本品II期及III期臨床試驗(yàn)中，受試者在原用二甲雙胍用法用量維持不變基礎(chǔ)上合用誼生泰0.1mg和0.2mg治療12周，常見的不良反應(yīng)為輕到中度惡心，癥狀的發(fā)生頻率和嚴(yán)重程度會隨治療時間的延長而降低。 使用本品發(fā)生低血糖的幾率較低，與安慰劑類似。 臨床試驗(yàn)過程中未發(fā)現(xiàn)本品對血壓及心率的影響。 本品其他不良反應(yīng)還包括頭暈、乏力、嘔吐等。 由于本品的體內(nèi)起效和降解速度均較快，上述不良反應(yīng)的發(fā)生多在給藥后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)，約1~2小時內(nèi)緩解。 1.II期臨床試驗(yàn) 在II期臨床試驗(yàn)中，有146例2型糖尿病患者接受本品治療，分別有73例患者皮下注射本品0.1mg或0.2mg，每日三次。有71例患者接受每日三次的安慰劑治療，所有患者二甲雙胍的用法用量不變，療程均為12周。 以下為使用本品0.2mg，每日三次，發(fā)生的非常常見（≥10%）的不良事件（括號內(nèi)前一項(xiàng)為本品不良事件發(fā)生率，后一項(xiàng)為安慰劑不良事件發(fā)生率）。 胃腸系統(tǒng)疾?。簮盒模?4.79％，18.31％），嘔吐（13.70％，4.23％） 神經(jīng)系統(tǒng)疾?。侯^暈（12.33％，2.82％） 代謝及營養(yǎng)類疾?。菏秤陆担?0.96％，8.45％）、高脂血癥（10.96％，12.68％） 以下為使用本品0.2mg，每日三次，發(fā)生的常見（≥1%且＜10%）的不良事件。 胃腸系統(tǒng)疾?。焊篂a（8.22%，8.45%），便秘（2.74%，0%），腹脹（1.37%，0%） 代謝及營養(yǎng)類疾?。旱脱牵?.22%，4.23%） 肝膽系統(tǒng)疾?。焊喂δ墚惓＃?.11%，2.82%） 全身性疾病及給藥部位反應(yīng)：乏力（2.74％，0％) 心臟器官疾?。盒募拢?.37%，0%） 免疫系統(tǒng)疾?。哼^敏（1.37%，0%） 2.III期臨床： 在III期臨床試驗(yàn)中，有346例2型糖尿病患者接受本品治療，患者皮下注射本品0.2mg，每日三次。有113例患者接受每日三次的安慰劑治療，所有患者二甲雙胍的用法用量不變，療程均為12周。 以下為使用本品0.2mg，每日三次，發(fā)生的非常常見（≥10%）的不良事件（括號內(nèi)前一項(xiàng)為本品不良事件發(fā)生率，后一項(xiàng)為安慰劑不良事件發(fā)生率）。 胃腸系統(tǒng)疾?。簮盒模?5.5%，10.6%） 神經(jīng)系統(tǒng)疾?。侯^暈（14.5%，7.1%） 全身性疾病及給藥部位反應(yīng)：乏力（10.4％，2.7％) 以下為使用本品0.2mg，每日三次，發(fā)生的常見（≥1%且＜10%）的不良事件。 胃腸系統(tǒng)疾?。簢I吐（8.7%，1.8%），腹瀉（4.3%，5.3%） 代謝及營養(yǎng)類疾?。焊咧Y（7.5％，5.3％）、低血糖（5.8％，7.1％）、食欲下降（5.5％，3.5％）、膽固醇升高（4.9％，4.4％）、血脂異常（3.2％，3.5％）、厭食（3.2％，0％） 神經(jīng)系統(tǒng)疾?。侯^痛（4.3％，0.9％） 感染及侵染類疾?。荷虾粑栏腥荆?.9％，1.8％）、泌尿系感染（2.6％，1.8％) 全身性疾病及給藥部位反應(yīng)：頭痛（2.0％，0.9％) 各類檢查：甘油三脂升高（6.6％，11.5％）、尿酸升高（4.0％，1,8％）、低密度脂蛋白升高（3.5％，4.4％）、轉(zhuǎn)氨酶升高（2.6％，5.3％) 3.國外同類產(chǎn)品的不良反應(yīng)情況 據(jù)文獻(xiàn)報道，國外同類產(chǎn)品大樣本臨床研究中主要的不良反應(yīng)為惡心、腹瀉、嘔吐、低血糖、厭食等。此外，還有少數(shù)急性胰腺炎及甲狀腺相關(guān)的不良事件報道，在本品臨床研究中雖未觀察到，但使用過程中均需加以注意。

重組人胰高血糖素類多肽-1(7-36)，即rhGLP-1(7-36），通過基因工程技術(shù)獲得，其活性成份的氨基酸序列與人體內(nèi)GLP-1相同。GLP-1具有以下生理作用：對葡萄糖濃度依賴的促胰島素分泌作用，促進(jìn)胰島素體內(nèi)合成作用，促進(jìn)β細(xì)胞的分化生成，抑制胰高血糖素的釋放作用，抑制胃排空和攝食沖動作用，具有提高對胰島素受體敏感性的作用。

重復(fù)給藥毒性 50大鼠每天皮下注射一次rhGLP-1(7-36）82.5、165、33μg/kg，連續(xù)給藥180夫，未見明顯毒性。 Beagle犬皮下注射rhGLP-1(7-36）50、100、2000林g/ICg，每周給藥6次，連續(xù)給藥36周。給藥期間高劑量組可見注射局部皮下組織硬結(jié)。血清生化檢查可見Glu降低。給藥各劑量組血清白蛋白輕度降低，這與血液中葡萄糖長期低下而出現(xiàn)蛋白分解加快或吸收障礙有關(guān)。停藥4周上述毒性反應(yīng)可恢復(fù)正常。該試驗(yàn)的NOAEL為50μg/kg。 遺傳毒性 rhGLP-1(7-36）Ames試驗(yàn)、哺乳動物細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性 早期生育力與胚胎發(fā)育毒性試驗(yàn)：SD大鼠連續(xù)皮下注射給予rhGLP-1(7-36）65-26μg/kg，各劑量組的F0代大鼠的精神、行為、活動、被毛和糞便等一般狀態(tài)未見明顯異常，體重和攝食量未見明顯變化，未見對生育力和早期胚胎發(fā)育的毒性影響。 胚胎胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)：妊娠SD大鼠皮下注射給予rhGLP-1(7-36）65-260μg/kg連續(xù)10天，未見胚胎毒性和致畸性。 圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)：SD大鼠從妊娠第15天至哺乳期連續(xù)皮下注射給予rhGLP-1(7-36）65-260μg/kg，對大鼠胚胎及幼仔出生后生長發(fā)育、神經(jīng)行為以及生殖能力未見明顯影響。

吸收：健康受試者皮下注射0.2mg本品后，血漿藥物濃度水平在19分鐘達(dá)峰，峰濃度為642ng/L，血藥濃度一時間曲線下面積（AUC0-inf）為19687ng?L^-1.min。 分布：0.2mg本品注射健康受試者試驗(yàn)觀察到的表觀分布容積（Vd/F）為379L。 代謝和消除：本品半衰期為11分鐘左右，可有效控制餐后2小時內(nèi)血糖。藥物在體內(nèi)消除，無蓄積。靈長類動物藥物組織分布實(shí)驗(yàn)表明：本品不易透過血腦屏障，除血漿外，在排泄系統(tǒng)分布較高，體內(nèi)降解快且完全，主要從尿液排泄。

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