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揭秘減肥新寵——替爾泊肽的科學(xué)魅力

來源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2025年06月21日 09:33

替爾泊肽是一種新型的胰高血糖素樣肽-1/葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GLP-1/GIP）雙受體激動(dòng)劑，是首個(gè)獲批上市的 GIP 和 GLP-1 的雙重受體激動(dòng)劑，迄今為止的臨床研究表明，與其他治療 2 型糖尿病的藥物（包括 GLP-1 受體激動(dòng)劑）相比，替爾泊肽在血糖控制和減輕體重方面具有明顯優(yōu)勢(shì)。

替爾泊肽于 2022年5月13日，獲美國(guó) FDA 批準(zhǔn)用于治療成人 2 型糖尿病。2023 年 11 月 8 日，美國(guó) FDA 批準(zhǔn)替爾泊肽用于治療成人超重或肥胖［體重指數(shù)（BMI）≥ 30 kg·m-2， BMI ≥ 27 kg·m-2 并至少有一種與肥胖相關(guān)的并發(fā)癥，如高血壓、血脂異常、2 型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征或心血管疾病等。2024年5月21日，國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)替爾泊肽在國(guó)內(nèi)上市，適用于成人 2 型糖尿病患者；同年 7月19日，替爾泊肽在我國(guó)獲批用于長(zhǎng)期體重管理。

替爾泊肽的作用機(jī)制

研究發(fā)現(xiàn)，替爾泊肽可降低受試者食欲、減少能量攝入，顯著降低脂肪量。

替爾泊肽作為一個(gè)獨(dú)特的單分子雙激動(dòng)劑，通過“不平衡”和“偏向性”地激活GIP受體和GLP-1受體，可能產(chǎn)生不等同于GIP受體和GLP-1受體同時(shí)激動(dòng)簡(jiǎn)單疊加的獨(dú)特效應(yīng)，從而調(diào)節(jié)全身代謝，實(shí)現(xiàn)強(qiáng)效降糖減重和多重代謝獲益。其強(qiáng)效降糖機(jī)制可能來源于以葡萄糖依賴性的方式促進(jìn)1相和2相胰島素分泌，并抑制胰高糖素分泌，以體重依賴性及非體重依賴性機(jī)制改善胰島素敏感性，以及延緩胃排空。

其優(yōu)效減重機(jī)制可能來源于抑制食欲、降低攝食量及改善食物偏好，并可能在機(jī)體能量限制條件下促進(jìn)脂肪組織中的脂質(zhì)氧化分解供能，同時(shí)可能促進(jìn)餐后脂質(zhì)貯存在白色脂肪組織，進(jìn)而潛在減少內(nèi)臟脂肪和異位脂肪沉積，同時(shí)改善機(jī)體脂肪分布。

替爾泊肽的臨床療效

在一項(xiàng)Ⅱ期臨床試驗(yàn)中，接受每天15毫克替爾泊肽治療的受試者，在第26周時(shí)體重平均下降了12%。

在SURPASS研究中，采用最高劑量（15mg）的替爾泊肽治療，使得2型糖尿病患者在40周內(nèi)平均體重減輕了13.1%，并且顯著減少了這些患者腹部皮下脂肪和內(nèi)臟脂肪的體積，同時(shí)降低了肝臟中的脂肪含量。

一項(xiàng)匯集了8篇來自多個(gè)國(guó)家、基于大樣本臨床研究的薈萃研究發(fā)現(xiàn)，替爾泊肽與安慰劑相比，體重，BMI和腰圍均發(fā)生顯著性降低，體重平均下降11.34 kg，BMI平均下降3.11 kg/m2、腰圍平均減少7.24 cm。

使用過程中的重要使用說明

1、本品每周給藥一次，可在一天中的任何時(shí)間給藥，不必考慮是否進(jìn)餐。

2、本品可在腹部、大腿或上臂進(jìn)行皮下注射。

3、每次注射時(shí)應(yīng)輪換注射部位。

4、本品使用前應(yīng)檢查外觀。溶液應(yīng)澄清，為無色至淡黃色。如發(fā)現(xiàn)異物或者變色，不得繼續(xù)使用。

5、尚未在 18 歲以下患者中確定替爾泊肽的安全性和有效性。

6、無需根據(jù)年齡、性別、人種、族裔、體重調(diào)整劑量。

7、如果漏服了一個(gè)劑量，應(yīng)該在錯(cuò)過劑量后4天內(nèi)盡快給藥。如果超過4天，應(yīng)該跳過漏服的劑量，并且應(yīng)該在定期預(yù)定的日期給予下一劑量。

8、替爾泊肽的使用可能會(huì)降低口服激素避孕藥的有效性。建議使用口服激素避孕藥的患者轉(zhuǎn)用非口服避孕方法，或者在開始使用替爾泊肽后4周以及每次劑量遞增后額外采用物理避孕方法。

9、用藥過程監(jiān)測(cè)

在使用替爾泊肽的過程中，需要密切觀身體反應(yīng)。一方面要關(guān)注胃腸道副作用的嚴(yán)重程度，若副作用嚴(yán)重影響生活質(zhì)量，應(yīng)及時(shí)與醫(yī)生溝通，看是否需要調(diào)整用藥方案。另一方面，要定期評(píng)估體重變化情況，判斷藥物的減重效果。同時(shí)，還需關(guān)注是否有其他不良反應(yīng)的發(fā)生，如甲狀腺相關(guān)問題等。

10、使用替爾泊肽期間應(yīng)注意過敏反應(yīng)的癥狀，如果出現(xiàn)過敏癥狀，應(yīng)立即停止服用替爾泊肽，并立即就醫(yī)。