【藥理毒理】左旋卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中必需的體內(nèi)天然物質(zhì)。在缺血、缺氧時(shí)，脂酰－CoA堆積，線粒體內(nèi)的長(zhǎng)鏈脂?？嵬∫捕逊e，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血、缺氧導(dǎo)致ATP水平下降，細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高，堆積的脂酰CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變，膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。另外，缺氧時(shí)以糖無(wú)氧酵解為主，脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒，離子紊亂，細(xì)胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰－CoA進(jìn)入線粒體內(nèi)，減少其對(duì)腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。左旋卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來(lái)源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能?？嵬∵€能增加NADH細(xì)胞C色素還原酶、細(xì)胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用。對(duì)于各種組織缺血缺氧，左旋卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左旋卡尼汀的其他功能有：中等長(zhǎng)鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過氧化物酶的氧化作用；對(duì)結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用；從酮類物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸（包括支鏈氨基酸）中產(chǎn)生能量，去除過高輔酶A的毒性，調(diào)節(jié)血中氨濃度。

【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，健康成人靜脈注射左旋卡尼汀20mg/kg，血漿游離左旋卡尼汀符合雙室模型，平均分布半衰期為0.59小時(shí)，平均終末清除半衰期為17.4小時(shí)，總的人體清除率平均為4.0L/小時(shí)，本品不與血漿蛋白或白蛋白結(jié)合。主要代謝產(chǎn)物為三甲胺-N-氧化物和3H-γ-丁酸甜菜堿，約有58～65%由尿和糞排泄。

【化學(xué)成分】 本品主要成分為左旋卡尼汀。

【適應(yīng)癥】適用于繼發(fā)性肉堿缺乏癥。主要用于慢性腎衰長(zhǎng)期血透病人因肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀，臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等。

【用法和用量】靜脈注射。于每次血透結(jié)束時(shí)用15ml生理鹽水稀釋本品1g，靜脈緩慢注射2～3分鐘；或靜脈滴注，50mg/kg；最大劑量為0.3g/kg/日。

【不良反應(yīng)】偶見惡心、嘔吐、腹瀉及一過性谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高，

【禁忌】對(duì)本品過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】妊娠和哺乳婦女慎用本品。

應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。

【貯藏】遮光，室溫下密閉保存。

【有效期】暫定二年。

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