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快如妥(米格列奈鈣片)說明書

來源：泰然健康網(wǎng) 時間：2024年12月15日 04:48

藥品簡介

【適應(yīng)癥】

本品用于改善2型糖，尿病患者餐后高血糖(僅限用于經(jīng)飲食，運(yùn)動療法不能有效控制血糖的患者或在飲食，運(yùn)動療法的基礎(chǔ)上加用α-葡萄糖苷酶抑制劑后仍不能有效控制血糖的患者)。

【用法用量】

餐前5分鐘內(nèi)口服。通常成、人每次10mg，每日3次?？筛鶕?jù)患者的治療效果酌情調(diào)整劑量。用法用量的注意事項(xiàng)：餐后服用本品，由于不能快速吸收，所以會降低效果。為了有效控制餐后血糖升高，須于臨餐前(5分鐘以內(nèi))口服。另外，有報告表明，由于本品口服后能迅速發(fā)揮藥效，餐前30分鐘給藥后，餐前15分鐘血中的胰島素即上升而用餐開始時血糖降低，故可能誘發(fā)用餐開始前的低血糖。

【不良反應(yīng)】

1. 在迄今為止所進(jìn)行的1142例臨床試驗(yàn)中，報告有不良反應(yīng)的例數(shù)為245例(21.5%)。主要不良反應(yīng)除低血糖癥狀(5.8% :參照[臨床試驗(yàn)])外，還有腹脹(1.7%)﹑便秘(1.2%)﹑腹瀉(1.1%)等消化道癥狀，以及頭痛(1.0%)等。另外總病例1137例中有245例(21.5%)出現(xiàn)臨床檢查值異常，其中主要有丙酮酸升高(6.4%)﹑γ-GTP升高(4.1%)﹑乳酸升高(2.9%)﹑ALT(GPT)升高(2.8%)﹑游離脂肪酸升高(2.1%)等。2. 嚴(yán)重不良反應(yīng)(1) 心肌梗塞(0.1%) :因有報道出現(xiàn)心肌梗塞，因此在給藥過程中應(yīng)密切觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)措施。(2) 低血糖 :可能會出現(xiàn)低血糖癥狀(眩暈﹑饑餓感﹑震顫﹑乏力感﹑冷汗﹑意識喪失等)，若確認(rèn)為低血糖癥狀時，采取給予蔗糖﹑葡萄糖或者含有足量葡萄糖的清涼飲料等適當(dāng)措施。但是，在聯(lián)合使用α-葡萄糖苷酶抑制劑引起低血糖時，因α-葡萄糖苷酶抑制劑會延遲雙糖類的消化吸收，故不得給予蔗糖，而應(yīng)采取給予葡萄糖等適當(dāng)措施。另外，考慮減量至1次5 mg，并慎重給藥。(3) 肝功能損害 :因可能會出現(xiàn)伴有AST(GOT)﹑ALT(GPT)﹑γ-GTP顯著升高的肝功能損害情況。需密切觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常，停止給藥，并采取適當(dāng)措施。3. 其它不良反應(yīng)(1) 代謝系統(tǒng) :發(fā)生率為5%以上 - 低血糖癥狀(眩暈﹑饑餓感﹑震顫﹑乏力(感)﹑冷汗﹑發(fā)汗﹑意識模糊﹑倦怠(感)﹑心悸﹑頭重(感)﹑眼皮沉重(感)﹑惡心﹑情緒不良﹑麻木(感)﹑嗜睡﹑行走困難﹑打哈欠等)。(2) 消化系統(tǒng) :發(fā)生率為0.1-5% - 口腔粘膜炎﹑口渴﹑胸悶﹑惡心﹑嘔吐﹑胃部不適感﹑胃炎﹑胃痛﹑胃潰瘍﹑腸胃炎﹑腹脹﹑腹痛﹑肛門排氣次數(shù)增加﹑腹瀉﹑大便變軟﹑便秘﹑饑餓感﹑食欲不振﹑食欲亢進(jìn)。(3) 皮膚 :發(fā)生率不詳 - 出疹。發(fā)生率為0.1-5% - 濕疹﹑瘙癢(癥)。(4) 運(yùn)動系統(tǒng) :發(fā)生率為0.1-5% - 肌肉痛﹑關(guān)節(jié)痛﹑下肢痙直。(5) 神經(jīng)精神系統(tǒng) :發(fā)生率為0.1-5% - 頭痛﹑眩暈﹑嗜睡﹑麻木(感)﹑精神緊張﹑情緒亢進(jìn)。(6) 耳 :發(fā)生率為0.1-5% - 耳痛。(7) 肝臟 :發(fā)生率為0.1-5% - AST(GOT)升高﹑ALT(GPT)升高﹑γ-GTP升高﹑LDH升高﹑總膽紅素升高。(8) 循環(huán)系統(tǒng) :發(fā)生率為0.1-5% - 心悸﹑心室性期外收縮﹑血壓升高。(9) 呼吸系統(tǒng) :發(fā)生率為0.1-5% - 咳嗽﹑感冒癥狀。(10)腎臟﹑泌尿系統(tǒng) :發(fā)生率為0.1-5% - 腎囊腫﹑尿頻﹑蛋白尿﹑尿潛血。(11) 其他 :發(fā)生率不詳 - 浮腫﹑脫發(fā) 。發(fā)生率為5%以上 - 丙酮酸升高。發(fā)生率為0.1-5% - 倦怠(感)﹑冷汗﹑面色潮紅﹑胸部不適感﹑右下肋部疼痛﹑四肢痛﹑體重增加﹑乳酸升高﹑游離脂肪酸升高﹑總膽固醇升高﹑LDL膽固醇升高﹑甘油三脂升高﹑尿酸升高﹑血鉀升高。

【禁忌】

下列患者應(yīng)禁用本品：嚴(yán)重酮癥，糖尿病性昏迷或昏迷前期，1型糖尿病患者(因必須輸液及使用胰島素迅速降低高血糖，所以不適于使用本品)。嚴(yán)重感染，圍手術(shù)期，重度外傷患者(因必須使用胰島素迅速控制血糖，所以不適于使用本品)。對本品成份有過敏史的患者。妊娠婦女或有妊娠可能的婦女。

【注意事項(xiàng)】

1. 重要注意事項(xiàng) :(1) 本品可能導(dǎo)致低血糖癥狀，從事高空作業(yè)，汽車駕駛的患者使用時應(yīng)注意。如出現(xiàn)低血糖癥狀，可使用蔗糖，葡萄糖或飲用富含葡萄糖的飲料等方法處理。但是，在聯(lián)合使用α-葡萄糖苷酶抑制劑引起低血糖時，因α-葡萄糖苷酶抑制劑會延遲雙糖類的消化吸收，故不得給予蔗糖，而應(yīng)采取給予葡萄糖的處理措施。(2) 本品給藥過程中應(yīng)定期檢查血糖，密切觀察，本品給藥2-3個月效果仍不明顯可考慮變更治療方法。(3) 本品給藥過程中存在需要停藥或減量的情況，此外，還可能由于患者不重視或合并感染等因素導(dǎo)致效果不足或失效。故應(yīng)在密切觀察食物攝取量，血糖值，以及是否存在感染因素等的基礎(chǔ)上，即時決定是否適合繼續(xù)給藥，選擇給藥劑量，以及更適當(dāng)?shù)乃幬锏取?4) 本品可迅速促進(jìn)胰島素分泌。其作用位點(diǎn)與磺酰脲類制劑相同，但與磺酰脲類制劑對血糖控制的協(xié)同作用及安全性尚未確認(rèn)，故不可與磺酰脲類制劑合用。(5) 本品與胰島素增敏劑(如鹽酸吡格列酮)及雙胍類制劑等合用的有效性及安全性尚未確立。2. 下列患者應(yīng)慎用本品 :(1) 肝功能不全患者(肝臟是本品的主要代謝器官之一，因此有誘發(fā)低血糖的可能。此外，有使肝功能不全患者的肝功能進(jìn)一步惡化的可能) 。(2) 腎功能不全患者(慢性腎功能不全患者，有血漿中藥物原形消除半衰期延長的報道，有誘發(fā)低血糖的可能) 。(3) 以下下患者或狀態(tài) :缺血性心臟病患者(有報告發(fā)生心肌梗塞) 。腦垂體功能不全或腎上腺功能不全患者(有誘發(fā)低血糖的可能) 。腹瀉，嘔吐等胃腸功能不全患者(有誘發(fā)低血糖的可能) 。營養(yǎng)不良，饑餓，食物攝入量不足或身體虛弱(有誘發(fā)低血糖的可能) 。劇烈運(yùn)動(有誘發(fā)低血糖的可能) 。過度飲酒者(有誘發(fā)低血糖的可能) 。老年患者(老年患者通常生理機(jī)能低下)。(4) 使用中的注意事項(xiàng) :交給患者藥品之前要指導(dǎo)患者正確服藥，需將藥片從硬質(zhì)鋁箔(PTP)板內(nèi)擠出后方可服用(在日本曾有報道，因誤服PTP包裝而刺入食道黏膜，進(jìn)而引起食道穿孔，導(dǎo)致縱隔竇炎的嚴(yán)重并發(fā)癥)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

目前尚無孕婦及哺乳期婦女使用本品的臨床試驗(yàn)資料，不建議孕婦及哺乳期婦女服用。若哺乳期婦女必須用藥時，應(yīng)暫停哺乳。

【老人用藥】

對65 歲以上患者，格列齊特緩釋片的服法按65 歲以下患者相同治療方案，或遵醫(yī)囑。

【藥物相互作用】

如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

【藥理毒理】

藥理作用: 米格列奈與胰島β細(xì)胞膜上磺酰脲受體結(jié)合，抑制胰島β細(xì)胞膜上ATP敏感的K+通道，造成細(xì)胞去極化，細(xì)胞內(nèi)Ca2+ 濃度升高，從而促進(jìn)胰島素分泌，降低血糖。毒理研究: 遺傳毒性：在細(xì)菌回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)中，米格列奈沒有誘發(fā)基因的變異。在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，在代謝活化條件下米格列奈鈣僅在1047ug/mL以上濃度時誘發(fā)基因的變異。在哺乳動物細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)中，在非代謝活化條... 遺傳毒性：在細(xì)菌回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)中，米格列奈沒有誘發(fā)基因的變異。在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，在代謝活化條件下米格列奈鈣僅在1047ug/mL以上濃度時誘發(fā)基因的變異。在哺乳動物細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)中，在非代謝活化條件下，米格列奈鈣水合物濃度達(dá)到1000ug/mL時沒有誘發(fā)染色體異常，在1300ug/mL濃度下可誘發(fā)染色體異常。在使用大鼠肝細(xì)胞進(jìn)行的程序外DNA合成實(shí)驗(yàn)中，米格列奈沒有誘發(fā)程序外DNA合成的作用。在小鼠微核試驗(yàn)中，米格列奈沒有誘發(fā)染色體異?；蛞种萍忓N體形成的作用。生殖毒性：在大鼠經(jīng)口給藥的生育力與早期胚胎發(fā)育毒性試驗(yàn)中，米格列奈鈣水合物對雄性親代動物的無毒性劑量為500mg/kg/日，對雌性親代動物為150mg/kg/日，對生殖功能的無毒性劑量為500mg/kg/日，對胚胎的無毒劑量為1500mg/kg/日在大鼠胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，1000mg/kg/日劑量的米格列奈鈣水合物因引起母體動物的低血糖導(dǎo)致胎仔體重下降及骨化延遲，出生后4日內(nèi)生存率降低；米格列奈鈣水合物對母體動物及胎仔的無毒性劑量為300mg/kg/日。兔胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，80mg/kg/日劑量的米格列奈鈣水合物使胚胎著床后死亡率升高，少數(shù)母體動物出現(xiàn)流產(chǎn)；米格列奈鈣水合物對母體動物及胎仔的無毒劑量為20mg/kg/日。在大鼠及兔試驗(yàn)中，所有劑量下均未發(fā)現(xiàn)致畸作用。致癌性：在小鼠及大鼠連續(xù)給藥104周的致癌試驗(yàn)中，米格列奈沒有顯示出致癌作用。

【藥代動力學(xué)】

藥代動力學(xué): 據(jù)國外文獻(xiàn)報道，米格列奈鈣的藥代動力學(xué)試驗(yàn)結(jié)果如下： 1、血藥濃度：健康成年男性餐前即刻口服單劑量米格列奈鈣5、10及20mg，給藥后0.23～0.28小時達(dá)到最高血藥濃度（Cmax ）... 據(jù)國外文獻(xiàn)報道，米格列奈鈣的藥代動力學(xué)試驗(yàn)結(jié)果如下： 1、血藥濃度：健康成年男性餐前即刻口服單劑量米格列奈鈣5、10及20mg，給藥后0.23～0.28小時達(dá)到最高血藥濃度（Cmax），半衰期（t1/2）約1.2小時，結(jié)果見下表。健康成年男性餐前即刻口服單劑量米格列奈鈣藥代動力學(xué)參數(shù) 健康成年男性餐后口服米格列奈鈣5mg，與餐前即刻給藥比較，血藥濃度峰值（Cmax）下降及達(dá)峰時間（Tmax）延遲。健康成年男性餐前、餐后口服米格列奈鈣藥代動力學(xué)參數(shù) 成人腎功能正常者，腎功能低下患者及慢性腎功能不全患者（本品給藥前日的平均肌酐清除率分別為113.75，37.01及3.431mL/min），餐前即刻口服單劑量米格列奈鈣10mg，伴隨肌酐清除率下降，半衰期（t1/2）延長，其他主要參數(shù)（Cmax，AUC０－ｉｎｆ及CLtot/Ｆ）和肌酐清除率之間未見顯著相關(guān)性。腎功能正常、腎功能低下及慢性腎功能不全患者藥代動力學(xué)參數(shù) 另外，以使用伏格列波糖（α-葡萄糖苷酶抑制劑）不能充分控制血糖的2型糖尿病患者為對象，餐前給予米格列奈鈣10mg及伏格列波糖，單次聯(lián)合用藥，給藥后0.28小時達(dá)到Cmax（1395.8ng/mL），t1/2值為1.29小時，聯(lián)合用藥沒有引起藥代動力學(xué)的變化。 2、代謝、排泄健康成年男性餐前口服單劑量米格列奈鈣5、10及20mg，24小時后給藥量的約54～74%從尿中排泄，代謝產(chǎn)物幾乎均為與葡萄糖醛酸的結(jié)合物，米格列奈原形不到1%。健康成年男性餐前口服單劑量［14C］標(biāo)記的含米格列奈鈣水合物11mg的溶液，給藥0.5及4小時后的血漿中放射性主要來自于米格列奈，米格列奈葡萄糖醛酸結(jié)合物約占米格列奈的1/3至1/6，羥基代謝產(chǎn)物比例更少。此外，給藥后放射性物質(zhì)約93%從尿中排泄，約6%經(jīng)糞便中排泄。米格列奈鈣水合物在人體中通過肝臟及腎臟代謝，體外試驗(yàn)證明，葡萄糖醛酸結(jié)合物主要由肝藥酶UGT1A9及1A3代謝，羥基結(jié)合物主要通過CYP2C9代謝。

【生產(chǎn)企業(yè)】

KISSEI PHARMACEUTICAL CO.，LTD.

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