也日益深入。

1、抗腫瘤作用

據(jù)報(bào)道，腫瘤已成為世界上繼心血管疾病的第二大死因，患者數(shù)逐年增加。研究表明大黃素可以通過(guò)影響腫瘤發(fā)生的各個(gè)階段，包括細(xì)胞增殖、凋亡、上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)變、細(xì)胞遷移和血管生成等途徑發(fā)揮抗腫瘤活性。

2、抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用

炎癥是免疫系統(tǒng)保護(hù)生物體免受有害因素影響的生物反應(yīng)，過(guò)度和不受控制的炎癥與多種破壞性慢性疾病有關(guān)，多項(xiàng)體內(nèi)外研究發(fā)現(xiàn)，大黃素在治療和預(yù)防各種炎癥疾病方面具有潛在的藥理作用。

3、抗菌和抗病毒作用

研究表明，大黃素能通過(guò)抑制ERK1/2的磷酸化和抑制F-肌動(dòng)蛋白聚合來(lái)抑制細(xì)菌入侵。大黃素8.75, 17.5， 35 mg/kg灌胃給藥可減輕大腸埃希菌O1引起的腸道損傷并通過(guò)增加腸道有益菌群的豐度和抑制有害菌的豐度來(lái)改善小鼠的腸黏膜屏障功能，從而緩解腹瀉。

4、心肌保護(hù)作用

心血管疾病在全球有高發(fā)病率高病死率。多項(xiàng)研究表明，大黃素具有抑制心肌細(xì)胞死亡、抗心肌肥大等活性，為臨床治療心血管疾病提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)。

5、神經(jīng)保護(hù)作用

神經(jīng)系統(tǒng)疾病發(fā)病機(jī)制復(fù)雜，研究表明大黃素具有神經(jīng)保護(hù)活性，可以通過(guò)抑制神經(jīng)細(xì)胞死亡和保護(hù)血腦屏障對(duì)多種神經(jīng)退行性疾病、腦缺血等神經(jīng)系統(tǒng)疾病起到潛在的治療作用。

6、腎臟保護(hù)作用

大黃素可通過(guò)調(diào)節(jié)circ_0000064/miR-30c-5p/大型多功能肽酶7（large multifunctional peptidase 7, Lmp7）軸減輕高葡萄糖誘導(dǎo)的小鼠腎小球系膜細(xì)胞中的氧化應(yīng)激、炎癥和細(xì)胞外基質(zhì)積累，達(dá)到腎臟保護(hù)作用?；诰W(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)和分子對(duì)接技術(shù)的預(yù)測(cè)發(fā)現(xiàn)，大黃素通過(guò)白細(xì)胞介素-17、MAPK等信號(hào)通路中的關(guān)鍵靶點(diǎn)在糖尿病腎病的治療中發(fā)揮作用。

7、骨保護(hù)作用

骨質(zhì)疏松癥是一種骨骼疾病，其特征是骨強(qiáng)度受損，增加人骨折的風(fēng)險(xiǎn)。研究表明，大黃素30 mg/kg灌胃給藥10周，可通過(guò)抑制TRAF6、原癌基因蛋白等的表達(dá)來(lái)抑制破骨細(xì)胞形成，改善炎癥性腸病誘導(dǎo)的大鼠骨質(zhì)疏松癥。

8、抗纖維化作用

肝纖維化的典型特征是細(xì)胞外基質(zhì)合成與降解失衡，大黃素可激活p53并通過(guò)p53/ERK/p38軸誘導(dǎo)肝星狀細(xì)胞凋亡，并通過(guò)調(diào)節(jié)MMP-1、MMP-9重塑細(xì)胞外基質(zhì)以改善肝纖維化。