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替吉奧膠囊詳細(xì)說明書

來源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月22日 15:32

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【藥品名稱】

通用名稱：替吉奧膠囊
英文名稱：Tegafur，Gimeracil and Oteracil Potassium Capsules
漢語拼音：TiJiAoJiaoNang

【成份】

本品為復(fù)方制劑，每粒膠囊含：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奧替拉西鉀19.6mg。

【適應(yīng)癥】

用于不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

【用法用量】

替吉奧膠囊聯(lián)合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌患者：
一般情況下，根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。
用法為每日2次、早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個(gè)治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。
體表面積(m2) 首次劑量(按替加氟計(jì))
<1.25 每次40mg
≥1.25～<1.5 每次50mg
≥1.5 每次60mg
可根據(jù)患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個(gè)劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導(dǎo)致的實(shí)驗(yàn)室檢查(血常規(guī)、肝腎功能)異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫(yī)師判斷有必要增量時(shí)，則可按照上述順序增加一個(gè)劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，下限為40mg/次。連續(xù)口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個(gè)治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。
用法用量的注意事項(xiàng)：
1、可根據(jù)患者情況，參照下述標(biāo)準(zhǔn)增減給藥量
減量首次劑量增量
停藥每次40mg 每次50mg
停藥←每次40mg 每次50mg 每次60mg
停藥←每次40mg←50mg 每次60mg 每次75mg
每個(gè)周期內(nèi)增量不得超過一個(gè)劑量等級。
2、若需縮短化療間期，須確認(rèn)無本藥所導(dǎo)致的實(shí)驗(yàn)室檢查(血常規(guī)、肝腎功能)異常和胃腸道癥狀等安全性問題，但化療間期不得少于7天。不能手術(shù)或復(fù)發(fā)性乳腺癌患者縮短化療間期的安全性尚未得到證實(shí)(無臨床用藥經(jīng)驗(yàn))。
3、為避免骨髓抑制和暴發(fā)性肝炎等嚴(yán)重不良反應(yīng)，每次化療開始前須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查(血常規(guī)和肝腎功能)、全面觀察患者的狀況，化療期間至少每2周進(jìn)行1次檢查。如發(fā)現(xiàn)任何異常，必須采取相應(yīng)措施，如延長化療間期，按上述規(guī)定減量或停藥。第一治療周期或增量時(shí)更須密切觀察和檢查(詳見【臨床試驗(yàn)】)。
4、基礎(chǔ)研究(大鼠)發(fā)現(xiàn)空腹服藥可改變奧替拉西鉀的生物利用度，導(dǎo)致其對氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用減弱，從而降低本藥的抗腫瘤作用，故須餐后服用。
患者使用注意事項(xiàng)：
患者用藥時(shí)應(yīng)注意：
本藥為鋁塑泡罩包裝(PTP)，應(yīng)告知患者服藥前需將藥物由泡罩中壓出。曾有報(bào)道患者誤將鋁箔板服下，導(dǎo)致食道穿孔，引起嚴(yán)重并發(fā)癥如縱膈炎。

【不良反應(yīng)】

國外臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示： 1.單獨(dú)給藥在單獨(dú)給藥的臨床試驗(yàn)中(曾治療過的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外)，可進(jìn)行副作用評價(jià)的病例共578例，副作用發(fā)生率87.2%(504例)。曾治療過(紫杉烷類抗腫瘤藥)的乳腺癌患者(包括不能手術(shù)的乳腺癌或復(fù)發(fā)性乳腺癌(不包括前期治療的乳腺癌))、胰腺癌、膽道癌患者中的副作用發(fā)生率分別為96.4%、98.3%、94.9%，比其他腫瘤的發(fā)生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的發(fā)生率較高，尤以食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀明顯。副作用單獨(dú)給藥的發(fā)生率全部病例1(578例)曾治療過的乳腺癌(55例)胰腺癌 (59例)膽道癌 (59例) 發(fā)生率2 (3級以上)87.2% (22.5%)96.4% (30.9%)98.3% (42.4%)94.9% (30.5%) 白細(xì)胞減少 (低于2000/mm3)45.8% (2.8%)69.1% (29.1%)32.2% (0%)49.2% (3.4%) 嗜中性粒細(xì)胞減少 (低于1000/mm3)43.9% (8.5%)72.7% (10.9%)27.1% (6.8%)42.4% (5.1%) 血紅蛋白減少 (低于8g/dL)38.1% (5.7%)45.5% (3.6%)50.8% (5.1%)50.8% (6.8%) 血小板減少 (低于5&times；104/mm3)10.9% (1.6%)38.2% (1.8%)33.9% (1.7%)23.7% (0%) AST(GOT)升高11.1%34.5%18.6%37.3% ALT(GPT)升高11.1%29.1%16.9%27.1% 食欲不振(3級以上)33.9% (3.5%)54.5% (5.5%)61.0% (13.6%)33.9% (6.8%) 惡心(3級以上)22.3% (0%)47.3% (0%)55.9% (10.2%)32.2% (3.4%) 嘔吐(3級以上)7.8% (0.5%)30.9% (0%)35.6% (5.1%)20.3% (1.7%) 腹瀉(3級以上)18.7% (2.9%)38.2% (5.5%)37.3% (6.8%)22.0% (1.7%) 全身倦怠感322.3%47.3%47.5%35.6% 口腔炎17.1%41.8%25.4%27.1% 色素沉著21.3%47.3%39.0%42.4% 皮疹11.8%16.4%22.0%22.0% 注：1.曾治療過的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外 2.等級分類：按照NCI-CTC或日本癌癥治療學(xué)會(huì)標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行統(tǒng)計(jì) 3.包括疲勞 2.聯(lián)合用藥對非小細(xì)胞肺癌患者進(jìn)行的Ⅱ期臨床后期聯(lián)合用藥試驗(yàn)中，連續(xù)口服本品21天，第8天給予順鉑60mg/m2，可進(jìn)行副作用評價(jià)的病例共55例，全部病例均發(fā)現(xiàn)副作用。臨床重要副作用見下表：副作用聯(lián)合用藥的發(fā)生率非小細(xì)胞肺癌(55例) 發(fā)生率(3級以上)1100%(61.8%) 白細(xì)胞減少(低于2000/mm3)52.7%(5.5%) 嗜中性粒細(xì)胞減少(低于1000/mm3)65.5%(29.1%) 血紅蛋白減少(低于8g/dL)90.9%(21.8%) 血小板減少(低于5&times；104/mm3)60.0%(1.8%) AST(GOT)升高14.5% ALT(GPT)升高14.5% 食欲不振78.2%(12.7%) 惡心(3級以上)65.5%(10.9%) 嘔吐(3級以上)38.2%(7.3%) 腹瀉(3級以上)34.5%(7.3%) 口腔炎25.5% 色素沉著23.6% 皮疹9.1% 注：1.等級分類：按照NCI-CTC進(jìn)行統(tǒng)計(jì) 國內(nèi)臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示：與本品有關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率為83.78%，其中主要為血液系統(tǒng)68.47%(白細(xì)胞減少的發(fā)生率為45.05%，血小板減少的發(fā)生率為20.72%，多為I、II度下降)，消化系統(tǒng)46.85%(惡心、嘔吐39.64%、腹瀉7.21%)，其他14.41%。本品的血液系統(tǒng)不良反應(yīng)與替加氟相當(dāng)，但其消化道反應(yīng)明顯好于替加氟。本品相關(guān)不良事件的發(fā)生率為2.70%，主要表現(xiàn)為輕度的胃腸道出血、紅細(xì)胞降低，發(fā)生率低于替加氟(3.48%)。

【禁忌】

　　1.對本品成份有嚴(yán)重過敏史的患者禁用; 　　2.嚴(yán)重的骨髓抑制患者(可能導(dǎo)致癥狀惡化)禁用; 　　3.嚴(yán)重的腎功能障礙患者禁用; 　　4.嚴(yán)重的肝功能障礙患者禁用; 　　5.正在使用其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥(包括與這些藥物的聯(lián)合化療)的患者禁用; 　　6.正在使用氟胞嘧啶的患者禁用; 　　7.孕婦及育齡期婦女禁用本品; 　　8.一般大多數(shù)老年人生理機(jī)能低下，應(yīng)觀察患者狀態(tài)，慎用本品。

【注意事項(xiàng)】

　　1.治療過程中，若出于治療需要而必須縮短停藥周期，則必須確認(rèn)不出現(xiàn)與本品有關(guān)的臨床檢查值(血液學(xué)檢查、肝腎功能檢查)異常及消化道癥狀，無安全性問題。停藥周期至少不得少于7天。對于不能手術(shù)或復(fù)發(fā)性乳腺癌患者縮短停藥周期的安全性尚未確立(無使用經(jīng)驗(yàn)); 　　2.為避免發(fā)生骨髓抑制、重癥肝炎等嚴(yán)重的副作用，于各周期開始前及給藥期間每2周至少進(jìn)行1次臨床檢查(血液學(xué)檢查、肝腎功能檢查等)，密切觀察患者狀態(tài)。發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)采取延長停藥時(shí)間、減量、中止給藥等適當(dāng)措施。特別是在第1周期及增加劑量時(shí)應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行臨床檢查(參照臨床試驗(yàn)項(xiàng)); 　　3.基礎(chǔ)研究表明，大鼠空腹給藥時(shí)奧替拉西鉀的生物利用度變化較大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗腫瘤作用減弱，因此本品應(yīng)飯后服用　　; 　　4.非小細(xì)胞癌患者，超出Ⅱ期臨床后期研究中的用法用量(連續(xù)21天口服本品，第8天給予順鉑60mg/m2)的有效性及安全性尚未確立; 　　5.本品合并胸部和腹部放療的有效性及安全性尚未確立　　; 　　6.以下患者應(yīng)慎用:骨髓抑制患者;腎功能障礙患者;肝功能障礙患者;合并感染的患者;糖耐量異常的患者;間質(zhì)性肺炎或既往有間質(zhì)性肺炎史的患者;心臟病患者或既往有心臟病史的患者;消化道潰瘍或出血的患者。　　7.重要注意事項(xiàng): 　　(1)停用本品后，至少間隔7天以上再給予其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或抗真菌藥氟胞嘧啶　　; 　　(2)停用氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或抗真菌藥氟胞嘧啶后，亦需間隔適當(dāng)?shù)臅r(shí)間再給予本品; 　　(3)曾有報(bào)道，由于骨髓抑制引起嚴(yán)重感染(敗血癥)，進(jìn)而導(dǎo)致敗血癥性休克或彌散性血管內(nèi)凝血甚至死亡，因此須注意感染、出血傾向等癥狀的出現(xiàn)或惡化; 　　(4)育齡期患者需要給藥時(shí)，應(yīng)考慮對性腺的影響; 　　(5)曾有報(bào)道，不排除本品可導(dǎo)致間質(zhì)性肺炎惡化甚至死亡，因此在使用本品時(shí)，須確認(rèn)有無間質(zhì)性肺炎，用藥過程中應(yīng)密切觀察呼吸狀態(tài)，有無咳嗽、發(fā)熱等臨床癥狀，并進(jìn)行胸部X線檢查。注意間質(zhì)性肺炎的出現(xiàn)和惡化。發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)停藥并采取適當(dāng)措施。[特別是非小細(xì)胞肺癌患者，發(fā)生間質(zhì)性肺炎等肺功能損害的可能性大于其他腫瘤患者。

【特殊人群用藥】

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：
　　孕婦及育齡期婦女禁用本品。

老人注意事項(xiàng)：
　　老年人慎用本品。

【藥物相互作用】

(1)藥物合用的禁忌(本品不得與下列藥物合用) 藥品名稱臨床癥狀，處理措施機(jī)理，危險(xiǎn)因素氟尿嘧啶類抗腫瘤藥氟尿嘧啶(5-Fu等) 替加氟尿嘧啶復(fù)方制劑(UFT等) 替加氟(Futraful) 去氧氟尿苷(Furtulon) 卡培他濱(Xeloda) 卡莫氟(Mifurol) 合并用藥早期即可導(dǎo)致嚴(yán)重的血液系統(tǒng)障礙以及腹瀉、口腔炎等消化道功能障礙。停用本品后至少間隔7天以上再使用其他藥物。其他藥物停用后，亦需間隔適當(dāng)?shù)臅r(shí)間再給予本品。本品中的吉美嘧啶可抑制合用藥物中5-FU的分解代謝，使血中5-FU濃度顯著升高(參照藥代動(dòng)力學(xué)項(xiàng))。亞葉酸+替加氟+尿嘧啶聯(lián)合化療 (亞葉酸+UFT等) 左亞葉酸鈣+氟尿嘧啶聯(lián)合化療 (左亞葉酸鈣+5-FU) 氟嘧啶類抗真菌藥氟胞嘧啶 (2)合并用藥注意事項(xiàng)(該產(chǎn)品與下列藥物合用時(shí)需注意) 藥品名稱臨床癥狀，處理措施機(jī)理，危險(xiǎn)因素苯妥英鈉可發(fā)生苯妥英鈉中毒(惡心、嘔吐、眼球震顫、運(yùn)動(dòng)障礙等)。嚴(yán)密觀察患者狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)異常立即停用本品并采取適當(dāng)?shù)拇胧?替加氟可抑制苯妥英鈉代謝，使其血藥濃度升高雙香豆素鉀本品可增強(qiáng)雙香豆素的作用，導(dǎo)致凝血功能異常。機(jī)理不明其他抗腫瘤藥放射線照射等可增強(qiáng)血液系統(tǒng)、消化系統(tǒng)的副作用。注意觀察患者的狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量或停藥等適當(dāng)?shù)拇胧?副作用相互增強(qiáng)。

【藥理作用】

1、抗腫瘤作用本品對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤，以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。此外，本品對Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型(小鼠)具有延長存活期的作用，對人胃癌、大腸癌細(xì)胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。 2、作用機(jī)制本品是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復(fù)方制劑，口服給藥后替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布，對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在，增強(qiáng)了抗腫瘤作用。奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。上述作用的結(jié)果使本品口服后抗腫瘤作用增強(qiáng)，但消化道毒性降低。毒理研究：急性毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示：小鼠的LD50為441-551mg/kg，Beagle犬的LD50為53mg/kg。長期毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示：本品對SD大鼠、Beagle犬連續(xù)口服給藥13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干細(xì)胞。

【貯藏】

密閉，室溫(10～30℃)保存。有效期24個(gè)月。

【批準(zhǔn)文號】

國藥準(zhǔn)字H20100135

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
企業(yè)簡稱：江蘇恒瑞醫(yī)藥