普瑞巴林膠囊(樂(lè)瑞卡)詳細(xì)說(shuō)明書(shū)
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【藥品名稱】
通用名稱:普瑞巴林膠囊
商品名稱:樂(lè)瑞卡
英文名稱:PregabalinCapsule
漢語(yǔ)拼音:PuRuiBaLinJiaoNang(LeRuiKa)
【成份】
每粒膠囊含普瑞巴林75mg。化學(xué)名:(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子量:C8H17NO2
【性狀】
本品為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色粉末。
【適應(yīng)癥】
本品用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。
【用法用量】
本品可與食物同時(shí)服用,也可單獨(dú)服用。本品推薦劑量為每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次??稍?周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除,腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率ge;60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/
【不良反應(yīng)】
主要為頭暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、意識(shí)模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、口干、水腫、體重增加及quot;思維異常quot;(主要為集中精力困難/注意困難)。參見(jiàn)產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)。
【禁忌】
對(duì)本品所含活性成份或任何輔料過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
本品可能引起外周水腫,心功能III或IV級(jí)的充血性心衰患者應(yīng)慎用。本品相關(guān)的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機(jī)械的能力。服用后可出現(xiàn)肌酸激酶升高,如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時(shí),應(yīng)停用本品。本品可能引起軀體依賴性。孕婦慎用,哺乳婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳。le;17歲的患者不宜使用。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。
【特殊人群用藥】
兒童注意事項(xiàng):
由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足,年齡小于12歲的兒童和青少年(12-17歲)不推薦使用樂(lè)瑞卡。
妊娠與哺乳期注意事項(xiàng):
妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。動(dòng)物研究顯示樂(lè)瑞卡具有生殖毒性。樂(lè)瑞卡對(duì)人類的可能風(fēng)險(xiǎn)目前未知。除非必要(孕婦服藥的益處明顯大于藥物對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)),否則妊娠期間不應(yīng)服用樂(lè)瑞卡。育齡婦女必須應(yīng)用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌;但是,樂(lè)瑞卡可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此,不建議在應(yīng)用普瑞巴林治療期間哺乳。
老人注意事項(xiàng):
老年患者(年齡65歲以上)由于腎功能減退可能需要減量(見(jiàn)
【藥物相互作用】
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經(jīng)尿液排泄,可忽略樂(lè)瑞卡在人體內(nèi)的代謝(尿液中僅發(fā)現(xiàn)不到給藥劑量2%的藥物代謝產(chǎn)物)。離體研究顯示,普瑞巴林不抑制藥物代謝,也不與血漿蛋白結(jié)合,普瑞巴林幾乎不與其它藥物發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。同樣,在動(dòng)物研究中沒(méi)有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴噴丁、勞拉西泮、羥考酮或乙醇之間發(fā)生臨床相關(guān)藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示,口服抗糖尿病藥、利尿藥、胰島素、苯巴比妥、噻加賓及托吡酯對(duì)普瑞巴林的清除無(wú)顯著臨床影響。普瑞巴林與口服避孕藥炔諾酮和
【藥理作用】
普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物(例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示,在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過(guò)調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮類受體結(jié)合,不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng),不改變大鼠腦中GABA濃度,對(duì)GABA攝取或降解無(wú)急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn),體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林,GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對(duì)阿片類受體無(wú)活性,不改變環(huán)加氧酶活性,對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
【貯藏】
密封保存。
【規(guī)格】
75毫克
【有效期】
36月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字J20100102
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