山楂酸（Maslinic acid）可抑制骨質(zhì)疏松

山楂酸（Maslinic acid）屬于三萜酸類物質(zhì)，為齊墩果酸衍生物。山楂酸 www.staherb.com 可顯著對(duì)抗腎上腺素、葡萄糖引起的血糖升高，對(duì)抗腎上腺素引起的肝糖原降解，增加葡萄糖致高血糖小鼠肝糖原含量，可增加正常小鼠肝糖原儲(chǔ)備，但不影響正常血糖；Márquez Martín A研究表明從油橄欖提取出的天然成分山楂酸在體外培養(yǎng)細(xì)胞中有明顯抗氧化性能，并在小鼠腹腔巨噬細(xì)胞模型中表明山楂酸在脂多糖（LPS）誘導(dǎo)水平上抑制動(dòng)脈誘導(dǎo)型一氧化氮核酶（iNOS）基因的表達(dá)。西班牙格拉納達(dá)大學(xué)的科學(xué)家發(fā)現(xiàn)山楂酸能夠抑制絲氨酸蛋白酶，而艾滋病病毒正是利用這種酶將自身從被感染的細(xì)胞中向外部釋放，擴(kuò)散至病毒感染者全身。

在“國際骨質(zhì)疏松日”（International Osteoporosis Day，每年10月20日），從華東師大獲悉，該校科學(xué)家近日發(fā)現(xiàn)山楂酸可抑制骨質(zhì)疏松，并已據(jù)此篩選和開發(fā)安全有效的藥物。

隨著我國老齡化社會(huì)的到來，越來越多的老齡化疾病日益困擾人民生活和健康，如骨質(zhì)疏松癥。骨質(zhì)疏松癥是以骨量減少、骨的微觀結(jié)構(gòu)退化為特征，致使骨的脆性增加以及易于發(fā)生骨折的一種全身性骨骼疾病。

據(jù)統(tǒng)計(jì)，我國現(xiàn)約有9000萬人患有骨質(zhì)疏松癥，尤其以女性居多，并且發(fā)病人數(shù)逐年上升，已成為世界上患者最多的國家。估計(jì)到2020年，我國將有患者2.8億人。但是，目前治療骨質(zhì)疏松的藥物在療效和副作用上還有較大的改進(jìn)空間。

華東師大生命醫(yī)學(xué)研究所劉明耀課題組針對(duì)這一現(xiàn)狀，利用破骨細(xì)胞分化模型進(jìn)行了一系列的化合物篩選，最終發(fā)現(xiàn)山楂酸是一個(gè)較特異針對(duì)破骨細(xì)胞分化的有效小分子化合物。

并且通過動(dòng)物模型模擬絕經(jīng)引起的婦女骨質(zhì)疏松癥，證實(shí)了山楂酸在動(dòng)物體內(nèi)同樣具有抑制破骨細(xì)胞分化從而抑制骨質(zhì)疏松的作用。同時(shí)，課題組還就山楂酸抑制破骨細(xì)胞的分子機(jī)理進(jìn)行了探索。通過免疫組化、免疫熒光等實(shí)驗(yàn)技術(shù)，課題組發(fā)現(xiàn)山楂酸能抑制破骨細(xì)胞分化的上游信號(hào)，從而抑制破骨細(xì)胞的分化。最終，課題組通過動(dòng)物，細(xì)胞和分子機(jī)制三個(gè)層面的研究，證明山楂酸可能成為預(yù)防由絕經(jīng)引起的婦女骨質(zhì)疏松癥的新藥物。

這項(xiàng)研究論文近日已在線發(fā)表在骨科領(lǐng)域最權(quán)威的雜志《骨和礦化研究雜志》上。課題組一方面從分子機(jī)理上研究骨質(zhì)疏松和骨骼發(fā)育的成因，另一方面成立了骨質(zhì)疏松藥物篩選平臺(tái)，致力于篩選和開發(fā)安全有效的骨質(zhì)疏松藥物。目前，課題組還發(fā)現(xiàn)多種中草藥單體和其衍生物具有抗骨質(zhì)疏松活性。

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