首頁資訊九大降糖藥優(yōu)缺點對比，一文全掌握

九大降糖藥優(yōu)缺點對比，一文全掌握

來源：泰然健康網(wǎng) 時間：2024年12月04日 01:07

1 二甲雙胍
二甲雙胍主要通過減輕胰島素抵抗，促進外周組織對葡萄糖的利用，抑制肝糖輸出來降低血糖。

它是目前治療糖尿病的一線首選降糖藥物，既可單獨使用，也可作為各種聯(lián)合治療方案（如胰島素與口服降糖藥聯(lián)合）的基礎用藥。

優(yōu)點：二甲雙胍除了能有效降糖以外，還可降低體重、血壓及血脂，具有心血管保護作用，顯著改善長期預后，是超重或肥胖糖尿病患者的首選。安全性好，單獨應用不會引起低血糖。價格便宜，性價比高。

缺點：胃腸道反應多見，長期應用可能會影響維生素 B12 的吸收。心衰缺氧、嚴重肝腎功能不全患者忌用，以免發(fā)生乳酸酸中毒。

2 磺酰脲類
磺酰脲類降糖藥與胰島β細胞上的磺酰脲受體結(jié)合，刺激胰島分泌胰島素，增加體內(nèi)胰島素水平降低血糖。胰島中至少存在 30% 正常β細胞是其產(chǎn)生作用的必要條件。

臨床常用的有格列喹酮（糖適平）、格列齊特（達美康）、格列本脲（優(yōu)降糖）、格列吡嗪（美吡達）、格列美脲（亞莫利）等。
優(yōu)點：療效突出、價格便宜，是 2 型糖尿病一線用藥，對心血管無不良影響，沒有癌癥風險。
缺點：容易發(fā)生低血糖及體重增加，個別病人會出現(xiàn)皮膚過敏反應、白細胞減少等。使用過程中會發(fā)生繼發(fā)性失效。對老年人和輕中度腎功能不全者建議服用短效、經(jīng)膽道排泄的磺脲類藥物，格列喹酮（糖適平）更適合。

3 格列奈類
格列奈類屬于新一代促胰島素分泌劑，通過與β細胞上的受體結(jié)合以關閉β細胞膜中 ATP- 依賴性鉀通道，使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。

代表藥物有瑞格列奈（諾和龍）、那格列奈（唐力），可與其他各類口服降糖藥物及基礎胰島素聯(lián)合使用。
優(yōu)點：突出優(yōu)點是可以模擬餐時胰島素生理性分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易發(fā)生低血糖，對體重影響小，被稱為“餐時血糖調(diào)節(jié)劑”。輕中度腎功能不全患者仍可使用。

餐時即服，方便靈活，病人依從性好，對于進餐不規(guī)律者或老年患者更適用?；请孱愃幬锸r，改用格列奈類仍可有效。
缺點：價格較高，使用不當也會引起低血糖。

4 a- 糖苷酶抑制劑
α- 糖苷酶抑制劑在腸道中抑制α- 糖苷酶（參與雙糖、寡糖和多糖的降解）的活性，還可延緩碳水化合物來源的葡萄糖的降解和吸收。
通過這種途徑，延緩并降低餐后血糖的升高，非常適合以碳水化合物為主食的中國患者，可與飲食、運動及其他降糖藥物聯(lián)合使用。

代表藥物有阿卡波糖（拜唐平），用法為進餐時與第一口主食同時嚼服。

優(yōu)點：降糖效果肯定，主要在腸道局部作用，僅 2％吸收入血，肝腎等全身副作用少，不增加體重或能減輕體重，單用本藥不引起低血糖，對心血管有保護作用，適合于老年糖尿病人和伴有腎功能損害患者。
同時也是目前國內(nèi)外唯一具有 IGT（糖耐量異常，指餐后血糖 2 小時血糖處于 7.8~11.0mmol/L）治療適應癥的降糖藥。

缺點：由于本類藥物阻礙碳水化合物在腸道的分解和吸收，使之滯留時間延長，因而導致細菌酵解產(chǎn)氣增加。部分患者初用時有腹脹、排氣增多等胃腸道反應。胃腸功能紊亂者、孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。
注意與其它降糖藥聯(lián)用可引起低血糖，且一旦發(fā)生，應使用葡萄糖糾正，進食淀粉類食物無效。

5 胰島素增敏劑
PPARγ激動劑（過氧化物酶增殖體激活受體γ）存在于胰島素的主要靶組織，如肝臟、脂肪和肌肉組織中。PPARγ激活后可通過多個途徑增強靶組織對胰島素的敏感性，減輕胰島素的抵抗，作用的發(fā)揮需要胰島素的存在。
本類藥物屬于噻唑烷二酮類，代表藥物有羅格列酮（文迪雅、太羅）和吡格列酮（艾可拓）。

優(yōu)點：不刺激胰島素分泌，而是通過增強組織對胰島素的敏感性來發(fā)揮降糖作用。這類藥物適用 2 型糖尿病、糖耐量減低及有代謝綜合征，可與雙胍類、磺脲類藥物或胰島素合用可進一步改善血糖控制。單獨使用不會引起低血糖。
缺點：增加心衰風險，心功能 3 級以上禁用。65 歲以上老年患者慎用本品。

起效較慢，可導致水鈉潴留，引起水腫及體重稍增，膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者應避免使用吡格列酮。

6 GLP-1 受體激動劑

胰高血糖素樣肽 -1（GLP-1）是由腸道 L 細胞分泌的一種腸促胰島素分泌激素。

GLP-1，以葡萄糖依賴方式作用于胰島β細胞，增加胰島素的合成和分泌；增加胰島β細胞數(shù)量；抑制胰高血糖素的分泌；抑制食欲與攝食；延緩胃排空等。
GLP-1 在體內(nèi)可迅速被二肽基肽酶 -4（DPP-4）降解而失去活性，限制其臨床應用。

GLP-1 受體激動劑：GLP-1 的類似物，與 GLP-1 受體結(jié)合并激活該受體，具有與 G1P-1 類似的抗高血糖作用。

目前我國上市的有艾塞那肽（百泌達）、利拉魯肽（諾和力）。
優(yōu)點：除了能夠顯著降低血糖，還能減輕體重，降低血壓、改善β細胞功能，顯示出了延緩糖尿病進展及減少糖尿病心血管并發(fā)癥的潛能，這種集多種藥理作用于一身的特點是現(xiàn)有糖尿病治療藥物所不具備的。

由于其具有符合生理需求的葡萄糖濃度依賴的降糖機制，因而低血糖風險很低。
缺點：半衰期短。有惡心、嘔吐等消化道不良反應。價格昂貴，需注射用藥，不推薦該藥作為一線用藥。
對于胰島素依賴型患者不可以替代胰島素。不適用于 1 型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒的治療。

7 DPP-4 抑制劑
二肽基肽酶 4（DPP-4）：GLP-1 可迅速被二肽基肽酶 -4（DPP-4）降解而失去活性。DPP-4 抑制劑：可降低腸促胰島激素（如，GLP-1）的失活速率，增高其血液濃度，從而以葡萄糖依賴性的方式減少 2 型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。

目前在我國上市的有西格列汀（捷諾維）、沙格列汀（安立澤）、維格列?。丫S樂）等等。

優(yōu)點：增加內(nèi)源性 GLP-1 水平，同時改善胰島α和β細胞功能障礙，具有降糖療效確切、低血糖風險小、不增加體重、無胃腸道反應，安全性及耐受性高等優(yōu)點。

口服給藥，只需每天一次用藥，患者依從性好。
缺點：DPP-4 是一種多效酶，其抑制劑還可能延長生長素釋放激素、神經(jīng)肽 Y 和 P 物質(zhì)等激素的作用，可能產(chǎn)生神經(jīng)源性炎癥、血壓升高、促發(fā)免疫反應等不良反應。價格較貴，在我國暫未進入醫(yī)保。

8 SGLT-2 抑制劑
SGLT-2（鈉 - 葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白 -2）：腎臟每天要過濾 160-180g 葡萄糖，幾乎所有這些葡萄糖被重吸收后重新回到血液循環(huán)中。SGLT-2 是參與這一過程的主要轉(zhuǎn)運蛋白，是一個新型的糖尿病治療靶點。

SGLT-2 抑制劑：主要通過抑制 SGLT-2 活性，減少腎臟對葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出，從而降低血糖。目前國外上市的有達格列凈。

優(yōu)點：SGLT-2 抑制劑極少發(fā)生低血糖，并對改善體重和血壓有益處?？诜瑒惶煲淮?，依從性好。

缺點：可能與鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系統(tǒng)感染有關，長期用藥的安全性有待于進一步觀察。

9 胰島素及其類似物
速效：賴脯胰島素、門冬胰島素；短效：正規(guī)胰島素；中效：珠蛋白鋅胰島素、低精蛋白鋅胰島素；長效：精蛋白鋅胰島素、甘精胰島素。諾和靈 R：為短效胰島素制劑，可以與中效或長效胰島素制劑合并使用。諾和靈 N：為低精蛋白鋅胰島素混懸液（NPH），為中效胰島素制劑。諾和靈 30R：為雙效胰島素制劑，含有 30％可溶性中性胰島素和 70％低精蛋白鋅胰島素混懸液。

優(yōu)點：胰島素及胰島素類似物是迄今為止控制血糖最強有力的武器，對肝腎無不良影響，所有不適合用口服降糖藥的糖尿病人（如 1 型糖尿病、孕婦、糖尿病酮癥酸中毒、肝腎功能不全患者等等）均可改用胰島素治療。
早期使用胰島素還可有助于保護和修復胰島β細胞功能。

缺點：低血糖風險相對較高，可致體重增加，個別患者注射部位出現(xiàn)皮膚過敏或脂肪萎縮，注射給藥給患者帶來不便，胰島素類似物的價格較高。

來源：健康界