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注射用艾司奧美拉唑鈉詳細(xì)說(shuō)明書(shū)

來(lái)源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月17日 10:18

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【藥品名稱】

通用名稱：注射用艾司奧美拉唑鈉
英文名稱：Esomeprazole Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Aisuomeilazuona

【成份】

本品主要成份為埃索美拉唑鈉。輔料為依地酸二鈉、氫氧化鈉。

【性狀】

本品為白色或類白色的凍干塊狀物或粉末。

【適應(yīng)癥】

1.作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)，胃食管反流病的替代療法。2.用于口服療法不適用的急性胃或十二指腸潰瘍出血的低?；颊撸ㄎ哥R下Forrest分級(jí)llc-Ⅲ）。

【用法用量】

1．對(duì)于不能口服用藥的胃食管反流病患者，推薦每日1次靜脈注射或靜脈滴注本品20-40mg。反流性食管炎患者應(yīng)使用40mg，每日1次；對(duì)于反流疾病的癥狀治療應(yīng)使用20mg，每日1次。本品通常應(yīng)短期用藥(不超過(guò)7天)，一旦可能，就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。 2．對(duì)于不能口服用藥的Forrest分級(jí)llc-Ⅲ的急性胃或十二指腸潰瘍出血患者，推薦靜脈滴注本品40mg，每12小時(shí)一次，用藥5天。給藥方法注射用藥：配制溶液的靜脈注射時(shí)間應(yīng)至少在3分鐘以上。滴注用藥：配制溶液的靜脈滴注時(shí)間應(yīng)在30分鐘內(nèi)。使用指導(dǎo) 注射液的制備是通過(guò)加入5ml的0.9%氯化鈉溶液至本品小瓶中供靜脈注射使用。滴注液的制備是通過(guò)將本品1支溶解至0.9%氯化鈉溶液100ml，供靜脈滴注使用。配制后的注射用或滴注用液體均是無(wú)色至極微黃色的澄清溶液，應(yīng)在12小時(shí)內(nèi)使用，保存在30℃以下。從微生物學(xué)的角度考慮最好立即使用。配伍禁忌配制溶液的降解對(duì)pH值的依賴性很強(qiáng)，因此藥品必須按照使用指導(dǎo)應(yīng)用。本品只能溶于0.9%氯化鈉中供靜脈使用。配制的溶液不應(yīng)與其他藥物混合或在同一輸液裝置中合用。

【不良反應(yīng)】

在埃索美拉唑口服或靜脈給藥的臨床試驗(yàn)以及口服給藥的上市后研究中，已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)。這些反應(yīng)按照發(fā)生頻率分為以下幾類(常見(jiàn)＞1%，＜10%；偶見(jiàn)＞0.1%，＜1%；罕見(jiàn)＞0.01%，＜0.1%；十分罕見(jiàn)＜0.01%)。 1.眼睛：偶見(jiàn)：視力模糊。 2.耳和迷路：偶見(jiàn)：眩暈。 3.皮膚和皮下組織：偶見(jiàn)：皮炎、瘙癢、皮疹、蕁麻疹；罕見(jiàn)：脫發(fā)、光過(guò)敏；十分罕見(jiàn)：多形紅斑、Stevens-Johnson綜合癥、中毒性表皮壞死松解癥(TEN)。 4.骨骼肌、結(jié)締組織和骨骼：罕見(jiàn)：關(guān)節(jié)痛、肌痛：十分罕

【禁忌】

1.已知對(duì)埃索美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過(guò)敏者禁用。 2.本品禁止與奈非那韋(nelfinavir)聯(lián)合使用；不推薦與阿扎那韋(atazanavir)、沙奎那韋聯(lián)合使用(詳見(jiàn)【藥物相互作用】)。

【注意事項(xiàng)】

1.當(dāng)病人被懷疑患有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時(shí)，如果出現(xiàn)異常癥狀（如明顯的非有意識(shí)的體重減輕、反復(fù)嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便），應(yīng)先排除惡性腫瘤的可能性。因?yàn)槭褂帽酒分委熆蓽p輕癥狀，延誤診斷。 2.使用質(zhì)子泵抑制劑可能會(huì)使胃腸道感染（如沙門氏菌和彎曲菌）的危險(xiǎn)略有增加（見(jiàn)[藥理毒理]）。 3.不推薦本品與阿扎那韋（見(jiàn)[藥物相互作用]）聯(lián)合使用。如果阿扎那韋與質(zhì)子泵抑制劑必須聯(lián)合使用，阿扎那韋劑量需增至400mg（同時(shí)輔以利托那韋100mg）；建議配合密切的臨床監(jiān)測(cè)，且本品劑量不應(yīng)超過(guò)20mg。 4.輕到

【特殊人群用藥】

兒童注意事項(xiàng)：
因沒(méi)有相關(guān)的數(shù)據(jù)，兒童不應(yīng)使用本品。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：
孕婦使用埃索美拉唑的臨床資料有限。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)沒(méi)有顯示出埃索美拉唑?qū)?dòng)物胚胎或胎仔發(fā)育有直接或間接的損害。用消旋體混合物(奧美拉唑)進(jìn)行的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)也未顯示出其對(duì)動(dòng)物妊娠、分娩或胎仔出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但妊娠期婦女使用本品應(yīng)慎重。尚不明確埃索美拉唑是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過(guò)相關(guān)研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用本品。

老人注意事項(xiàng)：
老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】

1.埃索美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦?dòng)力學(xué)的影響吸收受pH影響的藥物: (1)在本品治療期間，由于胃酸下降，可增加或減少吸收過(guò)程受胃酸影響的藥物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣，本品治療期間，酮康唑和依曲康唑的吸收會(huì)降低。 (2)已報(bào)道奧美拉唑與一些蛋白酶抑制劑有相互作用，但這些藥物相互作用的臨床意義與機(jī)制卻并不很清楚。奧美拉唑治療期間增加了腸胃pH值，可能會(huì)改變其他蛋白酶抑制劑的吸收，其它可能的機(jī)制則為通過(guò)抑制CYP2C19酶引起藥物相互作用。也有報(bào)道阿扎那韋和奈非那韋在與奧美拉唑聯(lián)合給藥時(shí)，其血清濃度會(huì)降低，因此不建議聯(lián)合使用。健康志愿者同時(shí)服用奧美拉唑40mg每日一次和阿扎那韋300mg/利托那韋(ritonavir)100mg,可降低阿扎那韋的藥物暴露量(AUC,Cmax和Cmin大約降低75％)。阿扎那韋的劑量增加到400mg也不能彌補(bǔ)奧美拉唑的影響。質(zhì)子泵抑制劑(包括本品)不推薦與阿扎那韋同時(shí)服用。健康志愿者奧美拉唑(20mg，每日一次)與阿扎那韋400mg/利托那韋100mg聯(lián)合使用導(dǎo)致阿扎那韋的暴露量與不聯(lián)用時(shí)的暴露量相比約下降30％。聯(lián)合使用奧美拉唑(40mg，每日1次)使奈非那韋的AUC,Cmax和Cmin下降了36-39％，其藥理活性代謝產(chǎn)物M8的平均AUC,Cmax和Cmin下降75-92％。對(duì)于沙奎那韋(saquinavir)(伴隨與利托那韋聯(lián)用)，已有報(bào)道在與奧美拉唑聯(lián)用(40mg，每日1次)時(shí)血清濃度增加(80-100％)。奧美拉唑20mg每日一次的治療，對(duì)地瑞那韋(darunavir)(伴隨利托那韋聯(lián)用)和安普那韋(amprenavir)(伴隨利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒(méi)有影響。使用埃索美拉唑20mg，每日一次對(duì)安普那韋(伴或不伴與利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒(méi)有影響。使用奧美拉唑40mg，每日一次對(duì)洛匹那韋(lopinavir)(伴隨與利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒(méi)有影響。由于奧美拉唑和埃索美拉唑具有類似的藥效和藥代學(xué)性質(zhì)，因此，不推薦本品與阿扎那韋聯(lián)用，禁止本品和奈非那韋聯(lián)用。經(jīng)CYP2C19代謝的藥物: (3)CYP2C19是埃索美拉唑的主要代謝酶，故當(dāng)本品與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時(shí)，這些藥物的血漿濃度可被升高，可能需要降低劑量。合用口服埃索美拉唑30mg可使經(jīng)CYP2C19代謝的地西泮的清除下降45％。合用口服埃索美拉唑40mg，可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升13％。因此，苯妥英治療期間，當(dāng)開(kāi)始合用或停用本品時(shí)，建議監(jiān)測(cè)苯妥英的血藥濃度。奧美拉唑40mg每日一次使用增加了伏立康唑(voriconazole一種CYP2C19的底物)Cmax和AUCτ，分別為15％和41％。 (4)臨床試驗(yàn)顯示接受華法林治療的患者，合用口服埃索美拉唑40mg，其凝血時(shí)間在可接受范圍內(nèi)。然而，埃索美拉唑口服制劑上市后有報(bào)道，二者合用時(shí)個(gè)別病例有臨床顯著性的INR(國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值)上升。因此，在華法林或其它的香豆素衍生物治療期間，當(dāng)開(kāi)始合用或停用本品時(shí)，建議監(jiān)測(cè)華法林的血藥濃度。 (5)在健康志愿者中，合用口服埃索美拉唑40mg可使西沙必利的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增加32％，消除半衰期(t1/2)延長(zhǎng)31％，但并不明顯增高西沙必利的血漿峰濃度。合用本品不會(huì)加劇單用西沙必利所致的QTc間期的輕微延長(zhǎng)作用。 (6)研究表明，本品對(duì)阿莫西林或奎尼丁的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有具有臨床相關(guān)性的影響。 2.其他藥物對(duì)埃索美拉唑藥代動(dòng)力學(xué)的影響：埃索美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝。同時(shí)口服埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次)，可使機(jī)體對(duì)埃索美拉唑的暴露量(AUC)加倍。埃索美拉唑與CYP2C19,CYP3A4共同抑制劑合用可使埃索美拉唑的暴露增加兩倍以上。CYP2C19和CYP3A4的抑制劑伏立康唑增加奧美拉唑AUCτ280％。以上兩種情形埃索美拉唑的劑量不必作常規(guī)調(diào)整。然而對(duì)于嚴(yán)重肝損害和需要長(zhǎng)期治療的患者應(yīng)該考慮調(diào)整本品的劑量。

【藥理作用】

藥理作用本品為胃壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過(guò)特異性的質(zhì)子泵抑制作用減少胃酸分泌，奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。埃索美拉唑?yàn)槿鯄A性藥物，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+－ATP酶(質(zhì)子泵)，對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和受刺激后的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。胃食管反流病(GERD)患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后其24小時(shí)內(nèi)維持胃內(nèi)pH>4的平均時(shí)間分別為13小時(shí)和17小時(shí)。埃索美拉唑口服或靜脈給藥的效果相似。用AUC(血藥濃度-時(shí)間曲線下面積)也可以顯示口服給藥后胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的關(guān)系。反流性食管炎患者口服埃索美拉唑40mg 4周，愈合率約為78%，8周后為93%。在抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會(huì)導(dǎo)致血清胃泌素增高。在一些長(zhǎng)期口服埃索美拉唑治療的患者中，觀察到腸嗜鉻樣(ECL)細(xì)胞的增多，這可能與血清胃泌素水平的升高有關(guān)。在長(zhǎng)期使用抗酸藥物治療期間，有胃腺囊腫發(fā)生率一定程度增多的報(bào)道。這些反應(yīng)是顯著抑制泌酸后的生理性反應(yīng)，其為良性和可逆性的。毒性研究在常規(guī)的單次及多次給藥毒性研究、致畸和致突變等臨床前相關(guān)試驗(yàn)研究中，沒(méi)有證據(jù)顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈：?。大鼠口服消旋混合?奧美拉唑)的致癌性研究發(fā)現(xiàn)了胃的腸嗜鉻樣(ECL)細(xì)胞增生和類癌。這些效應(yīng)繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的持續(xù)減少和顯著的高胃泌素血癥，見(jiàn)于長(zhǎng)期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。使用包括質(zhì)子泵抑制劑在內(nèi)的任何方式降低胃液酸度，會(huì)增加胃內(nèi)的細(xì)菌(一般在胃腸道存在)數(shù)量。用質(zhì)子泵抑制劑治療可能導(dǎo)致胃腸道感染(如沙門氏菌和彎曲桿菌)的風(fēng)險(xiǎn)略有增加。

【貯藏】

遮光，密閉，在30℃以下保存。

【規(guī)格】

40mg(按C17H19N3O3S計(jì))

【有效期】

24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】

YBH02932010

【批準(zhǔn)文號(hào)】

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093314

【說(shuō)明書(shū)修訂日期】

2010年06月22日