基本信息

化學式：C21H28ClNO3

分子量：377.905

CAS號：34183-22-7

EINECS號：251-867-9

理化性質(zhì)

熔點：165-167oC

沸點：519.6oC

閃點：268oC

外觀：白色固體 [1]

計算化學數(shù)據(jù)

疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數(shù)量：3

氫鍵受體數(shù)量：4

可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量：11

互變異構(gòu)體數(shù)量：2

拓撲分子極性表面積：58.6

重原子數(shù)量：26

表面電荷：0

復雜度：368

同位素原子數(shù)量：0

確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：1

確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

不確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

共價鍵單元數(shù)量：2 [1]

適應癥

有癥狀的快速型心律失常如房室交界性心動過速，伴有WPW綜合征或陣發(fā)性房顫的室上性心動過速，有癥狀的室性快速型心律失常。

不良反應

可使原有的心律失常發(fā)展為新的心律失?；蚴剐穆墒С＿M一步惡化，能嚴重損害心臟機能甚至導致心跳驟停。這些原有的心律失?？赡芤矔憩F(xiàn)為心動過緩或傳導障礙（如竇房、房室或心室內(nèi)阻滯）或心率增加（如發(fā)展為室性心動過速）。極不發(fā)生心室撲動和/或顫動?？赡芗又匾汛嬖诘男牧λソ?。偶爾出現(xiàn)體位性低血壓，尤其是有心功能損害的年老病人。偶可發(fā)生胃腸道不適如厭食、惡心、嘔吐、腹脹、便秘、口干、口中味苦和麻木，特別是在治療初期服用較大劑量者。偶可發(fā)生感覺異常、視覺障礙或眩暈，特別是在治療初期服用較大劑量者。少數(shù)病人可能出現(xiàn)疲勞、頭痛、心理紊亂如焦慮和慌亂、坐立不安、惡夢及睡眠紊亂，并可能出現(xiàn)錐體外系癥狀。少數(shù)病人可見皮膚過敏反應。部分病人性能力下降和精子減少。孕婦（特別是妊娠前三個月）的哺乳婦女慎用。

禁忌

嚴重的充血性心力衰竭，心源性休克（由心律失常引起的除外），嚴重的心動過緩，心肌梗塞后三個月內(nèi)，心臟輸出功能受損（左室排血分數(shù)小于35%）的病人，已存在的高度竇房、房室或心室傳導障礙，病竇綜合征，明顯的低血壓，顯著的電解質(zhì)失衡（特別是鉀），嚴重阻塞性肺病，重癥肌無力。

來源

本品為3-苯基-1-[2-3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]苯基-1-丙酮鹽酸鹽，按干燥品計算，含C21H27NO3?HCl不得少于99.0%。

性狀

本品為白色的結(jié)晶性粉末，無臭。

本品在乙醇、三氯甲烷或冰醋酸中微溶，在水中極微溶解。

熔點

本品的熔點（通則0612）為171-174°C。

鑒別

1、取本品約20mg，加乙醇4mL使溶解，加入二硝基苯肼試液，振搖，即生成金黃色沉淀。

2、取本品，加乙醇溶解并稀釋制成每1mL中約含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在210nm、248nm與304nm的波長處有最大吸收。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集395圖）一致。

4、本品的水溶液顯氯化物鑒別1的反應（通則0301）。

檢查

甲醇溶液的澄清度

取本品0.10g，加甲醇20mL，在約60°C水浴中加熱溶解后，放冷，溶液應澄清，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃。

有關物質(zhì)

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加乙腈適量使溶解，用流動相稀釋制成每1mL中約含鹽酸普羅帕酮1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋制成每1mL中約含1μg的溶液。

色譜條件：用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.0015mol/L磷酸氫二鉀（用磷酸調(diào)節(jié)pH值至2.5）-乙腈（65:35）為流動相，檢測波長為220nm，進樣體積10μL。

系統(tǒng)適用性要求：理論板數(shù)按普羅帕酮峰計算不低于2000。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分蜂保留時間的4倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液的主峰面積（0.1%），各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3倍（0.3%）。

殘留溶劑

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入二甲基亞砜5mL使溶解，密封。

對照品溶液：分別取甲醇、乙醇、丙酮與乙酸乙酯適量，精密稱定，用二甲基亞砜定量稀釋制成每1mL中含甲醇0.12mg，乙醇、丙醇與乙酸乙酯各0.2mg的溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液，起始溫度為40℃，維持7分鐘，以每分鐘8℃速率升溫至120℃，維持15分鐘，進樣口溫度為200℃，檢測器溫度為250℃，頂空瓶平衡溫度為90℃，平衡時間為30分鐘。

系統(tǒng)適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峰之間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峰面積計算，甲醇、乙醇、丙酮與乙酸乙酯的殘留量均應符合規(guī)定。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣

取本品2.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

取本品約0.3g，精密稱定，加無水甲酸2mL溶解，加醋酐50mL，照電位滴定法（通則0701），立即用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于37.79mg的C21H27NO3?HCI。

類別

抗心律失常藥。

貯藏

遮光，密封保存。

制劑

1、鹽酸普羅帕酮片。

2、鹽酸普羅帕酮注射液。

3、鹽酸普羅帕酮膠囊。 [2]

安全術(shù)語

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當?shù)姆雷o服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發(fā)生事故時或感覺不適時，立即求醫(yī)（可能時出示標簽）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示說明。

風險術(shù)語

R46：May cause heritable genetic damage.

可能造成不可逆的遺傳損害。

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