琥珀酸莫博賽替尼膠囊是一種口服的表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑。通過選擇性地結(jié)合并抑制EGFR外顯子20插入突變的受體，從而阻斷異常的信號傳導(dǎo)通路，抑制腫瘤細(xì)胞的增殖和生長，發(fā)揮抗腫瘤作用，為攜帶該突變的非小細(xì)胞肺癌患者提供了一種新的治療選擇。如需了解更多相關(guān)信息，可點(diǎn)擊屏幕右下方對話框，醫(yī)伴旅客服人員將為您提供一對一在線答疑。

藥品稱呼

商品名稱：EXKIVITY

通用名稱：琥珀酸莫博賽替尼膠囊

其他名稱：莫博替尼、安衛(wèi)力、mobocertinib

適應(yīng)靶點(diǎn)

表皮生長因子受體（EGFR）外顯子20插入突變

適應(yīng)癥和適用人群

適應(yīng)癥：適用于治療攜帶表皮生長因子受體（EGFR）外顯子20插入突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者，這些患者的疾病在含鉑化療期間或之后出現(xiàn)進(jìn)展。

適用人群：患者需通過FDA批準(zhǔn)的檢測方法確認(rèn)存在EGFR外顯子20插入突變。

規(guī)格與性狀

本品為膠囊劑，規(guī)格為40mg。

膠囊呈白色，大小為2號，帽部印有“MB788”，體部印有“40mg”，均為黑色字體。

主要成分

主要成分：莫博賽替尼，其化學(xué)名為琥珀酸莫博賽替尼。

膠囊殼由明膠和二氧化鈦組成，印字墨水含有脫水乙醇、異丙醇、丁醇、丙二醇、濃氨溶液等。

用法用量

1、推薦劑量

推薦劑量為160mg，每日口服一次，可與或不與食物同服，建議在每天相同時間服用。

2、漏服劑量

若漏服超過6小時或嘔吐，則跳過漏服劑量，次日按正常時間服用下一劑量。

3、劑量調(diào)整

對于中度細(xì)胞色素P450 3A（CYP3A）抑制劑合用無法避免的情況，需將本品劑量減少約50％。

對于重度腎功能不全患者，也需將劑量減少約50％。

不良反應(yīng)

1、常見不良反應(yīng)（發(fā)生率＞20％）

包括腹瀉、皮疹、口腔炎、嘔吐、食欲減退、甲溝炎、惡心、肌肉骨骼疼痛、皮膚干燥、疲勞、咳嗽、瘙癢和體重減輕。

2、常見的3級或4級實(shí)驗室異常（發(fā)生率≥2％）

包括淋巴細(xì)胞減少、淀粉酶升高、脂肪酶升高、鉀降低、紅細(xì)胞減少、肌酐升高、鎂降低和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

3、嚴(yán)重不良事件

可能引發(fā)QTc間期延長和尖端扭轉(zhuǎn)型室速等嚴(yán)重心臟不良事件。

注意事項

使用琥珀酸莫博賽替尼膠囊前，需評估并糾正QTc間期和電解質(zhì)水平異常。

治療期間需定期監(jiān)測QTc間期和電解質(zhì)水平，尤其對于存在QTc間期延長風(fēng)險因素的患者。

避免與已知可延長QTc間期的藥物以及強(qiáng)效或中效CYP3A抑制劑合用。

若出現(xiàn)間質(zhì)性肺病（ILD）/肺炎癥狀，應(yīng)立即停用本品，如確診則永久停用。

需監(jiān)測心臟功能，包括左心室射血分?jǐn)?shù)，根據(jù)嚴(yán)重程度調(diào)整劑量或永久停用。

腹瀉可能導(dǎo)致脫水或電解質(zhì)失衡，需及時治療，并根據(jù)嚴(yán)重程度調(diào)整劑量。

特殊人群用藥

1、妊娠期婦女

基于動物研究結(jié)果及作用機(jī)制，琥珀酸莫博賽替尼膠囊可能對胎兒造成損害。建議妊娠期婦女知曉潛在風(fēng)險，并在治療期間及停藥后1個月內(nèi)使用有效非激素類避孕措施。

2、哺乳期婦女

尚無琥珀酸莫博賽替尼膠囊或其代謝產(chǎn)物在人乳汁中的存在數(shù)據(jù)，以及對哺乳嬰兒或乳汁分泌的影響。建議哺乳期婦女在治療期間及停藥后1周內(nèi)避免哺乳。

3、生育能力

琥珀酸莫博賽替尼膠囊可能影響生育能力。建議育齡期男女在治療期間及停藥后1個月內(nèi)（女性）或1周內(nèi)（男性）采取有效避孕措施。

4、老年患者

在臨床研究中，65歲及以上患者占37％，75歲及以上患者占7％。與年輕患者相比，65歲及以上患者3級和4級不良反應(yīng)發(fā)生率（69％ vs 47％）及嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生率（64％ vs 35％）更高，但總體療效無差異。

5、腎功能不全患者

重度腎功能不全患者（估算腎小球濾過率[eGFR] ＜30 mL/min/1.73 m2）莫博賽替尼血漿濃度升高，需減少劑量。輕中度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量。

6、肝功能不全患者

輕度至重度肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。

禁忌癥

尚不明確。

藥物相互作用

1、其他藥物對莫博替尼的影響

強(qiáng)效或中效CYP3A抑制劑可使莫博賽替尼血漿濃度升高，增加不良反應(yīng)風(fēng)險，包括QTc間期延長。若無法避免中效CYP3A抑制劑合用，需減少本品劑量并增加QTc監(jiān)測頻率。強(qiáng)效或中效CYP3A誘導(dǎo)劑可使莫博賽替尼血漿濃度降低，可能減弱抗腫瘤活性，應(yīng)避免合用。

2、莫博替尼對其他藥物的影響

本品可降低CYP3A底物的血漿濃度，可能降低其療效。應(yīng)避免與激素類避孕藥合用，以免降低避孕效果。若需與CYP3A底物合用，需根據(jù)其說明書調(diào)整劑量。

3、可延長QTc間期的藥物

莫博替尼可引起QTc間期延長，與已知可延長QTc間期的藥物合用可能增加QTc間期延長風(fēng)險，應(yīng)避免合用。若無法避免，需增加QTc監(jiān)測頻率。

藥物過量

尚不明確。

藥代動力學(xué)

莫博賽替尼及其活性代謝物AP32960和AP32914的血漿暴露量在單劑量和多劑量給藥后呈劑量依賴性。

莫博賽替尼口服吸收后，血漿濃度達(dá)峰時間為4小時，絕對生物利用度為37％。

食物對其吸收無顯著影響。

莫博賽替尼與人血漿蛋白結(jié)合率高，血漿消除半衰期為18小時，主要經(jīng)CYP3A代謝，代謝產(chǎn)物AP32960和AP32914具有活性。

莫博替尼經(jīng)糞便和尿液排泄，未在尿液中檢測到活性代謝物。

貯存方法

本品應(yīng)于20℃至25℃（68℉至77℉）條件下保存，允許在15℃至30℃（59℉至86℉）之間波動。

研發(fā)公司

日本武田制藥美國公司研發(fā)并銷售

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