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荷葉的化學(xué)成分及其藥理作用研究進(jìn)展

來源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月06日 07:51

荷葉的化學(xué)成分及其藥理作用研究進(jìn)展
作者：王福剛，曹娟，劉斌，王偉，高允生
作者單位：泰山醫(yī)學(xué)院·藥學(xué)院，山東泰安 271016；北京中醫(yī)藥大學(xué)中藥學(xué)院，北京 100102

【摘要】
       概述了荷葉中的化學(xué)成分及其降脂減肥、抑菌、抗氧化等藥理活性的研究進(jìn)展，以期為荷葉功能成分的合理開發(fā)與利用提供參考。
       【關(guān)鍵詞】 荷葉；化學(xué)成分；藥理活性
       荷葉（Lotus leaf）為睡蓮科植物蓮Nelumbo nucifera Gaertn. 的干燥葉，據(jù)《本草綱目》記載，“荷葉服之，令人瘦劣”、“生發(fā)元?dú)?，裨助脾胃”?1991-11中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部衛(wèi)監(jiān)發(fā)（1991）第45 號(hào)文件中，荷葉被列入第二批“既是食品又是藥品”的名單，其在食用及藥用兩方面均有較廣泛的應(yīng)用［1］，具有清熱解暑、升發(fā)清陽、涼血止血之功效，主要用于暑熱煩渴，暑濕泄瀉，血熱吐衄，便血崩漏等癥［2］。近年來國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)荷葉進(jìn)行了系統(tǒng)研究，發(fā)現(xiàn)其主要含有生物堿、黃酮、揮發(fā)油等成分，其中黃酮和生物堿類化合物的生物活性較高，因而近年來人們加大了對(duì)這兩種化學(xué)成分的研究。藥理研究表明，荷葉主要具有調(diào)脂減肥、抗氧化抗衰老、抑菌作用。本文對(duì)荷葉的化學(xué)成分、藥理研究進(jìn)行了總結(jié)，希望為荷葉的進(jìn)一步研究提供參考。
       1 化學(xué)成分
       荷葉的化學(xué)成分十分復(fù)雜，至今已從荷葉中分離出生物堿、黃酮、揮發(fā)油、有機(jī)酸、皂苷、甾體等多種化學(xué)成分。
       1.1 黃酮類成分研究表明，荷葉中含有以槲皮素為主要成分的黃酮類物質(zhì)，且含量非常豐富［3］。Elegami 等［4］從荷葉中分離出Nympholide A，Nympholide B 和Myricetin-3-（6-p-coumaroyl）-glucoside 3 種黃酮類物質(zhì)。田娜等［5］從荷葉中分離出金絲桃苷（hyperin）、異槲皮素（quercetin）、紫云英苷（Astragalin）、槲皮素 4 （Quercetin）4 種黃酮類成分。張贇彬等［6］從荷葉中分離出山萘酚（kaempferol）和槲皮素-3-丙酯。王玲玲等［7］從荷葉中首次分離得到異鼠李素（Isorhamnetin）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷和柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷 3種黃酮類成分。
       1.2 生物堿類成分［8］
       荷葉生物堿的發(fā)現(xiàn)始于19 世紀(jì)初，是研究最早也是最多的一類天然有機(jī)化合物，自日本學(xué)者福田真雄等從荷葉中分離出荷葉堿（Nuciferine），蓮堿（Roemerine）及O-去甲基荷葉堿（O-Nornuciferine）3個(gè)單體成分以來，至今已從葉中分離出16個(gè)生物堿化合物。根據(jù)母核結(jié)構(gòu)不同可將荷葉生物堿分為以下3類。
       1.2.1 單芐基異喹啉類包括亞美異粟堿（armepavine），衡州烏藥堿（co-claurine）［9］，N-甲基異衡州烏藥堿（N-methylisococlaurine），N-甲基衡州烏藥堿（N-methylcoclaurine），O-去甲基異衡州烏藥堿（O-methylcoclaurine）。
       1.2.2 阿樸啡類包括荷葉堿（nuciferine），N-去甲基荷葉堿（N-nornuciferine），O-去甲基荷葉堿（O-nornuciferine），番荔枝堿（又名牛心果堿）（anonaine），蓮堿（roemerine），去氫番荔枝堿（Dehydroanonaine），鵝掌揪堿（liriodenine），N-去甲基亞美罌粟堿（N-norarmepavine），2-羥基-1-甲氧基阿樸啡（2-hydroxy-1-methoxyaporphine）。
       1.2.3 去氫阿樸啡類包括去氫荷葉堿（dehydronuciferinene），去氫蓮堿（又名去氫羅默堿）（dehydroroemerine）。
       1.3 揮發(fā)油類成分尹慧晶等［10］采用均勻設(shè)計(jì)法以萃取壓力、萃取溫度、萃取時(shí)間為因素，考察超臨界CO2 萃取荷葉的最佳萃取工藝條件并對(duì)萃取物進(jìn)行GC-MS分析，從萃取物中分離出37 個(gè)可識(shí)別峰，共鑒定26 個(gè)成分，主要成分為1-乙基-吡咯-2-甲醛。曾虹燕等［11］用超臨界CO2萃取和水蒸氣蒸餾法提取荷葉揮發(fā)油，利用GC-MS對(duì)它們進(jìn)行了定性、定量分析。超臨界萃取所得的荷葉揮發(fā)油共分離出66 個(gè)峰，鑒定出54 種成分，占其揮發(fā)油相對(duì)總含量的89.45%；主要化學(xué)成分為反式石竹烯、反式異檸檬烯、十六酸、11-14-二烯二十酸甲酯、白菖油萜、3，7，11，15-四甲基-2-十六烯-1-醇、β-法呢烯。水蒸氣蒸餾所得的荷葉揮發(fā)油共分離出41 個(gè)峰，鑒定出31 種成分，占其揮發(fā)油總相對(duì)含量的94.13%；水蒸氣蒸餾所得揮發(fā)油的主要化學(xué)成分為反式石竹烯、反式異檸檬烯、1-莰醇、α- 2-葎草烯、4-甲基-1-異丙基-3-環(huán)己烯-1-醇、環(huán)辛烯、樟腦、白菖油萜、2-炔-1-醇。
       1.4 有機(jī)酸類成分在荷葉中發(fā)現(xiàn)了酒石酸（tartaric acid）、檸檬酸（citric acid）、蘋果酸（malic acid）、草酸（oxalic acid）、葡萄糖酸（maltonic acid）、琥珀酸（amber acid）、沒食子酸（gallic acid），正十八烷酸（stearic acid），苯甲酸（benzoic acid），鄰羥基苯甲酸（O-hydroxybenzoic acid）等有機(jī)酸和非揮發(fā)性有機(jī)酸［12］。
       1.5 其他類成分荷葉中還含有β-谷甾醇、胡蘿卜苷、β-胡蘿卜素、鞣質(zhì)、皂類、甾體、維生素C［13］、荷葉多酚［14］、原花青素［15］、碳水化合物、脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、荷葉多糖及抗有絲分裂作用的堿性成分［16］。
       2 藥理作用
       2.1 調(diào)脂、減肥作用用含有不同荷葉成分的提取物對(duì)高脂血癥模型大鼠進(jìn)行灌胃研究，結(jié)果表明均有降脂的功效，主要活性部位為黃酮和生物堿。
       Nergard CS等［17］以高脂血癥大鼠為整體模型，觀察荷葉水煎劑對(duì)血清總膽固醇（TC）和甘油三酯（TG）的影響，結(jié)果表明荷葉水煎劑能使的TC下降25.6%～39.3%，TG下降18.9%～39.2%，對(duì)HDL-C未見明顯影響，但隨TC、TG的降低，LDL-C顯著下降；同時(shí)荷葉水煎劑能降低全血比粘度、紅細(xì)胞壓積，從而改善血液濃粘狀態(tài)，說明荷葉水煎劑具有明顯降脂作用。涂長(zhǎng)春等［18］以荷葉生物總堿給高脂血癥大鼠灌胃，荷葉生物總堿2.14～10.7 mg/kg 均可降低肥胖大鼠的TG、TC，與模型組比較有顯著差異性（P < 0105 或P< 0101），且存在一定劑量依賴性，但對(duì)HDL-C作用不明顯，中、大劑量的荷葉生物堿對(duì)AI有顯著的降低作用。葉德強(qiáng)等［19］以荷葉黃酮提取物喂飼新西蘭兔，結(jié)果顯示荷葉黃酮可降低肝臟APN的表達(dá)和血清LAP，改變血脂水平，有助于預(yù)防膽囊膽固醇結(jié)石的形成。經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明荷葉提取物對(duì)人體具有較好的降脂作用，且無毒［20］。
       2.2 抗氧化及抗衰老作用荷葉不同提取物均有抗氧化作用，余以剛等［21］采用電子自旋共振法自旋捕集技術(shù)研究了荷葉水提物（LLE）對(duì)羥基自由基（·OH）和超氧陰離子自由基（O2-·）的清除效果。結(jié)果顯示26.94 μg·ml-1的LLE對(duì)次黃嘌呤-黃嘌呤氧化酶體系產(chǎn)生O2-·的清除率達(dá)65.6%，LLE濃度大于8.98 mg·ml-1時(shí)可以全部清除由Fenten反應(yīng)體系產(chǎn)生的·OH，大約40 μg·ml-1的LLE就可以清除O2-·?？梢姾扇~的水提物是一種較好的抗氧化劑，在較低的濃度下即可顯示出非常強(qiáng)的抗氧化能力。鄧勝國(guó)等［22］分別采用DPPH法、硫氰酸鐵（FTC）法及硫代巴比妥酸（TBA）法測(cè)定和評(píng)價(jià)荷葉黃酮的抗氧化效果，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，荷葉黃酮具有良好的DPPH清除能力，在油脂自動(dòng)氧化體系中，荷葉黃酮均顯示出較強(qiáng)的抑制亞油酸氧化的能力。當(dāng)荷葉黃酮的濃度為0.3 mg·ml-1時(shí)，其抗氧化能力最強(qiáng)，可與0.01%BHI相媲美。
       2.3 抑菌作用荷葉提取物抑菌作用明顯，張贇彬等［23］研究發(fā)現(xiàn)荷葉乙醇提取物對(duì)青霉，酵母菌，黑曲霉，紅酵母都有一定的抑菌作用，并且隨著提取物濃度的增大，抑菌作用增強(qiáng)；在同一濃度下對(duì)不同菌的抑菌效果不同，對(duì)酵母菌、紅酵母比較敏感，對(duì)青霉、黑曲霉抑菌作用稍次之，荷葉乙醇提取物對(duì)4 種菌的最低抑菌和最低殺菌濃度約在20～2 000 mg·L-1之間。
       2.4 其他作用荷葉生物堿成分具有抗病毒、抗炎抗過敏作用［24］；荷葉總生物堿對(duì)平滑肌有解痙作用和抗有絲分裂的作用，對(duì)胰脂肪酶有抑制作用［25］；荷葉提取物有抑制HIV增殖的作用［26］。
       3 臨床應(yīng)用
       荷葉臨床應(yīng)用最多的是以復(fù)方的形式用于減肥降脂，已上市的復(fù)方有脂定寧、降脂寧、復(fù)方中藥減肥膠囊、輕健膠囊、降脂Ⅰ號(hào)膠囊、紅荷散等。主要用于防治冠心病、動(dòng)脈粥樣硬化及高脂血癥。楊英等［27］將降脂寧提取物及其分離部位用于高脂模型大鼠，結(jié)果表明降脂寧提取物及其分離部位能降低高脂血癥大鼠血清TC、TG、LDL-C水平（P<0.05或P<0.01），升高HDL-C水平（P<0.05）；降低ET-1分泌，增加NO釋放及總NOS活力；使MDA水平降低，提高SOD及T-AOC活力，因此降脂寧提取物及其分離部位對(duì)高脂血癥大鼠有調(diào)節(jié)血脂、保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞作用。

                 近年來，降脂減肥保健品的應(yīng)用越來越廣泛，已有多種以荷葉為主要成分的減肥茶上市。如天雁減肥茶［28］、烏龍減肥茶［29］，主要用于減肥及冠心病、高血壓病、糖尿病、腦血管疾病的預(yù)防。余以剛等［30］利用荷葉含有多種香氣成分及風(fēng)味物質(zhì)的特點(diǎn)，以荷葉為主要原料，配以綠茶、山楂、甘草、菊花等研制出新型保健袋泡茶，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明該方有減肥和調(diào)節(jié)血脂之功效。
       4 展望
       我國(guó)荷葉資源豐富，分布廣泛，各省普遍栽培，價(jià)格低廉，但僅有極少部分用于醫(yī)療、食品及保健等行業(yè)，其余則沒有得到充分利用。這是因?yàn)楹扇~采收加工與貯藏研究比較少，沒有形成比較規(guī)范的標(biāo)準(zhǔn)化操作程序，其質(zhì)量難以得到有效控制；另外其應(yīng)用多是在復(fù)方中，很少對(duì)荷葉的有效成分進(jìn)行深入研究，對(duì)其毒副反應(yīng)的研究也有待加強(qiáng)。荷葉是衛(wèi)生部頒布的藥食兩用植物，近年來被廣泛用作減肥的主要原料，因此應(yīng)在進(jìn)一步探索荷葉作用機(jī)制和完善安全性研究的同時(shí)，經(jīng)多學(xué)科、全方位的系統(tǒng)研究，開發(fā)出高效低毒的荷葉制劑，讓荷葉不僅在食、藥方面發(fā)揮更大作用，而且創(chuàng)造更多的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。
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