近日，歐洲藥品管理局宣布，經(jīng)過長達數(shù)月的審查，其安全小組沒有發(fā)現(xiàn)諾和諾德的司美格魯肽與甲狀腺癌之間存在因果關系。

本次調查對象，包括諾和諾德的司美格魯肽以及利拉魯肽，禮來的度拉糖肽以及阿斯利康的艾塞那肽等。最終得出結論，未發(fā)現(xiàn)這些GLP-1藥物與患甲狀腺癌存在因果關系。

司美格魯肽是一種GLP-1激動劑，通過增加胰島素釋放、降低胰高血糖素釋放量、延緩胃排空和降低食欲發(fā)揮作用。司美格魯肽用于減輕特定患者的體重，并降低2型糖尿病患者的血糖水平和降低主要心血管事件(如心臟病發(fā)作或中風)的風險。司美格魯肽不適用于1型糖尿病患者。有需要購買( 司美格魯肽)【日版】的患者可以加惠連健康微信號 hldydg  (3mg/14mg*100粒)

【不良反應】

在≥5%的RYBELSUS患者中，最常見的不良反應為：惡心，腹痛，腹瀉，食欲下降，嘔吐和便秘。

【禁忌】

甲狀腺髓樣癌或患有2型多發(fā)性內分泌腫瘤的患者的個人或家族病史。

已知對司美格魯肽或RYBELSUS中的任何成分過敏。

【注意事項】

1、胰腺炎：在血糖控制試驗中，6例接受RYBELSUS治療的患者(每100患者年發(fā)生0.1次事件)報告胰腺炎為嚴重不良事件，而對照組為1例(每100患者年發(fā)生<0.1次事件)。開始使用RYBELSUS后，仔細觀察患者是否有胰腺炎的跡象和癥狀(包括持續(xù)劇烈腹痛，有時輻射到背部，可能伴有或不伴有嘔吐)。如果懷疑發(fā)生胰腺炎，應停止服用RYBELSUS，并開始適當?shù)闹委?如果確認發(fā)生胰腺炎，應停用RYBELSUS。

2、糖尿病視網(wǎng)膜病變并發(fā)癥：在RYBELSUS血糖控制試驗的匯總分析中，患者在試驗期間報告了糖尿病視網(wǎng)膜病變相關的不良反應(RYBELSUS組為4.2%，對照組為3.8%)。血糖控制的快速改善與糖尿病視網(wǎng)膜病變的暫時惡化有關。尚未研究司美格魯肽的長期血糖控制作用對糖尿病視網(wǎng)膜病變并發(fā)癥的影響。有糖尿病視網(wǎng)膜病變史的患者應監(jiān)測糖尿病視網(wǎng)膜病變的進展。

3、伴用胰島素促分泌劑或胰島素發(fā)生低血糖癥：RYBELSUS聯(lián)合胰島素促分泌劑(例如磺酰脲類藥物)或胰島素治療可能會增加患者出現(xiàn)低血糖癥的風險，包括嚴重低血糖癥。降低磺酰脲類藥物(或其他同時服用的胰島素促分泌劑)或胰島素的劑量可降低低血糖癥的風險。告知患者伴用這些藥物的低血糖癥風險，讓他們了解低血糖癥的跡象和癥狀。

4、急性腎損傷：在一些上市后報告中，接受GLP-1受體激動劑(包括司美格魯肽)治療的患者出現(xiàn)急性腎損傷和慢性腎功能衰竭惡化，有時可能需要進行血液透析。一些沒有已知潛在腎臟疾病的患者也報告了這些事件。這些事件大多數(shù)發(fā)生在經(jīng)歷過惡心、嘔吐、腹瀉或脫水的患者身上。當報告嚴重胃腸道不良反應的患者開始或增加RYBELSUS劑量時，應該監(jiān)測其腎功能。

5、過敏反應：接受RYBELSUS治療的患者報告過嚴重的過敏反應(如過敏性反應、血管性水腫)。如果出現(xiàn)過敏反應，則停止使用RYBELSUS;根據(jù)護理標準及時治療，并監(jiān)測直到跡象和癥狀消失。不得用于之前對RYBELSUS過敏的患者。GLP-1受體激動劑可引起過敏性反應和血管性水腫。對于使用另一種GLP-1受體激動劑后出現(xiàn)血管性水腫或過敏性反應的患者，應謹慎用藥，因為尚不清楚此類患者使用RYBELSUS后，是否更容易出現(xiàn)過敏性反應。

6、懷孕：可能會造成胎兒傷害。

7、哺乳期：不建議母乳喂養(yǎng)。

8、具有生殖潛力的雌性和雄性：在計劃懷孕前至少2個月停用RYBELSUS。

【貯藏】

儲存在20至25%uB0C(68至77%uB0F)下，允許的溫度偏移范圍是15%uB0至30%uB0C(59%uB0至86%uB0F)。在原始紙箱中存儲和分配。將產(chǎn)品存放在干燥，遠離濕氣的地方。

【作用機制】

Semaglutide是一種GLP-1類似物，與人類GLP-1的序列同源性為94%。Semaglutide充當GLP-1受體激動劑，可選擇性結合并激活GLP-1受體(天然GLP-1的靶標)。GLP-1是一種由GLP-1受體介導的對葡萄糖具有多種作用的生理激素。導致semaglutide半衰期延長的主要機制是白蛋白結合，從而導致腎清除率降低和防止代謝降解。此外，司美格魯肽針對DPP-4酶的降解是穩(wěn)定的。

Semaglutide通過刺激胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌的機制來降低血糖，兩者均以葡萄糖依賴性方式發(fā)生。因此，當血糖高時，刺激胰島素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的機制還涉及在餐后早期胃排空的輕微延遲。

【安全與療效】

Rybelsus是第一款在美國獲批的無需注射即可使用的胰高血糖素樣肽受體蛋白GLP-1治療藥物。諾和諾德口服司美格魯肽獲得FDA批準，為全球糖尿病患者的福音。

該批準是基于口服司美格魯肽在10項PIONEER臨床試驗中表現(xiàn)出的療效和安全性，這些臨床試驗總共包括9543名2型糖尿病成人患者。結果顯示，治療52周后，與西格列汀(DPP-4抑制劑)、恩格列凈(SGLT2抑制劑)、利拉魯肽(GLP-1受體激動劑)相比，服用司美格魯肽的患者糖化血紅蛋白水平(HbA1c)顯著降低，且體重最多可減輕16.8公斤。