喹諾酮類抗菌藥物屬人工合成的抗菌藥物，自1962年第一個喹諾酮類藥物萘啶酸問世以來，相繼研發(fā)出了吡哌酸、諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、德拉沙星等眾多喹諾酮類藥物。

因其多數(shù)具有抗菌譜廣、組織穿透性強(qiáng)、細(xì)胞內(nèi)濃度高、生物利用度高等優(yōu)點(diǎn)，并兼有注射與口服兩種劑型等優(yōu)點(diǎn)，目前臨床應(yīng)用非常廣泛。

其中，氧氟沙星和左氧氟沙星雖一字之差，但兩者有哪些異同點(diǎn)？

一、上市時間

氧氟沙星（Ofloxacin）1985年首先在日本上市[1]，是消旋體，屬第二代喹諾酮類抗菌藥物。

左氧氟沙星（Levofloxacin）是氧氟沙星的左旋異構(gòu)體，水溶性是氧氟沙星的8倍，更易制成注射劑，毒副作用小，于1994年首先在日本上市，屬第三代喹諾酮類抗菌藥物。

二、抗菌譜比較

 氧氟沙星對需氧革蘭陰性菌（如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、枸櫞酸桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、黏質(zhì)沙雷菌等）抗菌活性高，對少數(shù)陽性菌（主要是葡萄球菌）具有抗菌活性，對銅綠假單胞菌也有抗菌活性。

左氧氟沙星對大多數(shù)臨床分離菌的活性是氧氟沙星的兩倍[2]。因其對呼吸道常見病原菌肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎支原體具有良好的活性，因此又稱“呼吸喹諾酮”，對銅綠假單胞菌抗菌活性較前者強(qiáng)。

兩者對厭氧菌活性都差。所以，腹腔、膽道感染及盆腔感染治療時，需與甲硝唑等抗厭氧菌藥物合用。

三、主要藥動學(xué)/藥效學(xué)參數(shù)

根據(jù)抗菌藥物  主要藥動學(xué)/藥效學(xué)參數(shù)（P  K/PD）特點(diǎn)，喹諾酮類藥物屬于具有一定抗菌后效應(yīng)（post-antibiotic effect，PAE）的濃度依賴性抗菌藥物，PK/PD評價指標(biāo)為AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。

氧氟沙星和左氧氟沙星之間的主要差別

四、超適應(yīng)證應(yīng)用

因兩者對結(jié)核分枝桿菌具有抗菌活性，WHO公布的耐藥結(jié)核病規(guī)劃管理指南[4]指出，對于耐多藥結(jié)核（MDR-TB）患者，推薦聯(lián)合使用氟喹諾酮類藥物，如左氧氟沙星、氧氟沙星、莫西沙星。

此外，左氧氟沙星也被推薦用于幽門螺桿菌感染的治療[5]。

五、注意事項(xiàng)

氧氟沙星和左氧氟沙星在臨床應(yīng)用時，兩者均需注意：

①目前我國大腸埃希菌對喹諾酮類藥物耐藥率高，用藥前需結(jié)合當(dāng)?shù)厮幟羟闆r決定用藥。

②制酸劑和含鈣、鋁、鎂等金屬離子的藥物可減少兩藥物的吸收，應(yīng)避免同用[6]。

③腎功能減退患者用藥時，需根據(jù)腎功能減退程度減量用藥。

④用藥期間避免過度暴露于陽光，如發(fā)生過敏反應(yīng)或其他過敏癥狀需停藥。

⑤大劑量用藥或尿液pH＞7可發(fā)生結(jié)晶尿，為避免結(jié)晶尿，期間宜多飲水。

⑥既往有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者，如癲癇及癲癇病史，需避免應(yīng)用。

參考文獻(xiàn)：

[1] 中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會感染學(xué)組. 合理應(yīng)用喹諾酮類抗菌藥物治療下呼吸道感染專家共識[J]. 中華結(jié)核和呼吸雜志, 2009, 32(9):646-654.

[2] 王睿.臨床抗感染藥物治療學(xué)[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2015.1.

[3]中華人民共和國衛(wèi)生部醫(yī)政司，衛(wèi)生部合理用藥專家委員會.國家抗微生物治療指南[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2012.12.

[4] Guidelines for the programmatic management of drug-resistant tuberculosis.Geneva:World Health Organization,2011．

[5] 中國醫(yī)藥教育協(xié)會感染疾病專業(yè)委員會, 中華結(jié)核和呼吸雜志編輯委員會, 中國藥學(xué)會藥物臨床評價研究專業(yè)委員會. 抗菌藥物超說明書用法專家共識[J]. 中華結(jié)核和呼吸雜志, 2015, 38(6):410-444.

[6] 國家衛(wèi)生計生委, 國家中醫(yī)藥管理局,總后衛(wèi)生部.抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則[S].國衛(wèi)辦醫(yī)發(fā)[2015]43號.

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來源：醫(yī)學(xué)界臨床藥學(xué)頻道

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