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臨床決策，可以更簡(jiǎn)單

當(dāng)我們感到困倦和疲憊時(shí)，來(lái)杯咖啡總能喚醒你的神志。

而到了晚上，很多人精神緊張，被失眠折磨難以入睡時(shí)，會(huì)選擇褪黑素（美拉托寧）來(lái)輔助睡眠。

這兩者似乎是一個(gè)“水火不容”的“敵對(duì)”的關(guān)系。

但這一“敵對(duì)”關(guān)系，可能比你想象中要和睦：相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果表明，咖啡因可增加人體中內(nèi)源性和口服褪黑素的水平。

相關(guān)研究結(jié)果[1][2]：

在一項(xiàng)交叉研究中，12名健康受試者在單次口服6mg褪黑素前1h，和口服后1h、3h，單次給予200mg劑量的咖啡因（相當(dāng)于一大杯或兩小杯咖啡）。

結(jié)果發(fā)現(xiàn)咖啡因使褪黑素的平均AUC和最大水平分別增加了120%和137%，但褪黑素的半衰期沒(méi)有受到顯著影響。

而與不吸煙者（6例）相比，吸煙者（6例）的交互作用不太明顯。

在一項(xiàng)類似的研究中，在褪黑素給藥前12h或24h攝入咖啡因并不影響褪黑素的水平，盡管2例受試者在褪黑素給藥前12h攝入咖啡因時(shí)褪黑素水平升高。

12名健康受試者在晚上服用單劑量200mg咖啡因后，發(fā)現(xiàn)內(nèi)源性、夜間褪黑素水平升高，褪黑素的AUC增加32%。

文章中分析其具體機(jī)制，是由于咖啡因90%通過(guò)CYP1A2酶代謝清除，而腦垂體激素美拉托寧也是CYP1A2酶的一種選擇性底物。

試驗(yàn)結(jié)果表明，咖啡因?qū)γ览袑幍腃max產(chǎn)生了顯著影響，美拉托寧的Cmax平均增加了一倍有余，但其Tmax未受到影響，這表明咖啡因可與美拉托寧競(jìng)爭(zhēng)CYP1A2酶，使美拉托寧的首過(guò)代謝受到影響，從而導(dǎo)致更高的口服生物利用度。

圖1 美拉托寧在志愿者體內(nèi)的血清濃度隨時(shí)間變化圖

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參考文獻(xiàn)：

[1]H?rtter S, Nordmark A, Rose D-M, Bertilsson L, Tybring G, Laine K. Effects of caffeine intake on the pharmacokinetics of melatonin, a probe drug for CYP1A2 activity. Br J Clin Pharmacol(2003) 56, 679–682.

[2]H?rtter S, Korhonen T, Lundgren S, Rane A, Tolonen A, Turpeinen M, Laine K. Effect of caffeine intake 12 or 24 hours prior to melatonin intake and CYP1A2*1F polymorphism on CYP1A2 phenotyping by melatonin. Basic Clin Pharmacol Toxicol (2006) 99, 300–4.

[3]Ursing C, Wikner J, Brismar K, R?jdmark S. Caffeine raises the serum melatonin level in healthy subjects: an indication of melatonin metabolism by cytochrome P450 (CYP)1A2. J Endocrinol Invest (2003) 26, 403–6.

[4]Kalow W, Tang BK. Use of caffeine metabolite ratios to explore CYP1A2 and xanthine oxidase activities. Clin Pharmacol Ther 1991; 50: 508–519.

[5]Facciolá G, Hidestrand M, von Bahr C, Tybring G. Cytochrome P450 isoforms involved in melatonin metabolism in human liver microsomes. Eur J Clin Pharmacol 2001; 56: 881–888.

本文首發(fā)：臨床決策助手

本文作者：小當(dāng)當(dāng)、紅油辣醬

責(zé)任編輯：小當(dāng)當(dāng)

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