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塞來昔布膠囊(西樂葆)詳細(xì)說明書

來源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月06日 09:54

英文名稱：Celecoxib Capsules

生產(chǎn)企業(yè)：輝瑞制藥有限公司

39AI全科醫(yī)生

概述詳細(xì)說明書用藥經(jīng)驗(yàn) 權(quán)威問答藥品對(duì)比相關(guān)文章藥品圖片全國藥店條碼查看

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【藥品名稱】

通用名稱：塞來昔布膠囊
商品名稱：西樂葆
英文名稱：Celecoxib Capsules
漢語拼音：Sai Lai Xi Bu Jiao Nang

【成份】

本品主要成分為塞來昔布。

【性狀】

本藥為口服硬膠囊。

【適應(yīng)癥】

治療急性期或慢性期骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。

【用法用量】

成人骨關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為200 mg，每日1次或分2次口服。臨床研究中也曾用至每日400 mg的劑量。
類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為100 mg或200 mg，每日2 次。臨床研究中的劑量曾用至每日800 mg。
老年人：不必調(diào)整劑量。
肝功能損傷患者：輕至中度肝功能損害患者無需調(diào)整劑量，對(duì)于重度肝功能損害患者無臨床使用經(jīng)驗(yàn)。
腎功能損傷患者：輕至中度腎功能損害患者無需調(diào)整劑量，對(duì)于重度腎功能損害患者無臨床使用經(jīng)驗(yàn)。
兒童：塞來昔布沒有在18歲以下人群中進(jìn)行過臨床研究。

【不良反應(yīng)】

在對(duì)照臨床試驗(yàn)中報(bào)告的不良反應(yīng)按發(fā)生率分類為： 1%，但等于或少于安慰劑組：中樞神經(jīng)系統(tǒng) ：頭痛。胃腸道：便秘、惡心。其他：關(guān)節(jié)痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙癢。 1%，發(fā)生率高于安慰劑組(括號(hào)內(nèi)%為高于安慰劑組的百分?jǐn)?shù)) ：中樞神經(jīng)系統(tǒng) ：眩暈(0.4%)。胃腸道：腹痛(1.8%)、腹瀉(2.3%)、消化不良(2.2%)、脹氣(1.2%)、牙齒疾病(0.1%)、嘔吐(0.6%)。呼吸道：支氣管炎(0.2%)、咳嗽(0.7%)、咽炎(1.2%)、鼻炎(0.6%)、鼻竇炎(0.1%)、上呼吸道感染(0.2%)。其他：意外受傷(0.4%)、過敏加重(0.2%)、流感樣癥狀(0.4%)、外周水腫(0.4%)、皮疹(0.1%)、尿道感染(0.2%)。在超過3000病人年的臨床研究中，未證實(shí)本品與致命的、嚴(yán)重的或罕見的不良反應(yīng)有因果關(guān)系。

【禁忌】

對(duì)本產(chǎn)品中任何成份過敏者。已知對(duì)磺胺過敏者。

【注意事項(xiàng)】

塞來昔布含有磺胺基團(tuán)。臨床研究中，哮喘患者服用本品后未發(fā)生支氣管痙攣，但由于未在阿司匹林或其他非甾類抗炎藥誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評(píng)估本品，因此，尚未有研究資料以前，此類患者應(yīng)避免服用本品。對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：沒有研究過本品對(duì)駕駛汽車和操作能力的影響，但基于其藥效學(xué)及總體安全性特征來看，應(yīng)不會(huì)影響這類能力。

【藥物相互作用】

塞來昔布是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶- 2。炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶- 2(COX- 2)生成，因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環(huán)氧化酶- 2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明，塞來昔布與基礎(chǔ)表達(dá)的環(huán)氧化酶- 1(COX- 1)的親和力極弱，治療劑量的塞來昔布不影響由COX- 1激活的前列腺素類物質(zhì)的合成。因此不干擾組織中與COX- 1相關(guān)的正常生理過程，尤其在胃、腸、血小板和腎等組織中。臨床資料有關(guān)COX- 2特異性的生物學(xué)術(shù)語的定義目前已有統(tǒng)一標(biāo)準(zhǔn)，它包括需要證實(shí)無COX- 1型不良反應(yīng)的發(fā)生，尤其是無藥物導(dǎo)致的胃、十二腸潰瘍和嚴(yán)重的上消化道不良反應(yīng)(出血、穿孔、幽門梗阻)，并且沒有COX- 1抑制血小板聚集活性的降低?；谏鲜鰳?biāo)準(zhǔn)，臨床上本品的特異性在對(duì)照臨床試驗(yàn)中得到了證實(shí)，這些臨床試驗(yàn)包括治療時(shí)間長達(dá)6個(gè)月的對(duì)照臨床試驗(yàn)，及總數(shù)超過3000病人年的進(jìn)一步的開放臨床試驗(yàn)。本品嚴(yán)重上消化道并發(fā)癥(出血、穿孔、幽門梗阻)的發(fā)生率與安慰劑組相比無顯著性差異，與其他非特異性COX抑制劑相比，其發(fā)生率減少約為8倍。在5個(gè)隨機(jī)雙盲對(duì)照試驗(yàn)中，對(duì)4000多例患有骨關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的患者用內(nèi)窺鏡檢查，比較本品與安慰劑組，以及非特異性COX- 1/ COX- 2抑制劑組的潰瘍發(fā)生率，結(jié)果表明，本品的潰瘍發(fā)生率與安慰劑組相比無顯著差異，在50- 400 mg，一天2次用藥的劑量范圍內(nèi)，潰瘍發(fā)生率與本品應(yīng)用劑量無關(guān)，且比非特異性COX- 2/ COX- 2抑制劑小3- 4倍。多劑給藥600 mg，每日2次后(此為最高推薦劑量的3倍)，與安慰劑組相比，本品對(duì)血小板聚集和出血時(shí)間無影響，而陽性對(duì)照(非特異性COX抑制劑)組中，血小板聚集功能顯著降低且出血時(shí)間延長。肝功能損害：伴輕度肝功能損害患者的塞來昔布血藥濃度與相同年齡和性別的對(duì)照組相比無顯著性差異 ;伴中度肝功能損害患者的塞來昔布血藥濃度是其他條件相似的對(duì)照組的血藥濃度的2倍。因?yàn)槿麃砦舨贾委煷按螅圆恍枰槍?duì)這種改變調(diào)整劑量。未在重度肝功能損害的患者中進(jìn)行有關(guān)研究，因塞來昔布的主要代謝途徑在肝臟，故可以推測(cè)在這類患者中會(huì)出現(xiàn)原形藥物蓄積現(xiàn)象。腎功能損害：在與年齡有關(guān)的腎小球?yàn)V過率降低(均值 65 mL/分/1.73 m2)的老年志愿者和慢性穩(wěn)定的患腎功能不全(腎小球?yàn)V過率在35- 60 mL/分/1.73 m2)的患者中，塞來昔布的藥代動(dòng)力學(xué)與腎功能正常的患者相似。沒有發(fā)現(xiàn)血肌酐(或肌酐清除率)和塞來昔布清除之間存在明顯的相關(guān)。因?yàn)槿麃砦舨嫉南饕窃诟闻K代謝，形成無活性的代謝產(chǎn)物，推測(cè)嚴(yán)重的腎功能不全估計(jì)不會(huì)改變藥物的清除。腎臟效應(yīng) ：目前COX-1和COX-2 在腎臟生理中的相對(duì)作用尚未完全清楚。本品減少了PGE2和6-酮基- PGE1α(前列腺素代謝產(chǎn)物)在尿中的排泄，但不影響血漿血栓素B2(TXB2)和11- 羥- TXB2，即血栓素的代謝產(chǎn)物(均為COX- 1的產(chǎn)物)在尿中的排泄。一些特別的研究表明，本品不會(huì)降低老年人或伴慢性腎功能不全患者的腎小球?yàn)V過率，這與非特異性COX抑制劑不同，后者可降低上述人群的腎小球?yàn)V過率。這些研究同時(shí)表明，本品導(dǎo)致暫時(shí)性的鈉排泄分?jǐn)?shù)的降低。在對(duì)關(guān)節(jié)炎患者的研究中，本藥和非特異性COX抑制劑(具有同樣的COX- 2抑制活性)引起外周水腫的發(fā)生率相似，這在同時(shí)服用利尿劑治療的患者中最為明顯。然而，沒有觀察到高血壓和心力衰竭發(fā)生率的增加，發(fā)生的外周水腫輕微且具有自限性。

【藥理作用】

塞來昔布是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶- 2。炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶- 2(COX- 2)生成，因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環(huán)氧化酶- 2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明，塞來昔布與基礎(chǔ)表達(dá)的環(huán)氧化酶- 1(COX- 1)的親和力極弱，治療劑量的塞來昔布不影響由COX- 1激活的前列腺素類物質(zhì)的合成。因此不干擾組織中與COX- 1相關(guān)的正常生理過程，尤其在胃、腸、血小板和腎等組織中。臨床資料有關(guān)COX- 2特異性的生物學(xué)術(shù)語的定義目前已有統(tǒng)一標(biāo)準(zhǔn)，它包括需要證實(shí)無COX- 1型不良反應(yīng)的發(fā)生，尤其是無藥物導(dǎo)致的胃、十二腸潰瘍和嚴(yán)重的上消化道不良反應(yīng)(出血、穿孔、幽門梗阻)，并且沒有COX- 1抑制血小板聚集活性的降低?；谏鲜鰳?biāo)準(zhǔn)，臨床上本品的特異性在對(duì)照臨床試驗(yàn)中得到了證實(shí)，這些臨床試驗(yàn)包括治療時(shí)間長達(dá)6個(gè)月的對(duì)照臨床試驗(yàn)，及總數(shù)超過3000病人年的進(jìn)一步的開放臨床試驗(yàn)。本品嚴(yán)重上消化道并發(fā)癥(出血、穿孔、幽門梗阻)的發(fā)生率與安慰劑組相比無顯著性差異，與其他非特異性COX抑制劑相比，其發(fā)生率減少約為8倍。在5個(gè)隨機(jī)雙盲對(duì)照試驗(yàn)中，對(duì)4000多例患有骨關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的患者用內(nèi)窺鏡檢查，比較本品與安慰劑組，以及非特異性COX- 1/ COX- 2抑制劑組的潰瘍發(fā)生率，結(jié)果表明，本品的潰瘍發(fā)生率與安慰劑組相比無顯著差異，在50- 400 mg，一天2次用藥的劑量范圍內(nèi)，潰瘍發(fā)生率與本品應(yīng)用劑量無關(guān)，且比非特異性COX- 2/ COX- 2抑制劑小3- 4倍。多劑給藥600 mg，每日2次后(此為最高推薦劑量的3倍)，與安慰劑組相比，本品對(duì)血小板聚集和出血時(shí)間無影響，而陽性對(duì)照(非特異性COX抑制劑)組中，血小板聚集功能顯著降低且出血時(shí)間延長。肝功能損害：伴輕度肝功能損害患者的塞來昔布血藥濃度與相同年齡和性別的對(duì)照組相比無顯著性差異 ;伴中度肝功能損害患者的塞來昔布血藥濃度是其他條件相似的對(duì)照組的血藥濃度的2倍。因?yàn)槿麃砦舨贾委煷按?，所以不需要針?duì)這種改變調(diào)整劑量。未在重度肝功能損害的患者中進(jìn)行有關(guān)研究，因塞來昔布的主要代謝途徑在肝臟，故可以推測(cè)在這類患者中會(huì)出現(xiàn)原形藥物蓄積現(xiàn)象。腎功能損害：在與年齡有關(guān)的腎小球?yàn)V過率降低(均值 65 mL/分/1.73 m2)的老年志愿者和慢性穩(wěn)定的患腎功能不全(腎小球?yàn)V過率在35- 60 mL/分/1.73 m2)的患者中，塞來昔布的藥代動(dòng)力學(xué)與腎功能正常的患者相似。沒有發(fā)現(xiàn)血肌酐(或肌酐清除率)和塞來昔布清除之間存在明顯的相關(guān)。因?yàn)槿麃砦舨嫉南饕窃诟闻K代謝，形成無活性的代謝產(chǎn)物，推測(cè)嚴(yán)重的腎功能不全估計(jì)不會(huì)改變藥物的清除。腎臟效應(yīng) ：目前COX-1和COX-2 在腎臟生理中的相對(duì)作用尚未完全清楚。本品減少了PGE2和6-酮基- PGE1α(前列腺素代謝產(chǎn)物)在尿中的排泄，但不影響血漿血栓素B2(TXB2)和11- 羥- TXB2，即血栓素的代謝產(chǎn)物(均為COX- 1的產(chǎn)物)在尿中的排泄。一些特別的研究表明，本品不會(huì)降低老年人或伴慢性腎功能不全患者的腎小球?yàn)V過率，這與非特異性COX抑制劑不同，后者可降低上述人群的腎小球?yàn)V過率。這些研究同時(shí)表明，本品導(dǎo)致暫時(shí)性的鈉排泄分?jǐn)?shù)的降低。在對(duì)關(guān)節(jié)炎患者的研究中，本藥和非特異性COX抑制劑(具有同樣的COX- 2抑制活性)引起外周水腫的發(fā)生率相似，這在同時(shí)服用利尿劑治療的患者中最為明顯。然而，沒有觀察到高血壓和心力衰竭發(fā)生率的增加，發(fā)生的外周水腫輕微且具有自限性。

【貯藏】

密閉，室溫保存。有效期2年。

【包裝規(guī)格】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

國藥準(zhǔn)字J20030099

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：輝瑞制藥有限公司

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