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荷葉的化學成分及其藥理作用研究進展

來源：泰然健康網(wǎng) 時間：2024年12月06日 07:51

荷葉的化學成分及其藥理作用研究進展
作者：王福剛，曹娟，劉斌，王偉，高允生
作者單位：泰山醫(yī)學院·藥學院，山東泰安 271016；北京中醫(yī)藥大學中藥學院，北京 100102

【摘要】
       概述了荷葉中的化學成分及其降脂減肥、抑菌、抗氧化等藥理活性的研究進展，以期為荷葉功能成分的合理開發(fā)與利用提供參考。
       【關鍵詞】 荷葉；化學成分；藥理活性
       荷葉（Lotus leaf）為睡蓮科植物蓮Nelumbo nucifera Gaertn. 的干燥葉，據(jù)《本草綱目》記載，“荷葉服之，令人瘦劣”、“生發(fā)元氣，裨助脾胃”。 1991-11中華人民共和國衛(wèi)生部衛(wèi)監(jiān)發(fā)（1991）第45 號文件中，荷葉被列入第二批“既是食品又是藥品”的名單，其在食用及藥用兩方面均有較廣泛的應用［1］，具有清熱解暑、升發(fā)清陽、涼血止血之功效，主要用于暑熱煩渴，暑濕泄瀉，血熱吐衄，便血崩漏等癥［2］。近年來國內外學者對荷葉進行了系統(tǒng)研究，發(fā)現(xiàn)其主要含有生物堿、黃酮、揮發(fā)油等成分，其中黃酮和生物堿類化合物的生物活性較高，因而近年來人們加大了對這兩種化學成分的研究。藥理研究表明，荷葉主要具有調脂減肥、抗氧化抗衰老、抑菌作用。本文對荷葉的化學成分、藥理研究進行了總結，希望為荷葉的進一步研究提供參考。
       1 化學成分
       荷葉的化學成分十分復雜，至今已從荷葉中分離出生物堿、黃酮、揮發(fā)油、有機酸、皂苷、甾體等多種化學成分。
       1.1 黃酮類成分研究表明，荷葉中含有以槲皮素為主要成分的黃酮類物質，且含量非常豐富［3］。Elegami 等［4］從荷葉中分離出Nympholide A，Nympholide B 和Myricetin-3-（6-p-coumaroyl）-glucoside 3 種黃酮類物質。田娜等［5］從荷葉中分離出金絲桃苷（hyperin）、異槲皮素（quercetin）、紫云英苷（Astragalin）、槲皮素 4 （Quercetin）4 種黃酮類成分。張贇彬等［6］從荷葉中分離出山萘酚（kaempferol）和槲皮素-3-丙酯。王玲玲等［7］從荷葉中首次分離得到異鼠李素（Isorhamnetin）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷和柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷 3種黃酮類成分。
       1.2 生物堿類成分［8］
       荷葉生物堿的發(fā)現(xiàn)始于19 世紀初，是研究最早也是最多的一類天然有機化合物，自日本學者福田真雄等從荷葉中分離出荷葉堿（Nuciferine），蓮堿（Roemerine）及O-去甲基荷葉堿（O-Nornuciferine）3個單體成分以來，至今已從葉中分離出16個生物堿化合物。根據(jù)母核結構不同可將荷葉生物堿分為以下3類。
       1.2.1 單芐基異喹啉類包括亞美異粟堿（armepavine），衡州烏藥堿（co-claurine）［9］，N-甲基異衡州烏藥堿（N-methylisococlaurine），N-甲基衡州烏藥堿（N-methylcoclaurine），O-去甲基異衡州烏藥堿（O-methylcoclaurine）。
       1.2.2 阿樸啡類包括荷葉堿（nuciferine），N-去甲基荷葉堿（N-nornuciferine），O-去甲基荷葉堿（O-nornuciferine），番荔枝堿（又名牛心果堿）（anonaine），蓮堿（roemerine），去氫番荔枝堿（Dehydroanonaine），鵝掌揪堿（liriodenine），N-去甲基亞美罌粟堿（N-norarmepavine），2-羥基-1-甲氧基阿樸啡（2-hydroxy-1-methoxyaporphine）。
       1.2.3 去氫阿樸啡類包括去氫荷葉堿（dehydronuciferinene），去氫蓮堿（又名去氫羅默堿）（dehydroroemerine）。
       1.3 揮發(fā)油類成分尹慧晶等［10］采用均勻設計法以萃取壓力、萃取溫度、萃取時間為因素，考察超臨界CO2 萃取荷葉的最佳萃取工藝條件并對萃取物進行GC-MS分析，從萃取物中分離出37 個可識別峰，共鑒定26 個成分，主要成分為1-乙基-吡咯-2-甲醛。曾虹燕等［11］用超臨界CO2萃取和水蒸氣蒸餾法提取荷葉揮發(fā)油，利用GC-MS對它們進行了定性、定量分析。超臨界萃取所得的荷葉揮發(fā)油共分離出66 個峰，鑒定出54 種成分，占其揮發(fā)油相對總含量的89.45%；主要化學成分為反式石竹烯、反式異檸檬烯、十六酸、11-14-二烯二十酸甲酯、白菖油萜、3，7，11，15-四甲基-2-十六烯-1-醇、β-法呢烯。水蒸氣蒸餾所得的荷葉揮發(fā)油共分離出41 個峰，鑒定出31 種成分，占其揮發(fā)油總相對含量的94.13%；水蒸氣蒸餾所得揮發(fā)油的主要化學成分為反式石竹烯、反式異檸檬烯、1-莰醇、α- 2-葎草烯、4-甲基-1-異丙基-3-環(huán)己烯-1-醇、環(huán)辛烯、樟腦、白菖油萜、2-炔-1-醇。
       1.4 有機酸類成分在荷葉中發(fā)現(xiàn)了酒石酸（tartaric acid）、檸檬酸（citric acid）、蘋果酸（malic acid）、草酸（oxalic acid）、葡萄糖酸（maltonic acid）、琥珀酸（amber acid）、沒食子酸（gallic acid），正十八烷酸（stearic acid），苯甲酸（benzoic acid），鄰羥基苯甲酸（O-hydroxybenzoic acid）等有機酸和非揮發(fā)性有機酸［12］。
       1.5 其他類成分荷葉中還含有β-谷甾醇、胡蘿卜苷、β-胡蘿卜素、鞣質、皂類、甾體、維生素C［13］、荷葉多酚［14］、原花青素［15］、碳水化合物、脂質、蛋白質、荷葉多糖及抗有絲分裂作用的堿性成分［16］。
       2 藥理作用
       2.1 調脂、減肥作用用含有不同荷葉成分的提取物對高脂血癥模型大鼠進行灌胃研究，結果表明均有降脂的功效，主要活性部位為黃酮和生物堿。
       Nergard CS等［17］以高脂血癥大鼠為整體模型，觀察荷葉水煎劑對血清總膽固醇（TC）和甘油三酯（TG）的影響，結果表明荷葉水煎劑能使的TC下降25.6%～39.3%，TG下降18.9%～39.2%，對HDL-C未見明顯影響，但隨TC、TG的降低，LDL-C顯著下降；同時荷葉水煎劑能降低全血比粘度、紅細胞壓積，從而改善血液濃粘狀態(tài)，說明荷葉水煎劑具有明顯降脂作用。涂長春等［18］以荷葉生物總堿給高脂血癥大鼠灌胃，荷葉生物總堿2.14～10.7 mg/kg 均可降低肥胖大鼠的TG、TC，與模型組比較有顯著差異性（P < 0105 或P< 0101），且存在一定劑量依賴性，但對HDL-C作用不明顯，中、大劑量的荷葉生物堿對AI有顯著的降低作用。葉德強等［19］以荷葉黃酮提取物喂飼新西蘭兔，結果顯示荷葉黃酮可降低肝臟APN的表達和血清LAP，改變血脂水平，有助于預防膽囊膽固醇結石的形成。經實驗證明荷葉提取物對人體具有較好的降脂作用，且無毒［20］。
       2.2 抗氧化及抗衰老作用荷葉不同提取物均有抗氧化作用，余以剛等［21］采用電子自旋共振法自旋捕集技術研究了荷葉水提物（LLE）對羥基自由基（·OH）和超氧陰離子自由基（O2-·）的清除效果。結果顯示26.94 μg·ml-1的LLE對次黃嘌呤-黃嘌呤氧化酶體系產生O2-·的清除率達65.6%，LLE濃度大于8.98 mg·ml-1時可以全部清除由Fenten反應體系產生的·OH，大約40 μg·ml-1的LLE就可以清除O2-·?？梢姾扇~的水提物是一種較好的抗氧化劑，在較低的濃度下即可顯示出非常強的抗氧化能力。鄧勝國等［22］分別采用DPPH法、硫氰酸鐵（FTC）法及硫代巴比妥酸（TBA）法測定和評價荷葉黃酮的抗氧化效果，實驗結果表明，荷葉黃酮具有良好的DPPH清除能力，在油脂自動氧化體系中，荷葉黃酮均顯示出較強的抑制亞油酸氧化的能力。當荷葉黃酮的濃度為0.3 mg·ml-1時，其抗氧化能力最強，可與0.01%BHI相媲美。
       2.3 抑菌作用荷葉提取物抑菌作用明顯，張贇彬等［23］研究發(fā)現(xiàn)荷葉乙醇提取物對青霉，酵母菌，黑曲霉，紅酵母都有一定的抑菌作用，并且隨著提取物濃度的增大，抑菌作用增強；在同一濃度下對不同菌的抑菌效果不同，對酵母菌、紅酵母比較敏感，對青霉、黑曲霉抑菌作用稍次之，荷葉乙醇提取物對4 種菌的最低抑菌和最低殺菌濃度約在20～2 000 mg·L-1之間。
       2.4 其他作用荷葉生物堿成分具有抗病毒、抗炎抗過敏作用［24］；荷葉總生物堿對平滑肌有解痙作用和抗有絲分裂的作用，對胰脂肪酶有抑制作用［25］；荷葉提取物有抑制HIV增殖的作用［26］。
       3 臨床應用
       荷葉臨床應用最多的是以復方的形式用于減肥降脂，已上市的復方有脂定寧、降脂寧、復方中藥減肥膠囊、輕健膠囊、降脂Ⅰ號膠囊、紅荷散等。主要用于防治冠心病、動脈粥樣硬化及高脂血癥。楊英等［27］將降脂寧提取物及其分離部位用于高脂模型大鼠，結果表明降脂寧提取物及其分離部位能降低高脂血癥大鼠血清TC、TG、LDL-C水平（P<0.05或P<0.01），升高HDL-C水平（P<0.05）；降低ET-1分泌，增加NO釋放及總NOS活力；使MDA水平降低，提高SOD及T-AOC活力，因此降脂寧提取物及其分離部位對高脂血癥大鼠有調節(jié)血脂、保護血管內皮細胞作用。

                 近年來，降脂減肥保健品的應用越來越廣泛，已有多種以荷葉為主要成分的減肥茶上市。如天雁減肥茶［28］、烏龍減肥茶［29］，主要用于減肥及冠心病、高血壓病、糖尿病、腦血管疾病的預防。余以剛等［30］利用荷葉含有多種香氣成分及風味物質的特點，以荷葉為主要原料，配以綠茶、山楂、甘草、菊花等研制出新型保健袋泡茶，動物實驗表明該方有減肥和調節(jié)血脂之功效。
       4 展望
       我國荷葉資源豐富，分布廣泛，各省普遍栽培，價格低廉，但僅有極少部分用于醫(yī)療、食品及保健等行業(yè)，其余則沒有得到充分利用。這是因為荷葉采收加工與貯藏研究比較少，沒有形成比較規(guī)范的標準化操作程序，其質量難以得到有效控制；另外其應用多是在復方中，很少對荷葉的有效成分進行深入研究，對其毒副反應的研究也有待加強。荷葉是衛(wèi)生部頒布的藥食兩用植物，近年來被廣泛用作減肥的主要原料，因此應在進一步探索荷葉作用機制和完善安全性研究的同時，經多學科、全方位的系統(tǒng)研究，開發(fā)出高效低毒的荷葉制劑，讓荷葉不僅在食、藥方面發(fā)揮更大作用，而且創(chuàng)造更多的經濟效益和社會效益。
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