水果對(duì)藥物吸收的影響
人們?cè)谌粘o嬍撑c藥物服用治療之間,有許多值得注意的問題,一般藥品說明書上經(jīng)常會(huì)提及“必須空腹服下”、“餐后兩小時(shí)后服用”,一般病人都會(huì)在服藥前仔細(xì)查看。但是,對(duì)于某些藥物,吃水果時(shí)間不當(dāng)、種類不當(dāng)也可能影響藥效,而這在說明書上一般不會(huì)注明。
一、多數(shù)水果含檸檬酸和蘋果酸,它們會(huì)改變腸道中的PH值,進(jìn)而間接影響到藥物作用。對(duì)PH敏感的藥物,如青霉素類藥物,與酸性較大的水果(如山楂、橘子、葡萄等)一同服用時(shí),會(huì)影響到藥物的療效。
二、水果中一般含有鈣和鎂等金屬離子,這些成分可以和某些類別的藥物(如四環(huán)素類)產(chǎn)生絡(luò)合反應(yīng),形成難溶的復(fù)合物,使藥物在體內(nèi)的吸收受阻。香蕉中含有較多礦物質(zhì),如鉀、鎂、鐵等元素,吃藥的同時(shí)如果再吃香蕉,可能降低這類藥物在人體的生物利用率。此外,香蕉中含有的5-羥色胺會(huì)使胃酸水平降低,也可能干擾喹諾酮類抗菌藥的吸收過程,最終影響藥效的發(fā)揮。環(huán)丙沙星等喹諾酮類藥對(duì)礦物質(zhì)比較敏感。
三、有些水果(如葡萄柚)中的成分,會(huì)降低體內(nèi)藥物代謝酶(主要是CYP3A4酶)的活性,藥物在體內(nèi)的濃度便會(huì)升高,導(dǎo)致不良反應(yīng)產(chǎn)生。葡萄柚汁對(duì)免疫抑制劑環(huán)孢素、抗高血壓藥物都會(huì)有比較明顯的抑制作用。
葡萄柚中含有的黃酮類及呋喃香豆素類化合物使藥物以平常數(shù)倍乃至幾十倍的量進(jìn)入血液從而提高人體對(duì)藥物的吸收水平,提高藥效。葡萄柚含有能夠抑制位于人類小腸黏膜上皮細(xì)胞上的有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽,從而抑制其介導(dǎo)的以其為作用底物的藥物轉(zhuǎn)運(yùn),可抑制該藥物的生物利用度;同時(shí),又能夠抑制位于人類小腸黏膜上皮細(xì)胞上的外向轉(zhuǎn)運(yùn)載體蛋白P-糖蛋白,反而提高P-糖蛋白介導(dǎo)的以P-糖蛋白為底物的藥物轉(zhuǎn)運(yùn),從而提高其生物利用度。
葡萄柚汁對(duì)藥物影響強(qiáng)弱與藥物在體內(nèi)利用率有關(guān),利用率愈低,葡萄柚汁對(duì)藥物影響愈大,血中藥物濃度愈高。根據(jù)近年開展的對(duì)各種藥物影響的研究,發(fā)現(xiàn)大體上有一個(gè)排列順序。藥物在體內(nèi)利用率小于5%的辛伐他汀,血中藥物濃度可增加8倍,尼索地平增加4倍,特非那?。ǖ妹艄Γ┰黾?倍;利用率在12%~20%之間的藥物,費(fèi)樂地平在血中濃度增加1.5~5倍,尼卡地平增加1.5倍,尼群地平增加1.5~2倍;利用率在30%~40%之間的環(huán)孢菌素,血中濃度可增加1倍,三唑侖增加1倍,維拉帕米增加1.5倍;體內(nèi)利用率在60%左右的硝苯地平,血中藥物濃度可增加1~2倍。 (上)
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