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多潘立酮片

來源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月18日 17:33

【英文名】Domperidone Tablets

【商品名】嗎丁啉

【性狀】本品為白色片。

【藥理毒理】1、藥理：本品為外周多巴胺受體阻滯劑，直接作用于胃腸壁，可增加食道下部括約肌張力，防止胃-食道反流，增強(qiáng)胃蠕動(dòng)，促進(jìn)胃排空，協(xié)調(diào)胃與十二指腸運(yùn)動(dòng)，抑制惡心、嘔吐，并能有效地防止膽汁反流，不影響胃液分泌。

2、毒理：在一項(xiàng)用大鼠進(jìn)行的研究中，在對(duì)母體產(chǎn)生毒性的較高劑量（人體推薦劑量的40倍）下，多潘立酮顯示了生殖毒性。但在小鼠和家兔的實(shí)驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象。

在體外和體內(nèi)電生理學(xué)研究中，多潘立酮在高濃度下可能會(huì)延長QT間期。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品空腹口服后吸收迅速，30～60分鐘可達(dá)峰值血藥濃度。胃酸減少會(huì)影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血漿蛋白結(jié)合率為91－93％。健康志愿者單劑量口服本品，血漿半衰期為7－9小時(shí)，嚴(yán)重腎功能不全的患者半衰期有所延長。本品幾乎全部在肝內(nèi)代謝。用診斷性抑制劑進(jìn)行的體外代謝試驗(yàn)表明，CYP3A4是細(xì)胞色素P-450參與多潘立酮N-去烴化作用的主要形式，而參與多潘立酮芳香族羥基化作用的有CYP3A4、CYP1A2、和CYP2E1。通過尿液排泄總量為31％，原形藥占1%；糞便排泄總量66%，原形藥占10%。

【適應(yīng) 癥】1、由胃排空延緩、胃食道反流、食道炎引起的消化不良癥：

① 上腹部脹悶感、腹脹、上腹疼痛；

② 噯氣、腸胃脹氣；

③ 惡心、嘔吐；

④ 口中帶有或不帶有反流胃內(nèi)容物的胃燒灼感。

2、功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射性治療或化療所引起的惡心、嘔吐。用多巴胺受體激動(dòng)劑(如左旋多巴、溴隱亭等)治療帕金森氏癥所引起的惡心和嘔吐，為本品的特效適應(yīng)癥。

【用法用量】口服。

成人：每日3－4次，每次1片，必要時(shí)劑量可加倍或遵醫(yī)囑。兒童（12歲以上及35千克以上）：每日3－4次，每次每公斤體重0.3毫克。本品應(yīng)在飯前15－30分鐘服用，若在飯后服用，吸收會(huì)有所延遲。本品日最高劑量為80mg。

【不良反應(yīng)】根據(jù)以下發(fā)生率標(biāo)準(zhǔn)慣例：很常見（>1/10）；常見(>1/100；<1 /10)；少見(>1/1,000；<1 /100)；罕見（>1/10,000；<1 /1,000）；極罕見(<10,000),包括個(gè)別病例，對(duì)不良反應(yīng)按發(fā)生率排序：

1. 免疫系統(tǒng)

極罕見：過敏反應(yīng)

2. 內(nèi)分泌

罕見：催乳素水平升高

3. 神經(jīng)系統(tǒng)

極罕見：錐體外系副作用

4. 胃腸道

罕見：胃腸道不適，包括極罕見的一過性腸痙攣

5. 皮膚及皮下組織

極罕見：皮疹

6. 生殖系統(tǒng)及乳腺

罕見：溢乳、男子乳房女性化、閉經(jīng)

由于垂體位于血腦屏障外，多潘立酮可能會(huì)引起催乳素水平升高。在罕見病例中，此高催乳素血癥可能會(huì)引起神經(jīng)－內(nèi)分泌反面的副作用，如溢乳、男性乳房女性化、閉經(jīng)。

錐體外系癥狀在小兒中極罕見，在成人中更極罕見，這些癥狀在停藥后即可自行完全恢復(fù)。

【禁忌】本品禁用于以下情況：

1. 已知對(duì)多潘立酮或本品任一成份過敏者。

2. 增加胃動(dòng)力有可能產(chǎn)生危險(xiǎn)時(shí)，例如：胃腸道出血、機(jī)械性梗阻、穿孔。

3. 分泌催乳素的垂體腫瘤（催乳素瘤）患者。

4. 與酮康唑口服制劑合用。

【注意事項(xiàng)】1. 本品含乳糖，可能不適用于乳糖不耐受、半乳糖血癥或葡萄糖/半乳糖吸收障礙的患者。

2. —當(dāng)抗酸劑或抑制胃酸分泌藥物與本品合用時(shí)，前兩類藥不能在飯前服用，應(yīng)于飯后服用，即不宜與本品同時(shí)服用。

3. —由于多潘立酮主要在肝臟代謝，所以肝功能損害的患者慎用。

4. —嚴(yán)重腎功能不全(血清肌酸酐＞6mg／100ml即＞0.6mmol／l)患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小時(shí)增加到20.8小時(shí)，但其血藥濃度低于健康志愿者。由于經(jīng)腎臟排泄的原形藥物極少，因此腎功能不全的患者單次服藥可能不需調(diào)整劑量。但需重復(fù)給藥時(shí)，應(yīng)根據(jù)腎功能損害的嚴(yán)重程度將服藥頻率減為每日1～2次，同時(shí)劑量酌減，此類患者長期用藥時(shí)需定期檢查。

—置于兒童不易拿到處。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：本品用于孕婦的經(jīng)驗(yàn)有限。尚不清楚其對(duì)人體潛在的危害。但在一項(xiàng)用大鼠進(jìn)行的研究中，在對(duì)母體產(chǎn)生毒性的較高劑量（人體推薦劑量的40倍）以下，多潘立酮顯示了生殖毒性。因此，對(duì)于孕婦，只有在權(quán)衡利弊后，才可謹(jǐn)慎使用本品。

哺乳期：哺乳期婦女乳汁中多潘立酮的濃度為其相應(yīng)血漿濃度的10－15％，但乳汁中不會(huì)超過10ng/ml。哺乳期婦女在服用本品達(dá)到最高推薦劑量時(shí)，乳汁中多潘立酮的總量低于7ug/日，尚不知是否會(huì)對(duì)新生兒產(chǎn)生危害。因此，哺乳期婦女在服用本品期間，建議不要哺乳。

【兒童用藥】罕見嬰幼兒神經(jīng)方面的副作用。由于嬰幼兒在出生后的前幾個(gè)月內(nèi)代謝和血腦屏障的功能尚未發(fā)育完全，其神經(jīng)方面的副作用的發(fā)生率比小兒高。因此，建議對(duì)新生兒、嬰兒和幼兒應(yīng)準(zhǔn)確制定用藥劑量，并嚴(yán)格遵循。藥物過量可能會(huì)導(dǎo)致神經(jīng)方面的副作用，但也應(yīng)考慮其它原因。

【老年患者用藥】老年患者用藥同成人。

【藥物相互作用】1. 與抗膽堿藥合用會(huì)拮抗本品治療消化不良的作用。

2. 抗酸劑和抑制胃酸分泌藥物會(huì)降低嗎丁啉的口服生物利用度，不宜與本品同時(shí)合用。

3. 多潘立酮主要經(jīng)CYP3A4酶代謝。體內(nèi)試驗(yàn)的資料表明，與顯著抑制CYP3A4酶的藥物合用會(huì)導(dǎo)致多潘立酮的血藥濃度增加。CYP3A4酶抑制劑舉例如下：

唑類抗真菌藥物；

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素；

HIV蛋白酶抑制劑；

奈法唑酮。

在一項(xiàng)對(duì)健康志愿者進(jìn)行的與酮康唑口服制劑合用的試驗(yàn)中，酮康唑會(huì)顯著抑制由CYP3A4介導(dǎo)的多潘立酮的首過效應(yīng)，而導(dǎo)致多潘立酮穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax和AUC增加約3倍。

在另一項(xiàng)對(duì)健康志愿者進(jìn)行的重復(fù)劑量研究中，多潘立酮單藥治療劑量達(dá)40mg/次，4次/日（每日160mg,2倍于最高日劑量）時(shí)，亦未觀察到QT間期的顯著變化。此研究中的多潘立酮血漿濃度與前一項(xiàng)多潘立酮－酮康唑相互作用研究中的多潘立酮血漿濃度相近。

多潘立酮與下列藥物合用：

—神經(jīng)抑制劑：多潘立酮不增強(qiáng)神經(jīng)抑制劑的作用。

—多巴胺激動(dòng)劑：多潘立酮會(huì)減少多巴胺能激動(dòng)劑(如溴隱亭，左旋多巴)外周反應(yīng)的副作用，如消化道癥狀、惡心及嘔吐，但不會(huì)拮抗其中樞作用。

【藥物過量】藥物過量的癥狀包括困倦、定向力障礙和錐體外系反應(yīng)（常見于兒童）。

本品無特定的解救藥。一旦藥物過量，洗胃及給予活性碳可能會(huì)有幫助，建議進(jìn)行嚴(yán)密的臨床監(jiān)護(hù)及支持療法?？鼓憠A藥物或抗帕金森氏癥的藥物可能對(duì)控制錐體外系反應(yīng)有幫助。

【規(guī) 格】10毫克／片

【貯藏】遮光，密閉保存。

【包裝】42片

【有效期】5年

【生產(chǎn)企業(yè)】西安揚(yáng)森制藥有限公司

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