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貝拉魯肽：完全人源GLP

來(lái)源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月04日 23:33

------------“我想追隨浪漫與和平”哈嘍！大家好！歡迎來(lái)到小藥頻道！小藥今天起給大家更新一些重點(diǎn)藥物的基本API，給大家羅列出其中涉及到的四大藥的相關(guān)考點(diǎn)

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貝拉魯肽

NO. 247

今天繼續(xù)給大家介紹胰島素促泌劑

GLP-1受體激動(dòng)劑:這類藥物模仿GLP-1的作用，促進(jìn)胰島素分泌，并抑制胰高糖素的分泌。常見的GLP-1受體激動(dòng)劑有利拉魯肽、貝拉魯肽、利司那肽、度拉糖肽和索馬魯肽。

貝拉魯肽（Benarutide）

　1.結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：

貝拉魯肽是通過(guò)基因工程技術(shù)獲得的一種GLP-1類藥物。貝拉魯肽的活性成分氨基酸序列與人體內(nèi)GLP-1相同，是全球目前唯一一個(gè)完全人源GLP-1生物制劑

　2.合成機(jī)理及代謝：

貝拉魯肽模擬天然GLP-1分泌模式，更加符合正常人的生理節(jié)律。在臨床研究中，貝拉魯肽在減重治療方面表現(xiàn)出良好的效果，且具有療程短、減重快的特點(diǎn)

　3.作用特點(diǎn)：

貝拉魯肽不僅可以降低血糖，同時(shí)兼具減輕體質(zhì)量、降低血壓、改善血脂譜等作用。此外，貝拉魯肽還能帶來(lái)更好的血壓血脂控制，并且長(zhǎng)期使用不易產(chǎn)生抗體，安全性更高

研發(fā)背景

貝拉魯肽是一種GLP-1類藥物，其研發(fā)源于對(duì)胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）的深入研究。GLP-1是一種腸道激素，能夠在葡萄糖依賴性的方式下增加胰島素分泌，對(duì)于2型糖尿病治療具有重要意義。由于天然GLP-1的半衰期極短，科學(xué)家們通過(guò)藥物設(shè)計(jì)，開發(fā)出了GLP-1受體激動(dòng)劑（GLP-1RA），以提高其穩(wěn)定性和持續(xù)時(shí)間。貝拉魯肽的研究和開發(fā)歷程十分漫長(zhǎng)。從1985年天然GLP-1的發(fā)現(xiàn)，到2005年首款GLP-1RA藥物艾塞那肽的上市，再到后續(xù)更為長(zhǎng)效的GLP-1RA藥物的開發(fā)，這一過(guò)程見證了從短效到長(zhǎng)效，從注射到口服制劑的轉(zhuǎn)變。貝拉魯肽作為全球首個(gè)氨基酸序列與人源完全一致的GLP-1類藥物，經(jīng)過(guò)17年的研究和開發(fā)，克服了多項(xiàng)技術(shù)難關(guān)，最終投入臨床使用。

目前，GLP-1藥物市場(chǎng)正處于快速增長(zhǎng)階段。全球糖尿病及肥胖患者數(shù)量不斷增加，為GLP-1藥物的需求提供了巨大潛力。貝拉魯肽作為一款具有全同源結(jié)構(gòu)的降糖減重藥物，已經(jīng)獲得了醫(yī)生和患者的廣泛認(rèn)可，并被《中國(guó)2型糖尿病防治指南（2017年版）》推薦為臨床常用GLP-1制劑。未來(lái)，GLP-1藥物還將在心血管疾病和非酒精性脂肪肝等領(lǐng)域發(fā)揮治療作用。

藥物化學(xué)

貝拉魯肽是一種多肽類藥物，由31個(gè)氨基酸殘基組成，分子式為C172H265N43O51。它是一種白色或類白色粉末，溶于水和乙醇，不溶于有機(jī)溶劑如氯仿和二氯甲烷。貝拉魯肽的結(jié)構(gòu)中含有多個(gè)氨基酸序列，是一種蛋白質(zhì)類藥物，其作用機(jī)制主要是通過(guò)模擬人體內(nèi)胰島素樣生長(zhǎng)因子-1（IGF-1），從而促進(jìn)胰島β細(xì)胞的增殖和胰島素的分泌

藥理學(xué)

貝拉魯肽通過(guò)模擬人體內(nèi)的IGF-1，激活胰島素受體，促進(jìn)胰島β細(xì)胞的增殖和胰島素的分泌。它還可以抑制胰高血糖素的分泌，降低血糖水平。貝拉魯肽對(duì)于2型糖尿病患者，尤其是那些對(duì)其他降糖藥物反應(yīng)不佳的患者，具有重要的臨床意義

藥物代謝動(dòng)力學(xué)

貝拉魯肽主要通過(guò)皮下注射給藥，迅速被吸收進(jìn)入血液循環(huán)。在體內(nèi)，貝拉魯肽主要通過(guò)腎臟排泄，半衰期約為2-3小時(shí)。由于其蛋白質(zhì)性質(zhì)，貝拉魯肽不易穿過(guò)血-腦屏障

藥物劑型

貝拉魯肽的常見劑型為皮下注射液，通常濃度為0.25mg/mL。根據(jù)患者的血糖控制情況，醫(yī)生會(huì)調(diào)整劑量

藥物不良反應(yīng)和禁忌癥

貝拉魯肽的不良反應(yīng)包括低血糖、惡心、嘔吐、腹瀉等。由于其可能引起胰腺炎，對(duì)有胰腺炎史的患者禁用

臨床應(yīng)用

貝拉魯肽主要用于2型糖尿病的治療，尤其適用于那些對(duì)傳統(tǒng)降糖藥物效果不佳的患者。它可以單獨(dú)使用，也可以與其他降糖藥物聯(lián)合使用。

藥物相互作用

貝拉魯肽與其他降糖藥物聯(lián)合使用時(shí)，需要注意可能出現(xiàn)的低血糖風(fēng)險(xiǎn)。與胰高血糖素拮抗劑或胰島素增敏劑合用時(shí)，可以增強(qiáng)降糖效果，但也可能需要調(diào)整劑量以避免低血糖。

重點(diǎn)相關(guān)（考察及應(yīng)用）

貝拉魯肽通過(guò)模擬天然GLP-1激活GLP-1受體，增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能夠延緩胃排空，減少進(jìn)食量，從而達(dá)到降低血糖的作用。貝拉魯肽能夠在一定程度上減輕患者的體重，尤其是在糖尿病患者中，有助于改善糖尿病的長(zhǎng)期管理。貝拉魯肽是一類新型降糖藥物，用于2型糖尿?。═2DM）患者治療，尤其是對(duì)于那些需要同時(shí)控制血糖和體重的患者。貝拉魯肽在降低血糖的同時(shí)，還具有心血管保護(hù)作用，適用于具有動(dòng)脈粥樣硬化心血管疾病、心力衰竭等危險(xiǎn)因素的2型糖尿病患者

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