重量級減肥藥奧利司他使用指南
奧利司他是目前國內(nèi)唯一允許上市的減肥藥。這種藥物有明確的作用機(jī)制和比較充分的臨床研究,基本是安全而且有效的減肥藥物,目前是按照非處方藥物管理。這種藥物的作用機(jī)制就是抑制腸道吸收脂肪。脂肪是熱量最高的營養(yǎng)素,抑制了脂肪吸收,熱量的攝入就會(huì)大大減少,就會(huì)出現(xiàn)一定的減肥效果。奧利司他大約可以減少三分之一的脂肪吸收,所以奧利司他是比較有效的減肥藥。
奧利司他(Orlistat)為治療肥胖的藥物。其主要作用位置在腸道粘膜,通過抑制胃腸道的脂肪酶,阻止三酰甘油水解為游離脂肪酸和單?;视王ィ瑴p少腸腔黏膜對膳食中脂肪(三酰甘油)的吸收,促使脂肪排除體外。脂肪酶為胃腸道分解脂肪所必需的酶,本品可與胃、胰脂肪酶的絲氨酸殘基結(jié)合,使脂肪酶失活,使其不能將食物中的脂肪分解為游離脂肪酸,抑制脂肪的利用和吸收。
服用奧利司他膠囊可以降低與肥胖相關(guān)的危險(xiǎn)因素和與肥胖相關(guān)的其它疾病的發(fā)病率,包括高膽固醇血癥、2型糖尿病,糖耐量低減,高胰島素血癥、高血壓,并可減少臟器中的脂肪含量,改善腹型肥胖。2型糖尿病的肥胖患者用本品治療后體重減輕,可改善血糖控制,需調(diào)整降血糖藥,避免低血糖發(fā)生。
奧利司他餐時(shí)或餐后一小時(shí)服用,若食物中不含脂肪,服用此藥無甚作用,可省略一次服藥。
常見不良反應(yīng)有油性斑點(diǎn)、胃腸排氣增多、大便緊急感、脂肪性大便、脂肪瀉、大便次數(shù)增多、大便失禁、腹痛/腹部不適、水樣便、軟便、直腸痛/直腸不適。
奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用藥物的97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。對肝腎功能影響較小,肝和(或)腎功能不全者,無需調(diào)整劑量,應(yīng)用安全。
減重注意事項(xiàng):
1.為達(dá)到良好效果,用藥同時(shí)要注意結(jié)合運(yùn)動(dòng)和控制飲食,增加谷物、富含纖維素食物、蔬菜、水果、低脂食品的攝入,減少高脂食物的攝入。停藥后仍需要控制飲食、堅(jiān)持運(yùn)動(dòng)。如果體重反彈,可以重新開始用藥。
1.奧利司他可能引起嚴(yán)重肝功能損傷。用藥后如出現(xiàn)食欲差、瘙癢、黃疸、尿色變深、糞便顏色變淺、右上腹疼痛等癥狀,請立即就診,您可能需要接受肝功能檢查。
3奧利司他可減少脂溶性維生素(維生素A、D、E、K)和β-胡蘿卜素的吸收。建議用藥期間每天服用一次復(fù)合維生素,需在服用奧利司他至少2小時(shí)前或后服用,也可在臨睡前服用。
4.奧利司他可能增加發(fā)生結(jié)晶尿的風(fēng)險(xiǎn)。如果您存在腎功能不全的風(fēng)險(xiǎn)因素,用藥期間請監(jiān)測腎功能。
5.奧利司他可減少環(huán)孢素的吸收,降低其療效。如需合用,請?jiān)诜脢W利司他后3小時(shí)再服用環(huán)孢素。
6.奧利司他可減少甲狀腺激素類藥(如甲狀腺素鈉、左甲狀腺素)的吸收,降低其療效。如需合用,請間隔至少4小時(shí)服用。
作用機(jī)制:
奧利司他是一種對腸道胰脂肪酶的選擇性抑制劑,它不抑制食欲而是阻斷進(jìn)食的脂肪在腸內(nèi)吸收,攝入的脂肪中約有1/3因不能被吸收而從腸道排出,從而達(dá)到減重目的。常用劑量為進(jìn)餐前一次口服120毫克,3-6個(gè)月可減重7-10公斤[18]。其最常見的反應(yīng)是使大便量和油脂排出量增加。副作用是有時(shí)會(huì)因肛門排氣帶出脂便而污染內(nèi)褲或排便較急。如在治療中注意減少膳食脂肪,則這些癥狀可以緩解。而這些癥狀往往成為給患者需要減少脂肪攝入的“信號”。排便次數(shù)增加對某些職業(yè)(如,司機(jī))可能造成不方便。使用較長時(shí)間后,上述這些癥狀可能減輕。因奧利司他本身僅有3%從腸道吸收,幾乎無全身性副作用,也無心血管方面的副作用。老年人使用很安全,老年便秘者服用后尚可緩解便秘。如能在3-6個(gè)月服藥期間養(yǎng)成良好的飲食習(xí)慣,則在減重后的體重反彈較少。由于脂肪吸收減少,是否影響脂溶性維生素吸收的問題值得關(guān)注。奧利司他4年臨床觀察數(shù)據(jù)顯示,血液中脂溶性維生素水平僅有輕微改變,均能維持在正常范圍內(nèi)[23]。但在用此藥時(shí)適當(dāng)補(bǔ)充些脂溶性維生素,如維生素A、D、E等更好。
藥理:
奧利司他每片含主要成份奧利司他0.12g,輔料為:交聚維酮、共聚維酮、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂。
性狀
本品為白色或類白色片。
適應(yīng)病癥
本品用于肥胖或體重超重患者(體重指數(shù)≥24)的治療。
規(guī)格
0.12g。
用法用量
成人:餐時(shí)或餐后1小時(shí)內(nèi)口服1片,每日3次。如果有一餐未進(jìn)或食物中不含脂肪,則可省略一次服藥。
不良反應(yīng)
1、常見不良反應(yīng)為:油性斑點(diǎn),胃腸排氣增多,大便緊急感,脂肪(油)性大便,脂肪瀉,大便次數(shù)增多和大便失禁。隨膳食中脂肪成分增加,發(fā)生率也相應(yīng)增高。大部分病人用藥一段時(shí)間后可改善。
2、較多出現(xiàn)的胃腸道急性反應(yīng)有:腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙齒不適、牙齦不適。
4、使用奧利司他已有罕見的轉(zhuǎn)氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報(bào)告,并出現(xiàn)肝衰竭病例,其中部分患者需要進(jìn)行肝移植或可直接導(dǎo)致死亡。奧利司他還有發(fā)生罕見過敏反應(yīng)的報(bào)道,主要臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過敏性反應(yīng),出現(xiàn)大皰疹十分罕見。上市后監(jiān)測還發(fā)現(xiàn)有胰腺炎的報(bào)道。
注意事項(xiàng)
1、第一次使用本品前應(yīng)咨詢醫(yī)師,治療期間應(yīng)定期到醫(yī)院檢查。尤其是伴發(fā)高血脂、高血壓、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人,應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下結(jié)合其他藥物進(jìn)行治療。
2、不推薦體重指數(shù)低于24的人群使用本品。體重指數(shù)近似值的計(jì)算方法為體重/身高2(體重以千克為單位計(jì)算,身高以米為單位計(jì)算)。
3、服用本品時(shí)應(yīng)盡量減少攝入脂肪含量高的食物。
4、使用本品同時(shí)應(yīng)注意結(jié)合運(yùn)動(dòng)和控制飲食,才能達(dá)到良好效果。
5、沒有證據(jù)證明本品加大用量后能增強(qiáng)療效,因此,請按推薦劑量服用,不要擅自增加用量。
6、建議每日服用奧利司他不超過3次。
7、18歲以下兒童及哺乳期婦女不宜使用本品。
8、對本品過敏者禁用,過敏體質(zhì)者慎用。
9、本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。
10、請將本品放在兒童不能接觸的地方。
11、如正在使用其他藥品,使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。
12、由于奧利司他上市后發(fā)生了罕見的急性肝細(xì)胞壞死或急性肝衰竭的嚴(yán)重肝損傷報(bào)道,其中部分病例需要進(jìn)行肝移植或可直接導(dǎo)致死亡,故處方醫(yī)生應(yīng)指導(dǎo)患者主動(dòng)報(bào)告服用奧利司他后出現(xiàn)任何肝功能障礙癥狀和體征(如食欲減退、瘙癢、黃疸、尿色深、糞便色淺、右上象限疼痛)。當(dāng)出現(xiàn)前述任何癥狀時(shí),應(yīng)立即停用奧利司他和其他可疑藥品,并檢驗(yàn)肝功能。
13、奧利司他可能增加服用者尿結(jié)晶的風(fēng)險(xiǎn),有腎功能不全風(fēng)險(xiǎn)的患者在服用奧利司他過程中應(yīng)監(jiān)測腎功能,有高草酸尿和草酸鈣腎石病病史的患者服用奧利司他時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
禁忌
1、孕婦禁用。
2、對奧利司他或藥物制劑中任何一種成份過敏的患者禁用。
4、器質(zhì)性肥胖患者(如甲狀腺機(jī)能減退)禁用。
藥物相互作用
1、本品可使維生素A、D和E的吸收減少。使用本品同時(shí)可加以補(bǔ)充。如正在服用含有維生素A、D和E的制劑(如一些復(fù)方維生素類制劑),應(yīng)在服用本品2小時(shí)后或在睡前服用。
2、2型糖尿病患者可能需減少口服降糖藥(如磺酰脲類藥物)的劑量。
3、本品與環(huán)孢素聯(lián)合用藥時(shí)可造成后者血漿濃度的降低。
4、本品與胺碘酮合用時(shí),可能導(dǎo)致后者吸收減少而降低療效。
5、如與其他藥物同時(shí)使用可能發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
祝大家健康愉快,美麗好心情!
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