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鹽酸文拉法辛緩釋膠囊詳細(xì)說明書

來源：泰然健康網(wǎng) 時間：2024年12月03日 23:44

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊網(wǎng)上報價

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【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸文拉法辛緩釋膠囊
英文名稱：Venlafaxine　Hydrocloride　Sustained-Release　Capsules
漢語拼音：yan suan wen la fa xin huan shi jiao nang

【成份】

本品主要成分為鹽酸文拉法辛, 化學(xué)名稱為：(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基環(huán)己醇鹽酸鹽或 (+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]環(huán)己醇鹽酸鹽其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C17H27NO2·HCl 分子量：313.87

【性狀】

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色類白色球形小丸。

【適應(yīng)癥】

怡諾思緩釋膠囊用于治療各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥。安慰劑對照研究證實(shí)，怡諾思緩釋膠囊治療抑郁的持續(xù)有效性在周急性期治療后仍然存在，長達(dá)26 周之久。在另一項安慰劑對照研究中，怡諾思治療復(fù)發(fā)性抑郁癥的持續(xù)有效性也得到了證實(shí)，在該研究中，患者首先接受 26周的治療，癥狀緩解，然后繼之以長達(dá)52周的治療，癥狀繼續(xù)改善。怡諾思緩釋膠囊可用于治療廣泛性焦慮癥。

【用法用量】

本品推薦劑量為每次75mg，每日一次。二周后根據(jù)病情可增加至150mg/ 日，如果需要，劑量可進(jìn)一步增至225mg/日。每次劑量的遞增應(yīng)間隔二周左右，不能少于4 天。75mg劑量的抗抑郁作用一般可以在治療二周后觀察到。
本品應(yīng)與食物同服。用水整粒送服。不能掰開、壓碎、咀嚼，或?qū)⒛z囊化在水中。本品應(yīng)在相同的時間(早晨或晚間)服用，每日一次。
正在服用文拉法辛速釋片的抑郁癥患者可以改換使用怡諾思緩釋膠囊。例如服用文拉法辛速釋片37.5mg每日二次的患者可以換用怡諾思緩釋膠囊75mg每日一次。換藥時，要根據(jù)患者情況作劑量調(diào)整。
腎功能或肝功能損害的患者
腎功能或肝功能損害的患者的文拉法辛和O -去甲基文拉法辛的半衰期延長。因此腎損害患者(GFR=10-70ml/分)，每天給藥總劑量必須降低25-50%。
對輕度肝損害患者，無需調(diào)整劑量。
對中度腎損害(GFR10-30ml/分)或中度肝損害患者，劑量應(yīng)降低50% 。對于某些中度肝損害患者，也可將劑量降低50%以上。對于每日劑量低于75mg的患者，可以服用文拉法辛速釋片。
尚無足夠的資料支持嚴(yán)重腎損害(GFR <10ml/分)或嚴(yán)重肝損害患者使用本品。
對于正在進(jìn)行血液透析的患者，每天給藥總劑量必須降低50% ，且只能在透析治療結(jié)束后給藥。
老年患者
老年患者無需調(diào)整劑量。然而如同其他的治療，老年患者用藥應(yīng)謹(jǐn)慎(例如，老年患者可能有腎臟損害。參照對于腎損害的推薦劑量)。應(yīng)使用最低的有效劑量。如果需要增加劑量，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測患者情況。
兒童用藥
尚無18歲以下患者使用本品的安全性和有效性的數(shù)據(jù)。
維持/持續(xù)/延長治療
醫(yī)師應(yīng)定期再評價每個長期使用怡諾思ò<緩釋膠囊患者的療效。一般認(rèn)為重性抑郁癥急性發(fā)作需要數(shù)月或更長時間的維持治療。
長期治療期間(12個月)，文拉法辛是有效的。
停藥信息
對其他抗抑郁藥突然停藥的影響已十分了解。在怡諾思ò<緩釋膠囊對照臨床試驗(yàn)中，未對其停藥的影響進(jìn)行系統(tǒng)評價。對怡諾思ò緩釋膠囊逐漸減藥期間或停藥后發(fā)生的事件進(jìn)行的回顧性調(diào)查揭示，以下事件的發(fā)生率至少為，且至少是安慰劑的二倍：頭暈、口干、失眠、惡心、緊張不安和出汗。
此外，在文拉法辛速釋片逐漸減藥期間或停藥后發(fā)生的事件的回顧性調(diào)查揭示以下事件的發(fā)生率至少為 5%，且至少是安慰劑的二倍：疲勞、頭痛、惡心、頭暈、睡眠障礙和緊張不安。也有報道腹瀉和輕度躁狂發(fā)作。
上市后出現(xiàn)于不同劑量的文拉法辛停藥、降低劑量或逐漸減藥期間的癥狀包括：意識模糊、感覺異常、出汗、眩暈和嘔吐。因此，使用怡諾思 ò緩釋膠囊一周以上的患者如果需要停藥，應(yīng)逐漸減藥，減藥的時間至少持續(xù)一周;用怡諾思ò緩釋膠囊治療6周或以上的患者如果需要停藥，建議停藥所需的時間不得少于二周。同時要監(jiān)測患者，以減少停藥癥狀的危險。
停藥所需的時間視劑量、療程和患者自身情況而定。

【不良反應(yīng)】

臨床試驗(yàn)期間最常見的與使用文拉法辛相關(guān)的不良事件為：惡心、失眠、口干、嗜睡、頭暈、便秘、出汗、緊張不安、乏力、射精異?；蛐杂龈摺?發(fā)生率在3%或以上的不良事件(發(fā)生率大于安慰劑1% 以上的不良事件為：厭食、視覺異常/眼調(diào)節(jié)異常、陽痿、嘔吐、震顫、異常夢境、血管擴(kuò)張、高血壓、皮疹、激越、張力減退和感覺異常。多數(shù)不良事件的發(fā)生和劑量有關(guān)，而且隨著治療的進(jìn)行，其嚴(yán)重程度和發(fā)生率會下降。一般不導(dǎo)致停藥。在臨床研究中，惡心的發(fā)生率較低。與文拉法辛速釋片相比，本品惡心的發(fā)生率較低。對非抑郁癥受試者的研究顯示，本品惡心的程度和發(fā)生率比文拉法辛速釋片降低 2 3倍。在所有上市前的臨床試驗(yàn)中，有2.2% 服用文拉法辛的患者的血壓升高有臨床意義;而接受安慰劑患者僅為0.4%。文拉法辛速釋片臨床研究顯示血壓增高與劑量相關(guān)?？傮w來講，每日劑量≤ 200mg時，血壓輕微增高。而在短期劑量探索研究中，每日劑量達(dá)300-375mg時，4 周時的臥位舒張壓平均增加4mmHg，6周時平均增加7mmHg。接受文拉法辛治療期間，服用降壓藥的高血壓患者或血壓高于基線值的患者，血壓不一定會進(jìn)一步升高。 0.4%接受文拉法辛速釋片的患者和0.8% 接受對照藥的患者出現(xiàn)有臨床意義的體位性低血壓。與其它抗抑郁藥類似，這種作用在老年患者更為明顯。臨床試驗(yàn)中，少數(shù)使用文拉法辛速釋片的患者(0.5% )出現(xiàn)可逆性的肝酶升高。某些使用文拉法辛患者出現(xiàn)血清膽固醇改變。使用文拉法辛速釋片患者的血清膽固醇比基線值平均升高 0.07 mmol/ L，該變化的臨床意義尚不清楚。在所有的上市前試驗(yàn)中，小于1% 服用文拉法辛的患者出現(xiàn)有臨床意義的體重增加或減輕。其他抗抑郁藥(包括5-羥色胺再攝取抑制劑)罕見引起低鈉血癥，常為老年患者和服用利尿劑的患者，或其他有血容量減少的患者。這種現(xiàn)象亦罕見于使用文拉法辛速釋片患者，一般為老年患者，停藥后即可恢復(fù)。抗抑郁藥都有停藥反應(yīng)，因此建議如需停用任何劑型文拉法辛?xí)r應(yīng)逐漸減藥并進(jìn)行監(jiān)測。突然停用文拉法辛、降低其劑量或逐漸停藥會出現(xiàn)的癥狀，包括疲乏、頭痛、惡心或嘔吐、頭暈、口干、腹瀉、失眠、緊張不安、意識模糊、感覺異常、出汗，眩暈，輕躁狂，焦慮，激越，嗜睡，厭食，撤藥時，多數(shù)癥狀不嚴(yán)重，而且為自限性的，可不治自愈。(見用法用量) 其它不良反應(yīng)還包括：全身：頻發(fā)( 發(fā)生率3 1%)：虛弱/疲倦，非頻發(fā)(發(fā)生率30.1%，1%):光過敏反應(yīng)，非常罕見(發(fā)生率 0.01%):過敏; 心血管系統(tǒng)：頻發(fā)：血管擴(kuò)張( 多為潮紅)，非頻發(fā)：低血壓，暈厥，心動過速，非常罕見：QT間期延長，心室纖維性顫動，室性心動過速 (包括torsade de pointes); 消化系統(tǒng)：頻發(fā)：食欲下降，非頻發(fā)磨牙; 血液和淋巴系統(tǒng)：非頻發(fā)：瘀斑，粘膜出血，罕見 (發(fā)生率3 0.01%， 0.1%)出血時間延長，血小板減少癥，發(fā)生頻率不明：血質(zhì)不調(diào)，包括粒細(xì)胞缺乏，再生障礙性貧血，中性白細(xì)胞減少癥和各類血細(xì)胞減少; 代謝和營養(yǎng)：非頻發(fā)：肝功能檢測異常，罕見肝炎，異常抗利尿激素分泌; 神經(jīng)系統(tǒng)：頻發(fā)：性欲下降，鎮(zhèn)靜，非頻發(fā)：情感淡漠，幻覺，肌陣攣，罕見：驚厥，躁狂反應(yīng)，惡性綜合征， 5-羥色胺綜合征，發(fā)生頻率不明：妄想; 呼吸系統(tǒng)：頻發(fā)：呵欠，發(fā)生頻率不明：肺嗜曙紅細(xì)胞增多; 皮膚：非頻發(fā)：脫發(fā)，非常罕見：多形性紅斑，Stevens Johnson 綜合癥; 特殊感覺：頻發(fā)：瞳孔放大，非頻發(fā)：味覺改變; 泌尿生殖系統(tǒng)：頻發(fā)：性感喪失，勃起困難，排尿功能受損(多為排尿困難) ，非頻發(fā)：女性異常高潮，月經(jīng)過多，尿潴留

【禁忌】

1.對文拉法辛和本品中其他成分過敏者禁用; 2.禁止同時使用文拉法辛和單胺氧化酶抑制劑：在停用單胺氧化酶抑制劑后至少14天內(nèi)不得開始使用文拉法辛;停用文拉法辛至少7 天后方可開始以單胺氧化酶進(jìn)行治療

【注意事項】

育齡婦女使用本品期間應(yīng)采用適當(dāng)?shù)谋茉写胧?必須注意所有的抑郁癥患者自殺企圖的危險。醫(yī)師處方本品時，應(yīng)結(jié)合對患者的良好管理，給予最小的處方量，以減少發(fā)生藥物過量的可能。在文拉法辛臨床試驗(yàn)中，有 0.2%接受文拉法辛治療的患者發(fā)生癲癇，但全部恢復(fù)。文拉法辛緩釋膠囊的臨床試驗(yàn)中，沒有發(fā)生過癲癇。如同所有抗抑郁藥，有癲癇史的患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎;如果患者發(fā)生癲癇，應(yīng)停用本品。如同其它抗抑郁藥，文拉法辛可能會引起驚厥。有驚厥史的患者應(yīng)慎用。躁狂/輕癥躁狂曾報道于少數(shù)使用抗抑郁藥 ( 包括文拉法辛在內(nèi))治療的情緒失常的患者中，如同其它抗抑郁藥，對于有躁狂癥病史的患者，應(yīng)慎用文拉法辛。在臨床試驗(yàn)中，有3%接受文拉法辛治療的患者發(fā)生皮疹。如果患者出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹或相關(guān)的過敏反應(yīng)，應(yīng)告知醫(yī)師。在整個臨床試驗(yàn)中，未見服用文拉法辛的患者有找藥行為、出現(xiàn)耐受或劑量遞增的情況。然而，醫(yī)師應(yīng)對患者進(jìn)行藥物濫用史的評價，密切隨訪患者，觀察和注意患者誤用或?yàn)E用怡諾思緩釋膠囊的征兆。文拉法辛和其活性代謝物在中、重度的腎功能損害或肝硬化患者中的清除率降低，半衰期延長。所以，這些患者應(yīng)慎用本品。如[用法用量]所述，必須使用較小的劑量，或使用文拉法辛速釋片。新近有心肌梗死病史或不穩(wěn)定心臟病患者使用文拉法辛的經(jīng)驗(yàn)有限，故不能進(jìn)行評價。這些患者應(yīng)慎用。 1%接受文拉法辛的患者和 0.2%接受安慰劑的患者出現(xiàn)有臨床意義的心電圖改變。在臨床試驗(yàn)中，接受文拉法辛的患者罕有 PR、QRS、或間期的臨床意義的變化。使用文拉法辛期間，平均心率增加 4次 /分。心率的增加在高劑量下更為明顯。對于可能由于心率加快而影響健康狀況的患者，應(yīng)慎用。使用高劑量文拉法辛的患者可發(fā)生血壓升高，這種升高是劑量相關(guān)性的。因此使用文拉法辛的患者建議監(jiān)測血壓。使用文拉法辛可能會發(fā)生瞳孔擴(kuò)大，因此對于眼內(nèi)壓升高的患者或患有急性窄角青光眼的患者，應(yīng)密切監(jiān)測。文拉法辛可能引起低鈉血癥和/或抗利尿激素分泌綜合征，特別是低血容量患者或脫水患者，包括老年患者和服用利尿劑的患者。服用文拉法辛的患者有可能增加皮膚和粘膜出血的危險性，故在這些部位有出血傾向的患者應(yīng)慎用文拉法辛。尚未確定聯(lián)合使用文拉法辛和減肥藥(包括芬特明)的安全性和療效。不推薦同時使用文拉法辛和減肥藥。單用文拉法辛或與其他藥物合用時，不可用于減肥。雖然文拉法辛不影響健康志愿者的精神運(yùn)動性、識別或復(fù)雜行為的能力，但是任何精神作用藥物可能損害判斷、思考和運(yùn)動的能力。因此，患者在駕駛車輛和操縱危險的機(jī)器時應(yīng)謹(jǐn)慎。

【特殊人群用藥】

兒童注意事項：
兒童慎用。

妊娠與哺乳期注意事項：
孕婦慎用。

老人注意事項：
老人慎用。

【藥物相互作用】

如果停用單胺氧化酶抑制劑不久后開始文拉法辛治療，或停用文拉法辛不久就開始單胺氧化酶抑制劑治療，會發(fā)生不良的、有時甚至是嚴(yán)重的反應(yīng)。這些不良反應(yīng)包括震顫、肌痙攣、大汗淋漓、惡心、嘔吐、潮紅、頭暈、伴有類似于惡性綜合征特征的高熱、癲癇發(fā)作、以至死亡。已有關(guān)于同時服用或立即連續(xù)服用單胺氧化酶抑制劑和藥理性質(zhì)類似于怡諾思緩釋膠囊的其他抗抑郁藥的不良反應(yīng)報道，這些不良反應(yīng)有些是嚴(yán)重的、甚至是致死性的。因此，本品不能與單胺氧化酶抑制劑同時服用;或在至少停用單胺氧化酶抑制劑 14天后，才能使用本品;至少停用本品7天后，才能使用單胺氧化酶抑制劑。除了鋰制劑、丙咪嗪和安定以外，尚未對文拉法辛與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物聯(lián)合用藥的危險性進(jìn)行系統(tǒng)評價。因此，怡諾思緩釋膠囊與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物合用時應(yīng)謹(jǐn)慎。健康志愿者同時服用文拉法辛和安定、文拉法辛和鋰制劑、或文拉法辛和酒精(0.5g/kg/日)，未發(fā)現(xiàn)文拉法辛和活性代謝物O -去甲基文拉法辛的藥代動力學(xué)變化。在這些研究中，文拉法辛不影響安定、鋰制劑或酒精的藥代動力學(xué)性質(zhì)。服用文拉法辛不影響安定或酒精誘導(dǎo)的精神運(yùn)動性的和心理測定的效應(yīng)。但是服用文拉法辛期間應(yīng)建議患者避免飲酒。文拉法辛不影響三環(huán)類抗抑郁藥、丙咪嗪或其活性代謝物、去甲丙咪嗪的肝臟代謝，但去甲丙咪嗪的 AUC、Cmax和Cmin增加約35%，2-羥去甲丙咪嗪的AUC增加2.5-4.5倍;文拉法辛速釋片可降低2-羥去甲丙咪嗪的腎清除率。丙咪嗪可部分抑制 O-去甲基文拉法辛的形成，但不影響文拉法辛和O-去甲文拉法辛的藥代動力學(xué)。怡諾思ò緩釋膠囊和丙咪嗪合用時，不需調(diào)整此二藥的劑量。與氟哌啶醇進(jìn)行的藥代動力學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，氟哌啶醇的總口服清除率降低 42%，AUC增加70%，最大血藥濃度增加88%,但清除半衰期不變。西咪替丁可抑制文拉法辛的首過代謝，但對O -去甲基文拉法辛的生成和清除沒有明顯的影響，后者在系統(tǒng)循環(huán)中的量遠(yuǎn)較文拉法辛大的多。在大多數(shù)患者中，文拉法辛和O -去甲基文拉法辛總的藥理活性僅略有增加，所以，文拉法辛緩釋膠囊與西咪替丁合用時不需調(diào)整劑量。然而，對于老年患者或肝功能不良患者，其相互作用可能較明顯，因此應(yīng)對這些患者進(jìn)行監(jiān)測。文拉法辛主要由細(xì)胞色素P450 CYP2D6同功酶代謝為具有相等活性的代謝物(O -去甲基文拉法辛)。然而，不同于其他的抗抑郁藥，當(dāng)文拉法辛緩釋膠囊和抑制CYP2D6的藥物合用時，或當(dāng)用于CYP2D6 代謝低的患者時，由于活性成分(文拉法辛和ODV)的總濃度不受影響，故無需調(diào)整劑量。文拉法辛對CYP2D6的抑制作用較弱，且不抑制CYP1A2、CYP2C9、CYP3A4同功酶。因此，文拉法辛緩釋膠囊不會與由上述酶代謝的藥物發(fā)生相互作用。文拉法辛主要由CYP2D6和CYP3A4同功酶清除。因此，同時使用能抑制上述二種酶的藥物時應(yīng)謹(jǐn)慎。至今尚未對這類相互作用進(jìn)行研究。文拉法辛和O-去甲基文拉法辛的血漿蛋白結(jié)合率分別為27%和30% 。所以，與血漿蛋白結(jié)合率高的藥物同時使用，不會導(dǎo)致后者的游離藥物濃度增加。尚無證據(jù)表明文拉法辛治療與其他降壓藥(包括β-阻滯劑、ACE 抑制劑和利尿劑)或降糖藥治療的配伍禁忌。患者在服用文拉法辛后使用華法令，可能會出現(xiàn)抗凝血作用。尚未對文拉法辛緩釋膠囊聯(lián)合其他抗抑郁藥或電驚厥治療的療效進(jìn)行臨床研究評價。

【藥理作用】

文拉法辛是一種全新的抗抑郁藥?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與三環(huán)類、四環(huán)類、或其他已上市的抗抑郁藥及抗焦慮藥不同。它是二個活性對映體的消旋物。文拉法辛對人體的抗抑郁機(jī)制是增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)其神經(jīng)遞質(zhì)活性。臨床前研究表明文拉法辛及其主要代謝物 O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑。文拉法辛對多巴胺的攝取亦有輕微的抑制作用。動物研究顯示僅在長期給予三環(huán)類抗抑郁藥后，可降低β-腎上腺素能的反應(yīng)性。然而，單次或長期服用文拉法辛后，文拉法辛和 O-去甲基文拉法辛都能降低β-腎上腺素能的反應(yīng)性。文拉法辛和 O-去甲基文拉法辛對神經(jīng)遞質(zhì)再攝取的抑制作用相似。體外研究表明，文拉法辛對大鼠腦的毒蕈堿型膽堿能受體、H1 -組胺受體或α1-腎上腺素能受體沒有明顯的親和力。而這些受體的藥理作用可能與其他各類抗抑郁藥的副作用(例如，抗膽堿能、鎮(zhèn)靜和心血管副作用)有關(guān)。文拉法辛對單胺氧化酶沒有抑制作用。體外研究顯示文拉法辛對阿片、苯二氮類、苯環(huán)利定(PCP)、或N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受體無親和力。文拉法辛對嚙齒類動物的中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有明顯的興奮作用。靈長類動物的辨別試驗(yàn)表明，文拉法辛沒有明顯的興奮或抑制性藥物濫用傾向。大鼠和小鼠的安全性研究未發(fā)現(xiàn)文拉法辛有致癌作用。許多體內(nèi)、體外試驗(yàn)表明文拉法辛沒有致突變作用。

【貯藏】

室溫干燥保存。

【規(guī)格】

150毫克(按文拉法辛計)

【包裝規(guī)格】

盒

【有效期】

18個月。

【批準(zhǔn)文號】

國藥準(zhǔn)字J20060016

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：惠氏制藥有限公司
企業(yè)簡稱：惠氏制藥