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人胰島素類似物的應(yīng)用現(xiàn)狀

來源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月17日 10:26

核心提示：人胰島素類似物有更接近于人類自身胰島素分泌的特點(diǎn)，使血糖控制得到改善的同時(shí)又減少低血糖的發(fā)生，從而大大提高了糖尿病患者的達(dá)標(biāo)率。人胰島素類似物根據(jù)作用的不同，分為速效和長(zhǎng)效兩種，速效胰島素類似物包括賴脯胰島素（Lispro）和精氨酸胰島素（Aspart），可在皮下注射后迅速分解為單體吸收入血，因此可以有效地控制餐后血糖。

　　糖尿病的治療目的是：積極控制血糖以減少并發(fā)癥、提高生活質(zhì)量、延長(zhǎng)壽命。目前常用的血糖控制方法包括：飲食控制、體育鍛煉、口服降糖藥物和胰島素。其中胰島素的發(fā)明具有劃時(shí)代的意義，挽救了無數(shù)糖尿病患者的生命。追溯歷史，胰島素應(yīng)用于臨床已有80余年，在這不很長(zhǎng)的80余年中，胰島素制劑不斷發(fā)生著重大變革。從最初低純度的動(dòng)物胰島素發(fā)展為純化較高的動(dòng)物單組分胰島素。隨著科學(xué)的發(fā)展又出現(xiàn)了生物合成的人胰島素，從而大大降低了胰島素導(dǎo)致的過敏和皮下脂肪萎縮等情況的發(fā)生。但是由于這些胰島素的藥效學(xué)和藥代學(xué)的特點(diǎn)，患者在取得較好的糖化血紅蛋白(HbAlc)的同時(shí)，常常發(fā)生低血糖。為了使得糖尿病患者更好地控制血糖，醫(yī)藥界又研制出人胰島素類似物。

　　人胰島素類似物的特點(diǎn)

　　人胰島素類似物有更接近于人類自身胰島素分泌的特點(diǎn)，使血糖控制得到改善的同時(shí)又減少低血糖的發(fā)生，從而大大提高了糖尿病患者的達(dá)標(biāo)率。人胰島素類似物根據(jù)作用的不同，分為速效和長(zhǎng)效兩種，速效胰島素類似物包括賴脯胰島素(Lispro)和精氨酸胰島素(Aspart)，可在皮下注射后迅速分解為單體吸收入血，因此可以有效地控制餐后血糖。第一個(gè)長(zhǎng)效胰島素類似物是甘精胰島素(來得時(shí))，這種胰島素是A鏈21位的脯氨酸被甘氨酸替代，同時(shí)B鏈的第30位加了兩個(gè)精氨酸分子。這樣的改變導(dǎo)致等電點(diǎn)的變化，使之在注射部位溶解度下降形成六聚體，再緩慢持續(xù)分解為二聚體和單體，能較好地模擬基礎(chǔ)胰島素分泌，有效降低空腹血糖，同時(shí)餐后血糖也會(huì)“水落船低”，幫助患者HbAlc達(dá)標(biāo)。而且來得時(shí)有平穩(wěn)，無峰值的特點(diǎn)，每天注射一次方便快捷，在顯著改善血糖控制水平的同時(shí)，低血糖反應(yīng)少，從而使患者盡快安全達(dá)標(biāo)。

　　長(zhǎng)效胰島素類似物(甘精胰島素)的優(yōu)勢(shì)

　　正常人在未用餐時(shí)，機(jī)體會(huì)持續(xù)恒定地分泌胰島素，使血糖維持在正常范圍內(nèi)，保證大腦和其他器官對(duì)葡萄糖的需求，其分泌量占了人體一天分泌胰島素總量的50％。因此對(duì)于糖尿病患者而言，基礎(chǔ)胰島素的補(bǔ)充非常重要。理想的基礎(chǔ)胰島素的特點(diǎn)是能模擬人體自身基礎(chǔ)胰島素的分泌，提供24小時(shí)基礎(chǔ)胰島素的需要，無峰值。甘精胰島素(來得時(shí))注射后其作用時(shí)間能維持24小時(shí)，平穩(wěn)發(fā)揮降糖作用，還能減少低血糖的發(fā)生，尤其是夜間低血糖明顯減少，為糖尿病患者的達(dá)標(biāo)提供了條件。中國糖尿病指南,2006年美國和歐洲糖尿病年會(huì)都建議：當(dāng)2型糖尿病患者服用1種或兩種口服藥不能很好地控制血糖時(shí)，就應(yīng)該加用基礎(chǔ)胰島素。來得時(shí)是理想的基礎(chǔ)胰島素，幫助患者跨出胰島素治療第一步，實(shí)現(xiàn)糖化血紅蛋白(HbAlc)小于7％的目標(biāo)。

　　總之，長(zhǎng)效胰島素類似物能更好地模仿內(nèi)源胰島素的分泌，更好地控制血糖，同時(shí)減少低血糖的發(fā)生，為糖尿病患者提供更多、更方便、更安全的血糖控制，回歸正常生活。

（實(shí)習(xí)編輯：陳靜梅）

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