【藥名】西布曲明

【英文名】Sibutramine

【別名】鹽酸西布曲明、奧麗娜、可秀、諾美亭、西麗亭、Reductil、SibutramineHydrochloride。

【劑型】1.片劑：10mg；2.膠囊：5mg，10mg。

【藥理作用】本藥為非苯丙胺類食欲抑制劑，同時(shí)具有抗抑郁特性。本藥主要通過(guò)其次級(jí)(M1)和初級(jí)(M2)胺類代謝產(chǎn)物產(chǎn)生作用，其作用機(jī)制為抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取，增加飽食感并加速能量消耗，而對(duì)去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無(wú)明顯影響。研究還表明，本藥及其胺類活性代謝產(chǎn)物無(wú)明顯抗膽堿、抗組胺和單胺氧化酶抑制作用。

【藥動(dòng)學(xué)】口服本藥8周后起效，6個(gè)月時(shí)體重減輕達(dá)最大值，多次給藥作用可持續(xù)12個(gè)月。本藥口服后達(dá)峰時(shí)間為1.2h，代謝產(chǎn)物M1和M2的達(dá)峰時(shí)間為3~4h?？诜锢枚葹?7%。食物可降低代謝產(chǎn)物M1和M2的最大濃度并延遲達(dá)峰時(shí)間，但M1和M2的曲線下面積無(wú)明顯變化，故食物對(duì)藥物的影響可忽略。西布曲明、M1和M2的蛋白結(jié)合率分別為97%、94%和94%。給藥后在肝臟和腎臟中的濃度最高。本藥在肝臟經(jīng)過(guò)大量的首過(guò)代謝，形成兩種活性代謝產(chǎn)物M1和M2。M1和M2進(jìn)一步代謝成無(wú)活性的M5和M6?？诜宄蕿槊啃r(shí)1750L。母體藥物的清除半衰期為1.1h，代謝產(chǎn)物M1、M2的半衰期較長(zhǎng)，約14～16h。77%經(jīng)腎臟排泄，約8%經(jīng)糞便排泄，代謝產(chǎn)物M5和M6主要經(jīng)腎排泄。是否經(jīng)乳汁分泌尚不清楚。

【適應(yīng)證】本藥適用于運(yùn)動(dòng)及飲食控制仍不能減輕和控制的肥胖癥，可減輕體重和維持已減輕的體重。治療應(yīng)與低熱量飲食和運(yùn)動(dòng)結(jié)合進(jìn)行。推薦用藥的肥胖癥患者的體重指數(shù)應(yīng)大于等于30kg/m＾2或大于等于27kg/m＾2及伴有其他危險(xiǎn)因素(如高血壓、糖尿病、血脂異常等)。

【禁忌證】1.對(duì)本藥及藥物成分過(guò)敏者；2.神經(jīng)性厭食癥患者；3.接受單胺氧化酶抑制藥治療的患者；4.接受其他中樞神經(jīng)性食欲抑制藥治療的患者；5.未經(jīng)控制或控制不良的高血壓患者；6.冠心病、心悸、心律失常者；7.腦血管疾病、腦卒中或短暫性腦缺血發(fā)作患者；8.嚴(yán)重肝、腎功能不全者；9.妊娠婦女(動(dòng)物試驗(yàn)觀察到本藥有致畸作用，未觀察到有致癌、致突變作用)；10.哺乳期婦女；11.

器質(zhì)性肥胖者。

【注意事項(xiàng)】慎用：1.有癲癇病史的患者；2.膽結(jié)石患者(體重減輕可增加和加重膽結(jié)石的形成)；3.閉角型青光眼患者；4.有高血壓史者。

【不良反應(yīng)】1.血液系統(tǒng)：曾有引起可逆性血小板減少癥的報(bào)道。本藥臨床實(shí)驗(yàn)研究中發(fā)現(xiàn)0.7%的患者出現(xiàn)出血性淤斑。2.心血管系統(tǒng)：本藥可引起心動(dòng)過(guò)速、血壓升高。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：常見(jiàn)失眠、口干和頭痛。還可引起煩躁、肢體痙攣、張力增加、思維異常、癲癇發(fā)作。也有引起易激惹、睡眠障礙和焦慮的報(bào)道。本藥雖然可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀，但不引起欣快感。臨床研究表明，本藥對(duì)健康志愿者的精神運(yùn)動(dòng)和思維行為無(wú)明顯影響，但由于任何作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物均有影響判斷、思維或運(yùn)動(dòng)技能的潛在可能，故應(yīng)引起注意。4.內(nèi)分泌/代謝：本藥對(duì)血糖無(wú)影響，也不引起血脂異常和高尿酸血癥。有出現(xiàn)外周性水腫的報(bào)道。5.消化系統(tǒng)：(1)常見(jiàn)畏食、便秘。還可能引起腹瀉、腹痛、胃腸脹氣；(2)本藥可引起肝功能檢查異常，包括天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、γ-L-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT)、乳酸脫氫酶(LDH)、堿性磷酸酶、膽紅素的增加，多為輕度增高，常隨進(jìn)一步治療而消失，沒(méi)有明確的劑量-反應(yīng)關(guān)系。6.呼吸系統(tǒng)：有出現(xiàn)氣管炎、呼吸困難的報(bào)道。7.泌尿生殖系統(tǒng)：有引起間質(zhì)性腎炎、月經(jīng)紊亂的報(bào)道。8.皮膚：本藥可引起皮疹和皮膚干燥，用藥期間還可能出現(xiàn)瘙癢等癥狀。9.其他：尚可引起關(guān)節(jié)炎、發(fā)熱、弱視等不良反應(yīng)。

【用法用量】口服給藥：推薦起始劑量為每次10mg，每天1次，可于早晨單獨(dú)服用或與食物同服。如體重減輕不足，4周后劑量可調(diào)整至每天15mg。若患者無(wú)法耐受10mg的劑量，可降至每天5mg。應(yīng)根據(jù)患者的血壓、心率情況調(diào)整劑量，不推薦使用每天15mg以上的劑量。

【藥物相互作用】1.本藥與其他中樞性食欲抑制劑合用，可能會(huì)引起嚴(yán)重高血壓、心動(dòng)過(guò)速。因此禁止本藥與其他中樞性食欲抑制劑聯(lián)用。2.本藥與右美沙芬、雙氫麥角堿、麥角胺、芬太尼、鋰劑、哌替啶、噴他佐辛、選擇性5-羥色胺再吸收抑制藥、5-羥色胺激動(dòng)藥、色氨酸等合用時(shí)，可引起高5-羥色胺狀態(tài)，出現(xiàn)5-羥色胺綜合征(高血壓、低體溫、肌陣攣和精神狀態(tài)異常等)。3.本藥與細(xì)胞色素

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