一種治療痔瘡的中藥制劑——三七三黃軟膏，栓及洗劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種治療痔瘡的中藥制劑——三七三黃軟膏、栓及洗劑。其藥物為：三七、大黃、黃連、黃柏、苦參、地榆、薄荷腦。按一定重量配比而成。它可以被制備成軟膏、栓及洗劑。本發(fā)明的組合物有清熱利濕，通便散結(jié)，消腫止痛，止血化瘀，促進(jìn)瘡面愈合之功效?？蓮V泛適應(yīng)於內(nèi)痔出血、外痔腫痛、混合痔引起的肛門發(fā)癢、濕疹、或伴便秘下墜，痔術(shù)后排便不暢、傷口愈合緩慢、腫痛不適等。具有安全有效，無(wú)副作用等優(yōu)勢(shì)。本發(fā)明制備采取了現(xiàn)代中藥提取中先進(jìn)的超聲提取和超細(xì)粉碎技術(shù)，使該藥物生物利用度高，治療效果顯著，是一種新型痔瘡類局部用藥。
【專利說(shuō)明】—種治療痔瘡的中藥制劑一三七三黃軟膏，栓及洗劑
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]卒發(fā)明涉及一種治療痔瘡的中藥制劑及配制方法，屬中藥領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】[0002]痔瘡是一種常見病、多發(fā)病，我國(guó)民間素有“十人九痔”之說(shuō)。1977年我國(guó)曾在全國(guó)各省、市、自治區(qū)29個(gè)地區(qū)，對(duì)工礦、機(jī)關(guān)、學(xué)校、部隊(duì)、服務(wù)業(yè)、街道居民、農(nóng)民、漁民等76692人進(jìn)行了肛門直腸疾病普查。對(duì)其中取得完整資料的57297人進(jìn)行了統(tǒng)計(jì)分析，結(jié)果表明患有肛腸疾病的共有33837人，總發(fā)病率為59.1 %，也就是說(shuō)十個(gè)人中就有近六個(gè)人患有肛門直腸疾病，痔瘡的發(fā)病率最高，占發(fā)病總?cè)藬?shù)的87.25% (I)。
以往痔瘡的治療有內(nèi)服，外用藥物，紅外線照射，結(jié)扎，冷凍，激光，手術(shù)及儀器療法等很多方法.但治療過程中因開刀常會(huì)伴有疼痛，出血，甚至有肛門失禁等副作用，使不少患者多有疑慮，怕治肛門病.而首選用局部用藥進(jìn)行治療，只有治療無(wú)效時(shí)，才去作手術(shù)，術(shù)前后仍需使用此類產(chǎn)品換藥，致痔瘡類局部用的市場(chǎng)經(jīng)久不衰。南方醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)研究所研究數(shù)據(jù)表明，與云南白藥一樣，馬應(yīng)龍藥業(yè)也可謂“一藥打天下”。自2009年開始，馬應(yīng)龍痔瘡膏一藥約占馬應(yīng)龍的藥品零售和批發(fā)收入的55%。馬應(yīng)龍2013年1-9月，公司實(shí)現(xiàn)銷售收入11.47億元，同比增長(zhǎng)3.78%;實(shí)現(xiàn)凈利潤(rùn)1.5億元，同比增長(zhǎng)17.26%。成為治痔藥領(lǐng)域的第一品牌。在世界品牌實(shí)驗(yàn)室評(píng)估的2013年“中國(guó)最具價(jià)值品牌500強(qiáng)”排行榜中，馬應(yīng)龍名列第188位，品牌價(jià)值達(dá)到了 95.55億元。鑒于痔瘡類用藥每年有20-30億廣闊市場(chǎng)，痔瘡類用藥的開發(fā)與研究呈紛涌之勢(shì)。中華人民共和國(guó)知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利檢索，痔瘡類發(fā)明專利(1240)條，實(shí)用新型專利(561)條，外觀設(shè)計(jì)專利(23)條。中華人民共和國(guó)食品監(jiān)督管理局中成藥品"國(guó)產(chǎn)藥品"關(guān)鍵字"痔瘡"的內(nèi)容列表，共有51條記錄，加上地榆槐角丸等未有痔瘡名的痔科用藥，超過60種以上。但仍有創(chuàng)新的需求和廣泛的發(fā)展空間，以馬應(yīng)龍的王牌產(chǎn)品“一種納米馬應(yīng)龍麝香痔瘡制劑藥物及其制備方法”專利號(hào):01100305.7，CN1362151為例:本發(fā)明公開了一種納米馬應(yīng)龍麝香痔瘡制劑藥物，它是以納米麝香、納米牛黃、納米珍珠、納米爐甘石(煅)、納米硼砂、納米冰片為原料，按比例配制，制成新的藥物制劑，其顆粒細(xì)度達(dá)1200-1500目，粒徑為0.l_200nm，其中絕大部分粒徑小于lOOnm，并具有新的物性。采用微波萃取、減壓濃縮、超音速射流技術(shù)噴霧干燥等步驟制成。該藥物生物利用度高，治療效果顯著。盡管該藥名聲大噪，但處方有一些問題，麝香為珍稀動(dòng)物分泌物，已被禁用、牛黃為牛膽汁，取牛黃已受到動(dòng)物保護(hù)組織反對(duì)、冰片能引起過敏反應(yīng)，有安全隱患，雖然已改了人工麝香與牛黃、但也許有朝一曰，會(huì)被更安全有效的產(chǎn)品所取代。其它的一些痔瘡專利也各有利敞。申請(qǐng)(專利權(quán))人:白映祥，申請(qǐng)?zhí)?02128469.5用于治療痔瘡的外用藥膏。該藥膏是以將煅制后的白礬、皂礬和膽礬投入到煉開的豬脂和胡麻油中配比而成；具有清熱、除濕和殺菌效能，但礬類為氫氧化鋁，有引起老年癡呆副作用。發(fā)明(設(shè)計(jì))人孫俊杰，申請(qǐng)?zhí)?02124988.1—種治療內(nèi)、外痔瘡的中藥及制備方法，藥物及組量分:苦參25-90g、紅糖40-90g、雞蛋2枚。其制備方法為:第一步精選上等苦參；第二步用鍋煎煮；第三步過濾去渣；第四步將去渣后的藥液加紅糖、放兩枚雞蛋同煮即可，采用此方案，經(jīng)對(duì)460例患者臨床治療，有效率100%;痊愈率96%，其中8例無(wú)法跟蹤，副作用小，不復(fù)發(fā)，無(wú)痛苦，藥物成本低，治病花錢少。但雞蛋制藥，易腐。申請(qǐng)(專利權(quán))人周雙衛(wèi)，申請(qǐng)?zhí)?03100888.7，名稱:速效痔瘡膏(栓)它是根據(jù)自家世傳數(shù)百年秘方創(chuàng)制而成。將楸葉、槐花、勒馬回、蛇膽、蛇皮、蛇油等六味中藥去雜洗凈，并依次按95比3比0.7比0.3比
0.5比0.5左右的重量比例，放入盛有優(yōu)質(zhì)礦泉水的鐵鍋中煮沸3至6小時(shí)，然后撈出藥渣，把鍋內(nèi)湯汁過濾后再放入鐵鍋中熬至膏狀，即為成藥。此藥具有清熱、消炎、止血、止痛的功效。在使用時(shí)，針對(duì)內(nèi)痔、外痔、混合痔的不同情況，分別用藥膏、藥栓進(jìn)行治療。本發(fā)明具有方便、速效、根治和價(jià)低等優(yōu)點(diǎn)，易于推廣。但蛇膽，皮，油入藥，原料有一定困難。申請(qǐng)(專利權(quán))人:朱顯飛。申請(qǐng)?zhí)?03120310.8，名稱:速效痔瘡膏。其配方為:破蛇珠，大黃，黃柏，山猴子，金葫蘆，血見愁，見腫消，石磺。將上藥粉碎過后和基質(zhì)凡士林?jǐn)噭蚨伞Ｒ蜻@種速效痔瘡膏有清熱解毒，止血鎮(zhèn)痛，消腫排膿，涼血止癢的功效，所以能達(dá)到標(biāo)本兼治，治療無(wú)痛苦，用量少，療程短，不復(fù)發(fā)，用藥后行動(dòng)自由的目的。但破蛇珠，山猴子，金葫蘆，血見愁，見腫消，藥典未收入，制藥缺乏依據(jù)。申請(qǐng)(專利權(quán))人:林有烈，申請(qǐng)?zhí)?02114066.9名稱:一種治療痔瘡的外用藥。包含田三七1-3、蒲黃1-3、膽草1-4、黃柏1-4、槐花1-5、冰片0.1-0.5，該藥物是在睡眠中實(shí)現(xiàn)治療，病人無(wú)任何痛苦和不適，藥物價(jià)廉，療效顯著。但缺乏深度研究資料。發(fā)明(設(shè)計(jì))人:陳委，申請(qǐng)?zhí)?02109344.X，名稱:一種痔瘡熏洗液。它是按重量百分比，將苦參2~30%，蛇床子2~30%，黃連2~30%，黃芩2~30%，當(dāng)歸2~30%，川芎2~30%，雙花2~20%，連翹I~10%，蘆薈汁I~8%，艾葉I~10%，熊膽粉0.4~1%，血竭粉I~5%。將熊膽粉和血竭粉單放備用，其余藥物放入容器內(nèi)，加清水50~70倍煎熬40~60分鐘，至藥液為所加水重1/4時(shí)，濾渣后取汁，再將熊膽粉和血竭粉放入，煎熬10~15分鐘，至藥液為所加水重1/6時(shí)而制成的。它對(duì)痔瘡疾病的治療具有見效快，不污染衣物，用藥無(wú)疼痛和治療范圍寬的優(yōu)點(diǎn)。但熊膽粉大量供應(yīng)有困難。申請(qǐng)(專利權(quán))人:周新云，申請(qǐng)?zhí)?02131079.3，名稱:一種治療痔瘡、肛裂、肛瘺的特效藥物。具體說(shuō)是一種治療內(nèi)痔、外痔、混合痔、肛裂、肛周濕疹、肛瘺的外用中藥制劑。包括白花菜、無(wú)花果葉、瓦松、雞冠花、地錦草、馬齒莧、荊芥、芒硝、人中白等中藥材。經(jīng)臨床3000多例痔瘡、肛裂、肛瘺患者應(yīng)用證明，特別有效。其治愈率高達(dá)98%以上，且無(wú)副作用。但人中白藥典未錄。發(fā)明(設(shè)計(jì))人:陳容和等:申請(qǐng)?zhí)?92106874.3，名稱:特效痔瘡膏。采用中草藥馬兜鈴、木鱉子、五倍子、槐花、蓮房、胡黃連、九里香，通過加水煎熬濃縮成膏，具有明顯的止血、止癢、止痛、消炎、消腫之功效，對(duì)于各類痔瘡均具有神奇療效，臨床使用總有效率達(dá)98%。但馬兜鈴、木鱉子為有毒藥。發(fā)明(設(shè)計(jì))人:盧亞玉，申請(qǐng)?zhí)?93105293.9名稱:一種治療痔瘡的軟膏劑及其制備方法。配方中含有片仔癀、珍珠、琥珀、冰片、月桂氮酮，季德勝蛇藥片等名貴中成藥或中藥，具有清熱解毒，消炎鎮(zhèn)痛，止血化瘀的功能，對(duì)各種類型的痔瘡均有療效，且使用方便，其制備工藝也較簡(jiǎn)單。但配方中片仔癀、季德勝蛇藥片為已有成藥，能否作為原料，尙有問題。山東北方制藥廠，申請(qǐng)?zhí)?93110228.6名稱:痔瘡栓。由柿蒂18.95~25.18%、大黃或黃連8~16%、冰片8.8~9.8%、芒硝7.25~8.02%、田螺殼、咸橄欖核各17~32%等藥材為主多味組合的中藥制劑。用藥物治療代替手術(shù)治療，使用方便，又不損害患者機(jī)體。痔瘡栓主要適用于內(nèi)痔Ι、Π期和部分混合痔出血較明顯的患者，七個(gè)醫(yī)院系統(tǒng)觀察的結(jié)果，總有效率達(dá)90.4。但田螺殼、咸橄欖核資源是否有一定困難。申請(qǐng)(專利權(quán))人:史建華。申請(qǐng)?zhí)?93121158.1名稱:痔瘡洗滌液及其制備方法。包括白礬、水蛭、乳香、沒藥、紅花、苦參、蛇床子、地膚子、劉寄奴等十八味名貴中藥。功效活血、止痛去癢、殺蟲滅菌、清熱解毒、化瘀消腫。適用于痔瘡等癥的治療，對(duì)各期、包括外痔和內(nèi)痔的總有效率達(dá)95%以上，顯效率90%以上。該方其它成分不清，十八味名貴中藥似較多。
筆者從亊肛腸病臨床，教學(xué)及科研50多年，在繼承前人寶貴經(jīng)驗(yàn)基礎(chǔ)上，結(jié)和現(xiàn)代研究成果，通過長(zhǎng)期，反復(fù)的臨床篩選和系統(tǒng)研究選用三七，大黃，黃連，黃柏，苦參，地榆，薄荷腦8種中草藥，組成了治療痔瘡的新配方，進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)研究和臨床觀察，取得了滿意療效。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]我們從中華人民共和國(guó)知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利局專利檢索中以關(guān)健詞“三七三黃痔瘡制藥”進(jìn)行了檢索，該條目為零條。訖今為此，還沒有發(fā)現(xiàn)任何除本發(fā)明的報(bào)道之外有關(guān)本發(fā)明藥品組合物的報(bào)道。本發(fā)明經(jīng)過反復(fù)篩選，通過動(dòng)物試驗(yàn)和臨床觀察，始尋求到了組方合理，功效可靠，前所未有的痔瘡局部用藥制劑，從而完成了本發(fā)明。
本發(fā)明的目的:一是提供一種對(duì)痔瘡有安全可靠功效的藥品組合物；二是提供該藥品組合物的制備方法。
本發(fā)明以三七、大黃、黃連、黃柏、苦參、地榆、薄荷腦8種中草藥為主要原料，依據(jù)傳統(tǒng)中醫(yī)藥學(xué)理論組方。
三七〔Panaxnotoginseng(BurK.)F.H.Chen〕三七為五加科人參屬植物三七的根。味甘；微苦；性溫。歸肝，胃，心，肺，大腸經(jīng)。《本草綱目》云:“三七止血，散血，定痛?！敝髦?跌撲瘀腫，胸痹絞痛；瘡癰腫痛。三七有“止血神藥”之稱，散瘀血，止血而不留瘀，對(duì)出血兼有癌滯者更為適宜。臨床廣泛於治療咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外傷出血，消化道出血，痔出血等。三七的止血作用，對(duì)不同動(dòng)物，不同給藥途徑，不同制劑，均顯示明顯止血作用。三七止血作用主要通過增加血小 板數(shù)量、增強(qiáng)血小板功能實(shí)現(xiàn)。三七的止血作用還與收縮局部血管、增加血液中凝血酶含量有關(guān)。三七氨酸加熱易被破壞，故三七止血宜生用。與三七散瘀止血，消腫定痛功效相關(guān)的藥理作用十分廣泛，包括抗血栓、促進(jìn)造血、擴(kuò)血管、降血壓、抗心肌缺血、抗腦缺血、抗心律失常、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗炎、保肝、抗腫瘤、鎮(zhèn)痛等作用，主要有效成分是pns、h)s、pts以及三七氨酸?？寡椎闹饕行С煞譃樵碥?，以人參二醇皂苷為主。由于三七集止血,定痛,消腫,抗炎于一身，對(duì)痔瘡的主癥出血,腫痛,脫出有特效,故選為本方之君藥。
大黃(Rheum palmatum L)為寥科植物掌葉唐古特大黃(Rheum tangicum Maxim, exBalf).或藥用大黃(Rheumofficinale Baill).的干燥根及根莖。性味:苦，寒。歸脾、胃、大腸、肝、心包經(jīng)。功能:瀉熱通腸，涼血解毒，逐瘀通經(jīng)。用于實(shí)熱便秘，積滯腹痛，瀉痢不爽,血熱吐衄,便血,腸癰腹痛等。大黃含有蒽蓖類衍生物、芪類化合物、鞣質(zhì)類、有機(jī)酸類、揮發(fā)油類等.其作用有:(I)瀉下作用:一般在服藥后6~10小時(shí)排出稀便。瀉下有效成分:主要是番瀉甙類。(2)止血作用:作用確切、見效快。止血有效成分:α -兒茶素、沒食子酸。止血作用機(jī)理:促進(jìn)血小板的粘附和聚集功能；增加血小板數(shù)和纖維蛋白原含量；降低抗凝血酶III活性；使受傷局部的血管收縮。(3)抗感染作用:抗病原微生物作用，敏感的細(xì)菌有葡萄球菌、溶血性鏈球菌、淋病球菌、白喉?xiàng)U菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等。敏感的病毒有流感病毒、乙肝病毒、脊髓灰質(zhì)炎病毒等。其他敏感微生物有阿米巴原蟲、陰道滴蟲、血吸蟲及鉤端螺旋體等?？咕行С煞?大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素?？咕饔脵C(jī)理，影響葉酸的酶系統(tǒng)，抑制細(xì)菌核酸和蛋白質(zhì)合成，抑制細(xì)菌生物氧化酶系統(tǒng)，誘生干擾素。(4)抗炎、解熱作用。由于大黃有通便，止血，消腫，抗炎的綜合作用，對(duì)消化道出血，痔出血有很好療效，故被選為臣藥。
黃連為毛茛科植物黃連(Coptis chinensis Franch).的根。黃連味苦、性寒，歸心、肝、胃、大腸經(jīng)，質(zhì)堅(jiān)味厚，降而微升；具有清熱瀉火，燥濕，解毒的功效。主治熱病，高熱煩躁，神昏譫語(yǔ)；心火亢盛，胸膈熱悶，心煩失眠，口舌生瘡；血熱妄行，吐血，便血；腸胃濕熱，脘腹痞滿，泄瀉，痢疾；熱毒瘡瘍，濕疹，燙傷等。黃連根莖含多種生物堿，主要是小檗堿，又稱黃連素(Berberine)含量約為5%~8%，小檗堿具抗病原微生物作用，對(duì)金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎雙球菌、痢疾桿菌、炭疽桿菌等；流感病毒、乙肝病毒等；有抑制作用，另有抗原蟲作用:體外對(duì)阿米巴原蟲、陰道滴蟲、錐蟲亦有抑制作用。尚有抗心律失常、降壓作用、正性肌力作用，抑制血小板聚集。是中草中抗炎、解熱佳品，故與大黃，黃柏共列為臣藥。
黃柏為蕓香科植物黃皮樹(Phellodendron chinenseSchneid).的干燥樹皮。性味苦，寒。歸腎、膀胱經(jīng)。功效:清熱燥濕，瀉火除蒸，解毒療瘡。用于濕熱瀉痢，黃疸，帶下，熱淋，腳氣，骨蒸勞熱，盜汗，遺精，瘡瘍腫毒，濕疹瘙癢。黃柏樹皮的主要成分是小檗堿(Berberine).另含黃柏喊(Phello dendrine)、木蘭花喊(Magnoflorine)等。故其藥理作用與黃連大體相似，但含量較黃連低。體外試驗(yàn)對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、白喉?xiàng)U菌、草綠色鏈球菌、痢疾桿菌(宋內(nèi)氏除外)、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、霍亂弧菌、炭疽桿菌均有效或有較強(qiáng)的抑制作用；對(duì)枯草桿菌、百日咳桿菌、破傷風(fēng)桿菌亦有抑制作用；黃柏提取物對(duì)乙醇、阿斯匹林或幽門結(jié)扎誘發(fā)的大鼠胃潰瘍有抑制作用。此外，還有利尿、健胃、外用促進(jìn)皮下溢血吸收等作用。
苦參為本品為豆科植物苦參(Sophora flavescens Ait).的干燥根。味苦；性寒。歸經(jīng)肝；腎?’大腸;小腸經(jīng)；膀胱；心經(jīng)；膀胱經(jīng)。功效:清熱燥濕，殺蟲，利尿。用于熱痢，腸風(fēng)便血；尿閉，赤白帶下，陰腫陰癢，痔瘡，濕疹，濕瘡，皮膚瘙癢，疥癬麻風(fēng)；其活性成分為苦參酮(Kurarinone)。此外，苦參堿體內(nèi)外均有抗菌消炎作用，對(duì)痤瘡桿菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌均有抑制作用，體內(nèi)作用強(qiáng)度與氯霉素相當(dāng)，醇浸膏體外有抗滴蟲作用，其強(qiáng)度與蛇麻子相近?？鄥A能明顯對(duì)抗巴豆油、角叉菜膠(大鼠)和冰醋酸(小鼠)誘發(fā)的滲出性炎癥。50%甲醇苦參浸膏具有抗鹽酸乙醇所致的潰瘍作用?？鄥⒑茉缇捅粦?yīng)用腸風(fēng)便血及痔瘡。故與地榆共選為卒方佐藥。
地榆(Radix Sanguisorbae)為薔薇科地榆屬的植物的干燥根?？嗨幔缓?；無(wú)毒。歸肝，肺，腎,大腸經(jīng)。功能:涼血止血,清熱解毒,消腫斂瘡。主治:便血,痔血,血痢,瘡癰腫痛,濕疹，陰癢，水火燙傷，蛇蟲咬傷?；瘜W(xué)成分:根中含多種鞣質(zhì)成分:地榆素，沒食子酸等。藥理作用(I)、止血作用；以地榆粉或炒炭地榆粉5g/kg給小鼠灌胃，出血時(shí)間分別縮短31.9%和45.5%，與生理鹽水對(duì)照組比較均有顯著差異，但地榆粉和炒炭地榆粉之間則無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。(2)、抗炎作用腹腔注射地榆水提取劑400mg/kg或醇提取劑650mg/kg,對(duì)大鼠甲醒性足跖腫脹均有抑制作用；腹腔注射水提取劑500mg/kg能抑制巴豆油合劑對(duì)小鼠耳廓致腫作用，地偷抗炎作用的有效成分為3，3’，4-三-O-甲基并沒食子酸。(3)、促進(jìn)傷口愈合:給大鼠造成背部皮膚傷口。10%地榆水提取劑每日涂抹傷口 I次與對(duì)照組比較有顯著促進(jìn)傷口早期愈合作用。以85-95°C熱水造成犬或家兔皮膚I1-1II度燙傷，外用炒地榆粉有顯著療效，可使?jié)B出減少、組織水腫減輕，感染與死亡率降低，并使恢復(fù)加速。(4)、抗菌作用體外試驗(yàn)表明地榆對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌、霍亂弧菌、結(jié)核桿菌、腦膜炎雙球菌等有抗菌作用；地榆的乙醇浸液，在試管內(nèi)對(duì)大腸桿菌、枯草桿菌和金黃色葡萄球菌有抑制作用。曾發(fā)現(xiàn)地榆有抗噬菌體作用，能滅活噬菌體且抑制噬菌體在菌體內(nèi)繁殖，但并不阻止噬菌體與細(xì)菌吸附。地榆被認(rèn)為是痔科要藥，故選之。
薄荷為唇形科(Labiatae)多年生宿根性草本植物薄荷屬(Mentha)的地上部分。薄荷鮮葉含油I %-1.46%，油中主成分為左旋薄荷醇(menthol)，含量62.3%-87.2%，本品為薄荷素油中得到的一種飽和的環(huán)狀醇。色狀:無(wú)色透明的針狀至棱柱狀晶體。具有亞洲薄荷腦的香氣特征，具有清涼爽膚、殺菌消炎、醒腦提神、消除疲勞、止癢鎮(zhèn)痛、止咳脫敏、芳香潤(rùn)喉等功效。薄荷腦外用涂于局部可刺激神經(jīng)而引起涼感，從而抑制痛覺神經(jīng)，產(chǎn)生微弱局麻及對(duì)抗刺激作用，可止痛，止癢、清涼爽膚、殺菌消炎，與冰片比較作用相似，但冰片有易致過敏的副作用，卒品則無(wú)副作用，且有抗過敏功效，故選用使藥。
八藥配用，各藥之間君，臣，佐，使關(guān)系分明，組方合理，協(xié)同產(chǎn)生清熱利濕，通便散結(jié)，消腫止痛，止血化瘀，促進(jìn)瘡面愈合之功效。可廣泛適應(yīng)於內(nèi)痔出血，外痔腫痛，混合痔引起的肛門發(fā)癢，濕疹，或伴便秘下墜；痔術(shù)后排便不暢，傷口愈合緩慢，腫痛不適等。
本發(fā)明配方的用量是依據(jù)相關(guān)文獻(xiàn)及應(yīng)用實(shí)踐，經(jīng)過反復(fù)篩選而確定的，各組合物用量在下述重量范圍才能獲得安全可靠功效；三七20~30份、大黃20~30份、黃連10~20份、黃柏10~20份、苦參10~20份、地榆10~20份、簿荷腦3~6份。優(yōu)選為三七25份、大黃15份、黃連15份、黃柏15份、苦參15份、地榆15份、簿荷腦5份。超出范圍制劑就會(huì)出現(xiàn)易混濁，沉淀而影響功效，并易變質(zhì)。本發(fā)明組合物中主要功效成分/或標(biāo)志性成分為小檗堿，又稱黃連素( Berberine)含量約為5%~8%，從而保障了功效。
本發(fā)明組合物的制備方法為:
1.提取:按照配方，稱取大黃15份、黃連15份、黃柏15份、苦參15份、地榆15份。加10倍量水，加熱至70°C，采用超聲波萃取器，提取3次，每次提取約45分鐘；過濾，合并濾液。
2.濃縮:將濾液減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20-1.30，PH3.0-4.0，得三黃浸膏，將浸膏盛入潔凈的周轉(zhuǎn)桶中，備用。
3.粉碎:將三七采用格雷菲尼(北京)科技有限公司開發(fā)出的多種中藥超細(xì)粉碎技術(shù)。在不改變營(yíng)養(yǎng)成份和組織結(jié)構(gòu)的條件下，進(jìn)行超細(xì)粉碎，產(chǎn)品粒度可以達(dá)到200-1250目。超細(xì)粉體的藥品更加易于被人體所吸收，藥效和利用率更高。
4.配料:在三黃浸膏中分別按產(chǎn)品配方加入三七粉25份、簿荷腦5份，充分?jǐn)嚢璋胄r(shí)，就制備成了本發(fā)明藥物的基礎(chǔ)活性成分。在本發(fā)明藥物的基礎(chǔ)活性成分中加入不同制劑成劑時(shí)所需的各種常規(guī)輔料，就可以制備成軟膏劑、栓劑、洗劑等劑型。
超聲波提取技術(shù)是近年來(lái)應(yīng)用到中草藥有效成份提取分離的一種最新的較為成熟的手段。其原理主要是利用超聲波在液體中的空化作用加速植物有效成份的浸出提取。另外，還利用其次效應(yīng)，如機(jī)械振動(dòng)，擴(kuò)散，擊碎等，使其加速被提取成份的擴(kuò)散，釋放.。據(jù)統(tǒng)計(jì)超聲波在65—70°C工作效率非常高.而溫度在65°C度內(nèi)中草藥植物的有效成份基本沒有受到破壞。(在65度條件下)植物有效成份提取時(shí)間約45分鐘。而蒸煮法的蒸煮時(shí)間往往需要二至三小時(shí)。是超聲波提取時(shí)間的3倍以上時(shí)間。每罐提取3次，基本上可提取有效成份的90%以上(2)。
本發(fā)明制備采取了現(xiàn)代中藥提取的最先進(jìn)的超聲波提取技術(shù)和超細(xì)粉碎技術(shù)，使制劑在人機(jī)體能充分吸收，迅速起效，具有了顯著先進(jìn)性，創(chuàng)造性。
目體實(shí)施方式
以下通過試驗(yàn)例進(jìn)一步闡明本發(fā)明所選組合物的效果及安全性，包括了藥效學(xué)試驗(yàn)，急、慢性毒性試驗(yàn)和臨床功效觀察。
{實(shí)施例1}
藥效學(xué)及毒性實(shí)驗(yàn)
(1)三七三黃浸膏對(duì)巴豆油所致小鼠耳廓腫脹的影響
中國(guó)中醫(yī)科學(xué)院中藥研究所劉林祥謝念祥嚴(yán)梅楨宋紅月
試驗(yàn)材料:動(dòng)物昆明種雄性小鼠，25-28g.藥物三七三黃浸膏由中國(guó)中醫(yī)科學(xué)院望京醫(yī)院胡伯虎提供，醋酸氫化潑尼松系浙江仙居制藥廠產(chǎn)品。
試驗(yàn)方法:按體重將小鼠隨機(jī)分為試驗(yàn)組.陽(yáng)性對(duì)照組和陰性對(duì)照組，各組處理方法如下。試驗(yàn)組致炎前半小時(shí)內(nèi)將各種濃度的三七三黃浸膏涂抹予小鼠左耳.每鼠0.04ml.右耳為對(duì)照。給藥后半小時(shí)，用2K巴豆油致炎，將巴豆油合劑(內(nèi)含2%巴豆油，20%無(wú)水乙醇，5%蒸餾水和73%乙醚)涂于小鼠左耳前后兩面,每鼠0.05ml，陰性對(duì)照組涂以蒸餾水，以上各組于致炎后四小時(shí)將小鼠頸椎脫臼致死。沿耳廓基線剪下兩耳.用直徑8mm的打孔器于同一部位分別各打一個(gè) 耳片置于電予天平稱重，以左右耳片重量之差作為腫脹度，計(jì)算各組腫脹度的均值和標(biāo)準(zhǔn)差。作t測(cè)驗(yàn)以比較各組間的差異性。
試驗(yàn)結(jié)果:見表1所示。結(jié)果表明:一定濃度的三七三黃浸膏對(duì)巴豆油所致小鼠耳廓腫脹具有抑制作用，與對(duì)照組相比有顯著性差異，稀釋以后的藥液抑制作用較差。
表1三七三黃洗劑對(duì)小鼠耳廓腫脹的影響
組別 藥物濃度動(dòng)物數(shù)量腫脹度(mg, Hi土 SD) P值
【權(quán)利要求】
1.一種治療痔瘡的中藥制劑--三七三黃軟膏、栓及洗劑，其特征在于它由下列重量配比的原料藥制成:三七20~30份、大黃20~30份、黃連10~20份、黃柏10~20份、苦參10~20份、地榆10~20份、簿荷腦3~6份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療痔瘡的中藥制劑一三七三黃軟膏、栓及洗劑，其特征在于它由下列重量配比的原料藥制成:三七25份、大黃15份、黃連15份、黃柏15份、苦參15份、地榆15份、簿荷腦5份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種治療痔瘡的中藥制劑一三七三黃軟膏、栓及洗劑制備方法，其特征在于它包括下列步驟: A.提取:按照配方，稱取大黃15份、黃連15份、黃柏15份、苦參15份、地榆15份。加10倍量水，加熱至70°C，采用超聲波萃取器，提取3次，每次提取約45分鐘，過濾，合并濾液； B.濃縮:將合并濾液減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20-1.30，PH3.0-4.0，得三黃浸膏； C.粉碎:將三七采用超細(xì)技術(shù)粉碎，產(chǎn)品粒度200—1250目； D.配料:在上述三黃浸膏中分別按產(chǎn)品配方加入三七粉25份，簿荷腦5份，充分?jǐn)嚢璋胄r(shí)，即得本發(fā)明藥物的基礎(chǔ)活性成分。
4.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的一種治療痔瘡的中藥制劑一三七三黃軟膏、栓及洗劑，其特征在于在本發(fā)明藥物的基礎(chǔ)活性成分中加入臨床人體可接受，《中華人民共和國(guó)藥典》許可的不同制劑成劑時(shí)所需的各種常規(guī)輔料，如軟膏基質(zhì)，栓劑成型劑，洗劑用生理鹽水等.就可以制備成軟膏劑，栓`劑，洗劑等劑型。
【文檔編號(hào)】A61K36/756GK103655858SQ201310646802
【公開日】2014年3月26日 申請(qǐng)日期:2013年12月6日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月6日
【發(fā)明者】胡伯虎, 胡勇, 胡馨木 申請(qǐng)人:胡伯虎

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