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人胰島素類似物的應用現(xiàn)狀

來源：泰然健康網(wǎng) 時間：2024年12月17日 10:26

核心提示：人胰島素類似物有更接近于人類自身胰島素分泌的特點，使血糖控制得到改善的同時又減少低血糖的發(fā)生，從而大大提高了糖尿病患者的達標率。人胰島素類似物根據(jù)作用的不同，分為速效和長效兩種，速效胰島素類似物包括賴脯胰島素（Lispro）和精氨酸胰島素（Aspart），可在皮下注射后迅速分解為單體吸收入血，因此可以有效地控制餐后血糖。

　　糖尿病的治療目的是：積極控制血糖以減少并發(fā)癥、提高生活質(zhì)量、延長壽命。目前常用的血糖控制方法包括：飲食控制、體育鍛煉、口服降糖藥物和胰島素。其中胰島素的發(fā)明具有劃時代的意義，挽救了無數(shù)糖尿病患者的生命。追溯歷史，胰島素應用于臨床已有80余年，在這不很長的80余年中，胰島素制劑不斷發(fā)生著重大變革。從最初低純度的動物胰島素發(fā)展為純化較高的動物單組分胰島素。隨著科學的發(fā)展又出現(xiàn)了生物合成的人胰島素，從而大大降低了胰島素導致的過敏和皮下脂肪萎縮等情況的發(fā)生。但是由于這些胰島素的藥效學和藥代學的特點，患者在取得較好的糖化血紅蛋白(HbAlc)的同時，常常發(fā)生低血糖。為了使得糖尿病患者更好地控制血糖，醫(yī)藥界又研制出人胰島素類似物。

　　人胰島素類似物的特點

　　人胰島素類似物有更接近于人類自身胰島素分泌的特點，使血糖控制得到改善的同時又減少低血糖的發(fā)生，從而大大提高了糖尿病患者的達標率。人胰島素類似物根據(jù)作用的不同，分為速效和長效兩種，速效胰島素類似物包括賴脯胰島素(Lispro)和精氨酸胰島素(Aspart)，可在皮下注射后迅速分解為單體吸收入血，因此可以有效地控制餐后血糖。第一個長效胰島素類似物是甘精胰島素(來得時)，這種胰島素是A鏈21位的脯氨酸被甘氨酸替代，同時B鏈的第30位加了兩個精氨酸分子。這樣的改變導致等電點的變化，使之在注射部位溶解度下降形成六聚體，再緩慢持續(xù)分解為二聚體和單體，能較好地模擬基礎(chǔ)胰島素分泌，有效降低空腹血糖，同時餐后血糖也會“水落船低”，幫助患者HbAlc達標。而且來得時有平穩(wěn)，無峰值的特點，每天注射一次方便快捷，在顯著改善血糖控制水平的同時，低血糖反應少，從而使患者盡快安全達標。

　　長效胰島素類似物(甘精胰島素)的優(yōu)勢

　　正常人在未用餐時，機體會持續(xù)恒定地分泌胰島素，使血糖維持在正常范圍內(nèi)，保證大腦和其他器官對葡萄糖的需求，其分泌量占了人體一天分泌胰島素總量的50％。因此對于糖尿病患者而言，基礎(chǔ)胰島素的補充非常重要。理想的基礎(chǔ)胰島素的特點是能模擬人體自身基礎(chǔ)胰島素的分泌，提供24小時基礎(chǔ)胰島素的需要，無峰值。甘精胰島素(來得時)注射后其作用時間能維持24小時，平穩(wěn)發(fā)揮降糖作用，還能減少低血糖的發(fā)生，尤其是夜間低血糖明顯減少，為糖尿病患者的達標提供了條件。中國糖尿病指南,2006年美國和歐洲糖尿病年會都建議：當2型糖尿病患者服用1種或兩種口服藥不能很好地控制血糖時，就應該加用基礎(chǔ)胰島素。來得時是理想的基礎(chǔ)胰島素，幫助患者跨出胰島素治療第一步，實現(xiàn)糖化血紅蛋白(HbAlc)小于7％的目標。

　　總之，長效胰島素類似物能更好地模仿內(nèi)源胰島素的分泌，更好地控制血糖，同時減少低血糖的發(fā)生，為糖尿病患者提供更多、更方便、更安全的血糖控制，回歸正常生活。

（實習編輯：陳靜梅）

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