2023ADA年會(huì)
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美國時(shí)間6月23日-26日，第83屆美國糖尿病協(xié)會(huì)（ADA）科學(xué)年會(huì)（以下簡稱“2023ADA年會(huì)”）在加州圣地亞哥盛大開幕。作為全球規(guī)模最大、最著名的糖尿病學(xué)會(huì)議之一，本屆大會(huì)吸引了來自世界各地的眾多專家學(xué)者共同探討糖尿病研究和治療 新進(jìn)展。多家張江藥企攜多項(xiàng)驚艷成果閃耀年會(huì)，先來一睹張江藥企風(fēng)采。
恒瑞醫(yī)藥：
兩款降糖創(chuàng)新藥最新研究成果齊亮相
恒瑞醫(yī)藥在糖尿病領(lǐng)域布局多年，已有創(chuàng)新藥恒格列凈獲批上市。此次大會(huì)，恒瑞醫(yī)藥兩款在研創(chuàng)新藥——新型口服小分子GLP-1RA（HRS-7535）和GLP-1/GIP雙受體激動(dòng)劑（HRS9531）最新研究成果精彩亮相。
這兩項(xiàng)研究均為隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照、單次遞增劑量（SAD）和多次遞增劑量（MAD）的I期研究，在健康受試者中觀察兩種藥物的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)（PK）和藥效學(xué)（PD），其整體表現(xiàn)令人鼓舞。
HRS-7535
一種新型口服小分子GLP-1RA。臨床前研究發(fā)現(xiàn)，在無嚴(yán)格限食的情況下，HRS-7535可明顯改善葡萄糖耐量，促進(jìn)胰島素分泌，減少攝食量。臨床結(jié)果表明，無論SAD還是MAD，HRS-7535均具有可接受的安全性和良好的PK/PD；此外，在健康受試者中還可觀察到體重明顯下降。這些發(fā)現(xiàn)將支持HRS-7535在代謝綜合征患者中的進(jìn)一步臨床探索。
HRS9531
一種GLP-1/GIP雙受體激動(dòng)劑。臨床結(jié)果表明，HRS9531耐受性良好，能明顯降低血糖和體重。這些數(shù)據(jù)將支持HRS9531治療代謝相關(guān)疾?。ㄈ?型糖尿病和肥胖）的進(jìn)一步臨床開發(fā)。
華領(lǐng)醫(yī)藥：
多格列艾汀具有預(yù)防認(rèn)知功能障礙方面的潛力
在2023ADA年會(huì)上，華領(lǐng)醫(yī)藥展示了其全球首創(chuàng)新藥葡萄糖激酶激活劑（GKA）多格列艾汀（dorzagliatin，商品名：華堂寧?）的多項(xiàng)基礎(chǔ)和臨床研究成果。
其中一項(xiàng)基礎(chǔ)研究表明，低劑量的多格列艾汀具有減緩糖尿病大鼠血糖升高和預(yù)防認(rèn)知功能障礙方面的潛力。
另有多項(xiàng)研究進(jìn)一步證明了多格列艾汀能夠修復(fù)2型糖尿病患者胰島功能，為多格列艾汀所致糖尿病緩解提供了更多機(jī)制上的解釋。
除了上述兩項(xiàng)研究，北京大學(xué)第三醫(yī)院也聯(lián)合報(bào)告了一項(xiàng)與華領(lǐng)醫(yī)藥合作開展的定量藥理學(xué)研究，通過口服微小模型揭示了多格列艾汀對(duì)2型糖尿病患者β細(xì)胞功能的保護(hù)作用。此外，華領(lǐng)醫(yī)藥還通過壁報(bào)形式展示了多項(xiàng)基礎(chǔ)研究成果，包括：有關(guān)谷氨酸脫氫酶獲得功能突變和先天性高胰島素血癥等罕見病的基礎(chǔ)研究及新藥開發(fā)研究。
銀諾醫(yī)藥：
蘇帕魯肽單藥以及聯(lián)合二甲雙胍治療2型糖尿病患者均具有良好的有效性和安全性
在2023ADA年會(huì)上，銀諾醫(yī)藥公布了長效GLP-1受體激動(dòng)劑蘇帕魯肽的III期臨床試驗(yàn)結(jié)果。試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，蘇帕魯肽單藥以及聯(lián)合二甲雙胍治療2型糖尿病患者均具有良好的有效性和安全性。蘇帕魯肽是銀諾醫(yī)藥研發(fā)的、我國首個(gè)國產(chǎn)原研的人源化長效GLP-1受體激動(dòng)劑，正在2型糖尿病（T2DM），肥胖和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等代謝病領(lǐng)域開展積極的研發(fā)布局。
蘇帕魯肽單藥治療、聯(lián)合二甲雙胍治療二型糖尿病的臨床數(shù)據(jù)
GLP-1
即胰高糖素樣肽-1，是由腸道分泌的一種多肽類激素，在體內(nèi)可刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，進(jìn)而參與人體內(nèi)血糖平衡調(diào)節(jié)。作為一種新型的降糖藥物，GLP-1受體激動(dòng)劑兼具降糖、降血壓、減輕體重及 保護(hù)血管等多重生理功能，是近年來糖尿病藥物研發(fā)領(lǐng)域的熱點(diǎn)。
目前，我國已獲批上市的長效GLP-1受體激動(dòng)劑制劑包括聚乙二醇洛塞那肽、度拉糖肽、司美格魯肽及艾塞那肽微球4種，其中度拉糖肽和司美格魯肽是臨床應(yīng)用最廣泛的兩種。
《中國2型糖尿病防治指南（2020年版）》對(duì)于合并動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病或高危因素的2型糖尿病患者，強(qiáng)調(diào)了glp-1受體激動(dòng)劑的重要治療作用。蘇帕魯肽注射液作為最新一代人源、長效GLP-1受體激動(dòng)劑，有望引領(lǐng)百億糖尿病藥物市場。
不僅僅是上述企業(yè)，圍繞糖尿病這一國民慢性疾病的治療剛需，一批張江藥企正在發(fā)力，做出更適合中國人的糖尿病好藥，讓世界看到中國的創(chuàng)新實(shí)力。
仁會(huì)生物：
實(shí)現(xiàn)國產(chǎn)糖尿病創(chuàng)新藥“零的突破”
2016年底，仁會(huì)生物歷經(jīng)十七年研發(fā)、投入超十億元的原創(chuàng)新藥貝那魯肽獲批上市，商品名為誼生泰，主要用于2型糖尿病的治療，是全球首個(gè)且目前唯一的氨基酸序列與人源完全一致的GLP-1類藥物。其以國家1類新藥的身份一舉實(shí)現(xiàn)了中國糖尿病治療領(lǐng)域創(chuàng)新藥（除中藥外）“零的突破 ”，打破了國外大型藥企對(duì)GLP-1新藥的壟斷，讓國內(nèi)患者用上了糖尿病治療領(lǐng)域的首個(gè)“創(chuàng)新國貨”。
仁會(huì)生物成立于1999年，是國內(nèi)領(lǐng)先的創(chuàng)新生物制藥公司之一，專注于慢病領(lǐng)域創(chuàng)新生物藥研發(fā)及商業(yè)化，在張江科學(xué)城上海國際醫(yī)學(xué)園區(qū)設(shè)立了研發(fā)生產(chǎn)基地。
位于上海國際醫(yī)學(xué)園區(qū)的仁會(huì)生物 仁會(huì)生物
作為一款短效GLP-1受體激動(dòng)劑，貝那魯肽餐時(shí)給藥，更貼合內(nèi)源性GLP-1分泌規(guī)律，能在一定程度上改善胰島β細(xì)胞功能，促進(jìn)早相胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并作用于外周組織，改善胰島素抵抗。同時(shí)，貝那魯肽還能延緩胃排空、減少肝糖原輸出、降低食欲，可顯著降低患者餐后血糖。值得一提的是，貝那魯肽的結(jié)構(gòu)和人體天然的GLP-1100%相同，糖尿病需要終身用藥，這種全同源的藥物長期使用會(huì)更加安全。
一項(xiàng)上市后的真實(shí)世界研究顯示，患者使用貝那魯肽治療三個(gè)月后，餐后血糖下降5.46mmol/L，空腹血糖下降3.04mmol/L。治療前后體重平均下降10.05kg，腰圍平均下降9.83cm，降糖、減重效果均比較顯著。
目前，貝那魯肽已被《中國2型糖尿病防治指南（2017年版）》推薦為臨床常用降糖藥，這也是國產(chǎn)原研GLP-1類藥物首次被寫入該指南。
2020年，貝那魯肽被納入國家醫(yī)保目錄，并成功續(xù)約2022年醫(yī)保目錄，更大范圍惠及我國糖尿病患者，藥品可及性大幅提高。
值得一提的是，2022年3月，仁會(huì)生物宣布其自主研發(fā)的GLP-1RA貝那魯肽減重適應(yīng)癥上市申請(qǐng)獲CDE受理，若順利獲批，貝那魯肽又將成為我國減重治療領(lǐng)域第一個(gè)原研新藥。
德睿智藥：
自建平臺(tái)，AI加速糖尿病藥物研發(fā)
6月12日，德睿智藥借助自研Molecule Pro一站式AI驅(qū)動(dòng)藥物發(fā)現(xiàn)平臺(tái)輔助設(shè)計(jì)的創(chuàng)新藥物管線GLP-1RA小分子口服藥物MDR-001的I期臨床試驗(yàn)成功完成首例受試者給藥。臨床前研究顯示，MDR-001具有優(yōu)異的藥效和選擇性，良好的ADME和口服生物利用度以及更優(yōu)的藥代動(dòng)力學(xué)特征，具備best-in-class潛力。
MDR-001屬于非競爭性GLP-1受體激動(dòng)劑，與同類臨床在研藥物相比，MDR-001顯示了優(yōu)異的體內(nèi)外療效，成藥性（包括PK和安全窗）大幅提高。在早期的糖尿病合并肥胖猴藥效模型中長期給藥的結(jié)果顯示：除了有效地降糖和降體重外，MDR-001還能使HbA1c恢復(fù)到健康猴水平，且停藥后恢復(fù)期沒有出現(xiàn)反彈，提示MDR-001有助于修復(fù)受損胰島細(xì)胞及恢復(fù)胰島功能，顯示出可以治愈早期糖尿病的潛力，與現(xiàn)有的治療藥物及臨床在研藥物相比，具有明顯的差異化優(yōu)勢和更大的市場潛力。
德睿智藥是一家AI驅(qū)動(dòng)的創(chuàng)新藥物研發(fā)公司，其AI醫(yī)藥解決方案曾被歐美權(quán)威機(jī)構(gòu)Deep Pharma Intelligence評(píng)為“2018-2020全球最重要的11個(gè)AI藥物研發(fā)突破性成就”之一。
據(jù)悉，MDR-001項(xiàng)目從啟動(dòng)到獲得IND批件僅僅用時(shí)19個(gè)月。德睿智藥通過一站式AI驅(qū)動(dòng)藥物發(fā)現(xiàn)平臺(tái)Molecule Pro完成AI定制化精準(zhǔn)藥物設(shè)計(jì)生成及虛擬篩選，共合成并驗(yàn)證了不到100個(gè)小分子化合物，就高效獲得了優(yōu)質(zhì)的臨床前候選化合物。德睿智藥有望成為全球范圍內(nèi)為數(shù)不多的臨床階段AI制藥公司之一。
“Molecule Pro平臺(tái)幫助我們?cè)谏傻某汕先f個(gè)虛擬分子中快速高效地發(fā)現(xiàn)了合成成本更低，并具有優(yōu)越藥效和安全性的候選藥物MDR-001。這是對(duì)人工智能結(jié)合藥物研發(fā)技術(shù)不斷地探索、創(chuàng)新和進(jìn)化的成果?！钡骂Ｖ撬幝?lián)合創(chuàng)始人張龍博士表示。
碩迪生物：
自主研發(fā)的一款可口服的GLP-1R偏向激動(dòng)劑，為患者提供差異化治療選擇
在今年第一季度財(cái)報(bào)中，碩迪生物創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官Raymond Stevens 博士在透露近期公司重要研發(fā)進(jìn)展時(shí)強(qiáng)調(diào)，碩迪生物正在快速推進(jìn) GSBR-1290項(xiàng)目，這也是其口服GLP-1系列中的主要項(xiàng)目。
目前，碩迪生物已經(jīng)完成了對(duì)GSBR-1290多次遞增劑量(MAD)的臨床1b期研究，對(duì)24名健康受試者的安全性、藥代動(dòng)力學(xué)和耐受性進(jìn)行了劑量測試，并已提交了臨床試驗(yàn)方案修訂，以進(jìn)入2型糖尿病和肥胖癥的臨床2a期概念驗(yàn)證研究。預(yù)計(jì)將于2023年下半年獲得臨床1b期多次遞增劑量和臨床2a期研究數(shù)據(jù)。
不僅如此，碩迪生物還針對(duì)日本人群啟動(dòng)了一項(xiàng)GSBR-1290的民族橋接研究，并計(jì)劃在今年年底前啟動(dòng)一項(xiàng)額外的制劑橋接研究，以評(píng)估GSBR-1290的片劑制劑，這兩項(xiàng)研究都是為計(jì)劃在2024年進(jìn)行的全球2b期研究做準(zhǔn)備。
GSBR-1290
作為碩迪生物自主研發(fā)的一款口服GLP-1R偏向激動(dòng)劑，GSBR-1290能夠減輕β-arrestin介導(dǎo)的受體內(nèi)化和脫敏，并具有出色的臨床前活性和良好的口服生物利用度，有可能成為糖尿病和肥胖癥患者的差異化治療選擇，替代現(xiàn)有的GLP-1R多肽療法。
碩迪生物是一家利用基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)技術(shù)，結(jié)合先進(jìn)的計(jì)算技術(shù)和世界一流的專業(yè)知識(shí)，致力于將生物制劑和多肽藥物轉(zhuǎn)化成具有出色藥效的口服小分子藥物的生物科技公司。今年2月3日，碩迪生物在美國納斯達(dá)克掛牌上市，當(dāng)日股價(jià)暴漲72.33%。
早在2021年，碩迪生物就上線了碩迪互聯(lián)網(wǎng)醫(yī)院，以此賦能更多的基層醫(yī)生，為廣大糖尿病患者提供精準(zhǔn)、權(quán)威、有效、人性化的醫(yī)療及健康管理服務(wù)，包括規(guī)范用藥、血糖檢測、并發(fā)癥管理、飲食管理、運(yùn)動(dòng)康復(fù)等多個(gè)方面，讓三四線城市的患者都能接觸到一線城市醫(yī)療資源，同時(shí)也為糖尿病藥物研發(fā)積累更多病例資源。
據(jù)弗若斯特沙利文數(shù)據(jù)，2016年中國成年人糖尿病患病率為10.8%，2020年高達(dá)11.9%，患病人數(shù)為1.3億人，約占中國總?cè)丝诘?0%，位列世界第一。同時(shí)，藥融云《糖尿病治療藥物的紅海市場》調(diào)研報(bào)告顯示，目前中國糖尿病藥物市場不容樂觀，院內(nèi)由外資企業(yè)占絕對(duì)主導(dǎo)地位，銷售占比超80%，國內(nèi)企業(yè)占比僅不到20%。危機(jī)并存之下，張江藥企正強(qiáng)勢突圍。返回搜狐，查看更多
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