阿托伐他汀與瑞舒伐他汀作為臨床常用的高強(qiáng)度他汀類藥物，均能顯著降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平，在臨床應(yīng)用中各有其獨(dú)特的優(yōu)勢。那么，當(dāng)患者長期服用阿托伐他汀時，究竟哪些情況需要考慮更換為瑞舒伐他汀呢？我們一起來看看吧。

一

阿托伐他汀與瑞舒伐他汀的差異

表 1 阿托伐他汀與瑞舒伐他汀對比[1]

注：LDL-C：低密度脂蛋白膽固醇。* ：阿托伐他汀 80 mg 國人使用經(jīng)驗不足，請謹(jǐn)慎使用

二

藥物轉(zhuǎn)換指征

降脂目標(biāo)與藥物轉(zhuǎn)換

如表 2，超高危人群需 LDL-C < 1.4mmol/L 且降幅 > 50%。

表 2 不同風(fēng)險人群的 LDL-C 目標(biāo)值[1]

等效劑量轉(zhuǎn)換：瑞舒伐他汀的降脂強(qiáng)度高于同劑量阿托伐他汀。瑞舒伐他汀 20 mg ≈ 阿托伐他汀40～80 mg

監(jiān)測要點：轉(zhuǎn)換后 4～6 周復(fù)查血脂、肝功能（ALT/AST）及肌酸激酶（CK），若 LDL-C 未達(dá)標(biāo)，可考慮聯(lián)合依折麥布或 PCSK9 抑制劑，而非盲目增加他汀劑量。

指征 1：阿托伐他汀耐受性不佳

1、肌肉相關(guān)不良反應(yīng)

應(yīng)首先排除由慢性體力活動或既往存在的肌肉疾病所致。若患者服用阿托伐他汀出現(xiàn)輕度肌肉疼痛、乏力等不良反應(yīng)，且與 CYP3A4 抑制劑聯(lián)用加重肌病風(fēng)險。

在癥狀緩解后恢復(fù)他汀類藥物使用，可換用瑞舒伐他汀。

瑞舒伐他汀屬于親水性他汀。一般來說，親脂性的他汀比親水性他汀有更大的肌肉毒性，親水性他汀類藥物不太容易進(jìn)入肌細(xì)胞，因此，導(dǎo)致肌病的風(fēng)險較低。減少肌病發(fā)生率[2,3]。

2、肝酶異常

如出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶異常，首先排除危險因素并判斷與他汀類藥物的相關(guān)性。

如果 ALT/AST 升高至 ≥ 3 × ULN 及合并總膽紅素升高，應(yīng)酌情減量或停藥。如轉(zhuǎn)氨酶升高但 ALT/AST < 3 × ULN，可在原劑量或減量的基礎(chǔ)上進(jìn)行觀察，也可換用另外一種代謝途徑的他汀類藥物[4]。

瑞舒伐他汀與阿托伐他汀代謝途徑不同，主要經(jīng)腎臟排泄，在肝臟中少量經(jīng) UGT1A1 代謝。

3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用

阿托伐他汀親脂性導(dǎo)致血腦屏障穿透，表現(xiàn)為失眠、頭痛、認(rèn)知功能障礙等，瑞舒伐他汀親水性降低神經(jīng)毒性風(fēng)險。

指征 2：藥物相互作用風(fēng)險高

阿托伐他汀主要經(jīng) CYP3A4 代謝，與以下藥物聯(lián)用時需警惕血藥濃度升高及副作用風(fēng)險：

抗菌藥物：大環(huán)內(nèi)酯類（如克拉霉素、紅霉素）、唑類抗真菌藥（如伊曲康唑、伏立康唑）；

免疫抑制劑：環(huán)孢素、他克莫司；

心血管藥物：胺碘酮、維拉帕米、地爾硫?；

其他：蛋白酶抑制劑（如利托那韋）、西柚汁（抑制腸道 CYP3A4）。

相較而言，瑞舒伐他汀的藥物相互作用譜更簡單，其僅 5～10% 經(jīng) CYP3A4 代謝，可顯著降低相互作用風(fēng)險[5]。尤其適用于需長期聯(lián)合多種藥物的老年患者（如冠心病合并糖尿病、慢性腎病者）。

四

轉(zhuǎn)換禁忌與慎用情況

1、腎功能不全患者

瑞舒伐他汀 90% 經(jīng)腎臟排泄，而阿托伐他汀無需調(diào)整劑量，對腎功能不全患者更為適宜。

2、活動性肝病或不明原因肝酶持續(xù)升高

需先停用他汀，完善肝炎病毒、自身抗體等檢查，優(yōu)先選擇非他汀類藥物（如依折麥布）。

3、橫紋肌溶解

若患者已出現(xiàn)橫紋肌溶解癥狀或體征，應(yīng)立即停用他汀類藥物，并給予相應(yīng)的支持治療，可使用非他汀類藥物降脂。幾種非他汀類藥物可不同程度地降低 LDL-C：膽固醇吸收抑制劑（如依折麥布）降低 15%～22%、膽汁酸螯合劑降低 18%～25%，PCSK9 抑制劑降低約 60%。同時，依折麥布、PCSK9 抑制劑的肌肉不良反應(yīng)發(fā)生率均較低[4]。

五

換藥流程與監(jiān)測規(guī)范

1、換藥前評估

必查項目包括肝腎功能、肌酸激酶（CK）、血脂四項、藥物過敏史，并核查用藥史，記錄合并用藥情況。

2、劑量調(diào)整

按等效劑量換算進(jìn)行替換。對于肝功能異常或高齡患者，建議從 5 mg/ 日的小劑量開始。

3、監(jiān)測頻率

初始階段，換藥后 4～8 周復(fù)查肝功能、CK、血脂；長期管理階段，每 3～6 個月評估療效及安全性。

總結(jié)

將一種他汀轉(zhuǎn)換為另一種他汀時，需充分了解不同藥物的藥理學(xué)特性，同時需綜合考慮患者的降脂療效、耐受性、藥物相互作用風(fēng)險等因素，同時嚴(yán)格遵循換藥流程和監(jiān)測規(guī)范，以確保治療的安全性和有效性。

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