常用的止痛藥物可以分為非甾體抗炎藥和麻醉性鎮(zhèn)痛藥兩大類，后者目前在疼痛領(lǐng)域的應(yīng)用主要是癌癥疼痛的治療，亦可用于術(shù)后的短期止痛。

臨床常見的用于止痛的非甾體抗炎藥有對乙酰氨基酚和布洛芬，麻醉性鎮(zhèn)痛藥有嗎啡、羥考酮、哌替啶、布桂嗪、曲馬多。

本期問答： 7 大止痛藥臨床應(yīng)用有哪些注意事項？

非甾體抗炎藥適用于哪些類型的疼痛？有哪些不良反應(yīng)？使用時有什么注意事項？

如果需要長期使用非甾體類止痛藥，或日用劑量已經(jīng)達(dá)到限制性用量時，應(yīng)該如何處理？

嗎啡的適應(yīng)癥有哪些？有哪些不良反應(yīng)？急性中毒時如何解救？

哌替啶、布桂嗪、曲馬多又有哪些不良反應(yīng)？使用時應(yīng)該注意些什么？

參考答案

非甾體抗炎藥

1. 對乙酰氨基酚

適應(yīng)證：適用于頭痛、關(guān)節(jié)痛及神經(jīng)痛，癌性痛及手術(shù)后止痛。對阿司匹林過敏或不耐受的患者，本品尤為適用。

用法用量：口服一次 0.3～0.6 g，根據(jù)需要一日 3～4 次。每日劑量不宜超過 2 g，療程不宜超過 10 日，不宜長期服用。服用過量時，可給予拮抗劑 N- 乙酰半胱氨酸，12 h 內(nèi)可達(dá)到滿意療效，同時可進(jìn)行血液透析除去。

不良反應(yīng)：主要是胃腸道反應(yīng)，可引起惡心、嘔吐、出汗、腹痛、面色蒼白等。

注意事項：日劑量超過 4 g 可引起嚴(yán)重肝損傷和急性腎小管壞死。如有可能，可監(jiān)測本品的血藥濃度。

2. 布洛芬

適應(yīng)證：用于緩解輕至中度的疼痛，如頭痛、偏頭痛、牙痛、痛經(jīng)、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛及肌肉痛。

用法用量：一次 0.2～0.4 g，每 4～6 h 一次；緩釋制劑每次 0.3 g，早晚各一次。本品使用日劑量不得超過 2.4 g。

不良反應(yīng)：偶見輕度消化不良、皮疹、胃腸道潰瘍及出血、轉(zhuǎn)氨酶升高。

特點：對血象與腎功能無明顯影響，胃腸道刺激性小，體內(nèi)無藥物蓄積的趨向；本品鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似，比對乙酰氨基酚強(qiáng)。

注意事項：布洛芬與其他同類藥有交叉過敏性。有支氣管哮喘病史的患者，可能會引起支氣管痙攣。本品禁用于活動期消化性潰瘍、胃及十二指腸潰瘍者。

溫馨提示：使用非甾體抗炎藥，用藥劑量達(dá)到一定水平以上時，增加用藥劑量并不能增強(qiáng)其止痛效果，但藥物的毒性反應(yīng)將明顯增加。因此，如果需要長期使用非甾體類止痛藥，或日用劑量已經(jīng)達(dá)到限制性用量時，應(yīng)考慮更換為阿片類止痛藥；如為聯(lián)合用藥，則只增加阿片類止痛藥的用藥劑量。

麻醉性鎮(zhèn)痛藥

3. 嗎啡

適應(yīng)證：嗎啡為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，適用于其它鎮(zhèn)痛藥無效的急性劇痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)后及晚期癌痛等疼痛。其明顯的鎮(zhèn)靜作用，能夠消除由疼痛引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應(yīng)，對疼痛的耐受力明顯提高，更容易耐受疼痛。嗎啡是治療重度癌痛的代表性藥物。

用法用量：口服一次 5～15 mg，一日 15～60 mg；皮下注射，一次 5～15 mg，一日 15～40 mg；靜脈注射 5～10 mg。用于癌痛患者止痛治療時，劑量無封頂效應(yīng)。緩釋制劑將每日總用量分為兩次給藥即可。

不良反應(yīng)：便秘、呼吸抑制、排尿困難、嗜睡、頭痛、惡心、嘔吐等，均可進(jìn)行對癥治療。

注意事項：嗎啡不能單獨用于內(nèi)臟絞痛（如膽、腎絞痛等），而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用；過量時可致急性中毒，主要表現(xiàn)為昏迷、針尖樣瞳孔、血壓下降等，可用納洛酮 0.4～0.8 mg 靜脈注射或肌內(nèi)注射進(jìn)行解救，必要時 2～3 分鐘可重復(fù)一次，或?qū)⒓{洛酮 2 mg 溶于 NS 或 5%GS 溶液 500 ml 靜脈滴注。

4. 羥考酮

羥考酮藥理作用與嗎啡相似，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與嗎啡相等或更高，鎮(zhèn)痛作用無封頂效應(yīng)，目前認(rèn)為單獨使用羥考酮是強(qiáng)阿片類藥物的有效替代藥。

適應(yīng)證：用于緩解持續(xù)的中重度疼痛。

用法用量：緩釋片每 12 h 服用一次，用藥劑量取決于患者的疼痛嚴(yán)重程度和既往鎮(zhèn)痛藥的用藥史。除難以控制的不良反應(yīng)影響外，應(yīng)滴定給藥至患者疼痛緩解。首次服用阿片類藥物或弱阿片類藥物不能控制的中重度疼痛患者，初始用藥劑量一般為 5～10 mg，每 12 h 服用一次。迄今，臨床報道的個體用藥的最高劑量為 520 mg/12 h。

不良反應(yīng)：同嗎啡。

注意事項：氨酚羥考酮為含有羥考酮的復(fù)方制劑，但未納入麻精藥品管理范疇，仍按照普通藥品管理，使用時需注意其他成分的每日極量，如氨酚羥考酮（對乙酰氨基酚：羥考酮 = 325 mg:5 mg）中對乙酰氨基酚每日用量不應(yīng)超過 2 g。

5. 哌替啶

即度冷丁，其鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的 1/10，作用時間較嗎啡短，口服給藥的可靠性差，臨床上僅用注射劑型。

適應(yīng)證：只可用于短時的急性疼痛，禁用于需要長期連續(xù)使用的慢性疼痛或癌性疼痛。

用法用量：100～150 mg 肌內(nèi)注射，或 50～100 mg 靜脈注射，每 2～4 h 給藥 1 次。

注意事項：哌替啶在體內(nèi)代謝為去甲哌替啶，具有中樞神經(jīng)毒性，半衰期約是哌替啶的 10 倍，大劑量重復(fù)使用或連續(xù)輸注必然造成去甲哌替啶的積聚，出現(xiàn)震顫、抽搐、癲癇發(fā)作等中樞性毒性反應(yīng)。

6. 布桂嗪

又名強(qiáng)痛定，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的 1/3，但強(qiáng)于非甾體抗炎藥，對皮膚、粘膜及運動器官的疼痛有明顯的抑制作用，而對內(nèi)臟器官疼痛的鎮(zhèn)痛效果較差。比嗎啡成癮性低但耐受性高，我國已將其納入麻醉藥品管理目錄。

適應(yīng)證：中等強(qiáng)度的鎮(zhèn)痛，用于偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、炎癥性及外傷性疼痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)、癌性疼痛等。

用法用量：口服，成人一次 30～60 mg，一日 90～180 mg；皮下或肌內(nèi)注射，成人一次 50～100 mg，一日 1～2 次，對于慢性中重度癌痛的患者，首次及總量可不受常規(guī)劑量的限制。

不良反應(yīng)：一般不嚴(yán)重，偶有惡心或頭暈、困倦等，停藥后即消失。

7. 曲馬多

曲馬多屬于非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥，作用強(qiáng)度為嗎啡的 1/10～1/8，一般不引起藥物的耐受性和依賴性。

適應(yīng)證：用于中重度急慢性疼痛。

用法用量：一次 50～100 mg，一日不超過 400 mg，可口服、靜脈、皮下或肌內(nèi)注射給藥。

特點：曲馬多在臨床治療劑量無呼吸抑制，也無明顯的心血管系統(tǒng)副作用，因此對老年人和患有呼吸道疾病的患者尤為適合。

參考資料

1. 新編藥物學(xué)（第 17 版）；

2.《癌癥疼痛診療規(guī)范（2011 年版）》；

3. 中華醫(yī)學(xué)會臨床診療指南疼痛學(xué)分冊。

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編輯： 劉登

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