肺癌的治療藥物以及詳解（值得細(xì)細(xì)一讀）

下面是整理得一些治療肺癌的化療藥物和口服靶向藥物

化療藥物

紫杉烷類：多西他塞(紫杉醇、多帕菲、泰素帝)(TUBB3編碼的β-tubulin III低表達(dá)適用)

多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤藥，通過干擾細(xì)胞有絲分裂和分裂間期細(xì)胞功能所必需的微管網(wǎng)絡(luò)而起抗腫瘤作用。

抗代謝藥物：吉西他濱(健擇、澤菲)(RRM1低表達(dá)適用)

吉西他濱為核苷同系物，屬細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥。主要?dú)幱赟期(DNA合成)的細(xì)胞，同時(shí)也阻斷細(xì)胞增殖由G1向S期過渡的進(jìn)程。

抗代謝藥物：培美曲塞(力比泰)(TYMS低表達(dá)適用)

培美曲塞是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團(tuán)的抗葉酸制劑，通過破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過程，抑制細(xì)胞復(fù)制，從而抑制腫瘤的生長(zhǎng)。

長(zhǎng)春瑞濱(TUBB3編碼的β-tubulin III和STMN1低表達(dá)適用)

長(zhǎng)春花堿類藥物是一種細(xì)胞周期特異性制劑，在 有絲分裂 (mitosis)中期對(duì)細(xì)胞活動(dòng)有阻斷作用

鉑類藥物：卡鉑、順鉑 (ERCC1低表達(dá)適用)

結(jié)論 健擇聯(lián)合卡鉑或順鉑治療晚期NSCLC臨床療效均較高，毒副反應(yīng)小，安全性高。尤其健擇聯(lián)合卡鉑消化道反應(yīng)輕，臨床受益反應(yīng)好，患者更易接受，對(duì)于老年或體力差的晚期NSCLC患者是較理想的治療方案，臨床應(yīng)用更易推廣

靶向藥物：西妥昔單抗(默克KGaA的愛必妥)

表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)抑制劑

靶向藥物：貝伐單抗(阿瓦斯汀)

可抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)的生成

靶向藥物：抑制劑內(nèi)皮抑素(江蘇先聲藥業(yè)的恩度)

可抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)的生成

口服靶向藥物

吉非替尼(易瑞沙)

表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑。臨床研究發(fā)現(xiàn)，在服用易瑞沙時(shí)同時(shí)服用中藥中成藥能較好的減少機(jī)體的抗藥性，與藥物起協(xié)同作用。人參皂苷rh2是其中效果最顯著的一種，與吉非替尼配合服用，可以逆轉(zhuǎn)一定的藥物耐藥性，提高機(jī)體耐受能力，同時(shí)作為BRM可以提高機(jī)體免疫，是易瑞沙良好的輔助治療藥物。

易瑞沙耐藥：

(1) 易瑞沙和索坦可交替用藥

(2) 目前有個(gè)號(hào)稱簡(jiǎn)單逆轉(zhuǎn)易瑞沙耐藥的方法，就是同時(shí)服用洛伐他汀和復(fù)方丹參滴丸.

服易后出現(xiàn)的甲溝炎：一粒先鋒(頭孢)膠囊，拆開殼，取其藥粉，加水一兩滴，調(diào)成漿狀，直接敷在洗凈的患處，待藥槳干結(jié)或外套襪子即可。一般如此涂敷一兩次便好，什么時(shí)候紅腫什么時(shí)候再敷，必有效

吃易/特時(shí)，最好同時(shí)吃輔酶Q10(每天最少吃足100MG);準(zhǔn)備好水飛薊素，一旦肝功能指標(biāo)不正常，就馬上開始吃!

對(duì)于EGFR突變型病人(做過基因檢測(cè)，或?qū)σ兹鹕场⑻亓_凱效果很好)，易、特耐藥后、或易特后序貫，2992是最好的選擇

埃羅替尼(羅氏的特羅凱)

是另一種口服表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)抑制劑

服用特羅凱不能吃柚子和葡萄

凡德它尼

是另一種口服表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)抑制劑

BIBW 2992

BIBW2992是以表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR/HER1)和人類表皮受體2(HER2)受體酪氨酸激酶為治療靶位的新一代小分子藥物。這一化合物的獨(dú)特之處在于，其可以不可逆地與相應(yīng)受體結(jié)合從而發(fā)揮作用，這是目前現(xiàn)有的同類藥物所不具備的。

阿西替尼

阿西替尼是一種強(qiáng)效的有選擇性的第二代VEGFR抑制劑

克里唑替尼(Crizotinib，Xalkori)

第一代ALK陽性抑制劑

優(yōu)點(diǎn)：ALK，CMET，ROS1三個(gè)靶點(diǎn)同時(shí)作用，抑制ALK的同時(shí)對(duì)其下游通路cmet也抑制，有效率60%全身的控制都很不錯(cuò)。

缺點(diǎn)：不入腦。耐藥是容易爆發(fā)性發(fā)展。肝臟毒性(轉(zhuǎn)氨酶升高)，心臟毒性(qt時(shí)間延長(zhǎng))，腎毒性(腳部浮腫)，腸胃刺激(容易嘔吐，便秘)，容易感染(中性粒細(xì)胞減小)

應(yīng)對(duì)：肝臟毒性——水飛薊(輕度)，谷胱甘肽 VC 天晴甘美(重度)

心臟毒性——輔酶Q10(輕度)，左卡尼丁(中度)，重度去醫(yī)院

腎毒性——腎功能正常不用采取措施

腸胃刺激——吃克半小時(shí)前吃胃復(fù)安(輕度)，便秘用乳果糖(輕度)，番瀉葉(重度)

容易感染——定期查驗(yàn)血常規(guī)，白細(xì)胞低于3或中性粒細(xì)胞低于1.5打升白針

LDK378 (Ceritinib)

第二代ALK陽性抑制劑

優(yōu)點(diǎn)：有ALK，IGF-1二個(gè)靶點(diǎn)，能克服克唑替尼的耐藥突變，針對(duì)L1196M，G1269A，I1171T，S1206Y，但不能抑制G1202R和F1174C，有效率為60%，入腦能力強(qiáng)。

缺點(diǎn)：腸胃刺激(腹瀉，腹痛，嘔吐，脫水)，肝毒性(轉(zhuǎn)氨酶高)，外周反應(yīng)(乏力，食欲變差)

外周反應(yīng)——食欲變差用甲地孕酮(中度)

腸胃刺激——腹瀉用思密達(dá)(輕度)易蒙停(中度)，嘔吐用胃復(fù)安(輕度)格拉司瓊(中度)止敏吐(重度)，脫水注意補(bǔ)充水分，輸液和補(bǔ)充電解質(zhì)(中度)

肝臟毒性——水飛薊(輕度)，谷胱甘肽 VC 天晴甘美(重度)

CH5424802 (Alectinib)

第二代ALK陽性抑制劑

優(yōu)點(diǎn)：作為ALK一線治療有效率高達(dá)90%，克服克唑替尼耐藥的有效率54%，針對(duì)F1174L，R1275Q和L1196M。入腦能力為88%

缺點(diǎn)：中性粒細(xì)胞減少(容易感染)，肌酸磷酸激酶升高(心臟毒性)，Y-谷酰胺轉(zhuǎn)肽酶升高(肝損)，低磷酸鹽血(磷代謝混亂)

毒性：疲勞(30%)，肌痛、外周水腫(17%)，肌酸磷酸激酶升高(15%)，光敏性(13%)

應(yīng)對(duì)：低磷酸鹽血——靜脈補(bǔ)充磷酸鹽

Y-谷酰胺轉(zhuǎn)肽酶升高——水飛薊賓(輕度)

肌酸磷酸激酶升高——輔酶Q10(輕度)

中性粒細(xì)胞減少——低于1.5打升白針

光敏性——避光，用激素和抗過敏藥(中度)

外周水腫——利尿(中度)

AP26113

第二代ALK陽性抑制劑

優(yōu)點(diǎn)：ALK，ROS1兩個(gè)靶點(diǎn)同時(shí)作用，能克服克唑替尼耐藥突變(針對(duì)L1196M，G1269sS)， 有效率為75%。入腦能力強(qiáng)，有效率為80%。沒有CYP抑制，說明對(duì)肝的損傷小。

缺點(diǎn)：抑制T790M靶點(diǎn)的能力弱，可以忽略不計(jì)。心臟毒性(心率加快)，腸胃刺激(嘔吐，腹瀉，惡心)，大劑量會(huì)出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎。

應(yīng)對(duì)：心臟毒性——輔酶Q10(輕度)

腸胃刺激——腹瀉用思密達(dá)(輕度)易蒙停(中度)，嘔吐用胃復(fù)安(輕度)格拉司瓊(中度)止敏吐(重度)如果還不行改用腸溶膠囊。

間質(zhì)性肺炎——第一周用90MG小劑量，后逐步加到180MG。

PF-06463922

第三代ALK陽性抑制劑

PF-06463922是輝瑞公司生產(chǎn)的克唑替尼2代產(chǎn)品，在總的ALK抑制劑中劃分到第3代?，F(xiàn)在ALK的用藥方案為克唑替尼--AP26113，CH5424802，LDK378--PF06463922。3922的作用力為克唑替尼的40倍，是AP26113的6倍。3922能抑制克唑替尼耐藥之后的9種突變，AP只能抑制劑2種，CH能抑制3種，LDK378能抑制4種，但AP和LDK378是姐妹藥，結(jié)構(gòu)、作用機(jī)理基本相同。3922采用全新的大環(huán)結(jié)構(gòu)，作用機(jī)理和效果大幅增加。

3922還可以抑制ros1靶點(diǎn)，其作用力是alk的3倍，是目前ros1的2代藥。

3922 應(yīng)該是目前最廣譜及活性最高的ALK/ROS抑制劑。它是微堿性，胃溶性稍高一些。它的腸吸收率高，即使腸溶也應(yīng)不錯(cuò)。腸溶的副反應(yīng)會(huì)小一些。胃溶腸溶都可以，空腹服用。

www.yihu.com06463922的起始劑量有腦轉(zhuǎn)的從25mg吃起，沒有腦轉(zhuǎn)的從20mg吃起，如果無效的話，每10mg劑量遞增。

www.yihu.com06463922對(duì)腦轉(zhuǎn)的控制能力很強(qiáng)，25mg劑量足以入腦。

www.yihu.com06463922有心臟毒性，試驗(yàn)組有2人因心臟毒性不能吃更高的劑量。輔酶Q10每天要服用，建議密切關(guān)注心電圖QTC時(shí)間，超過450ms要引起注意。

www.yihu.com06463922會(huì)引起間質(zhì)性肺炎，服用初期不要一下使用高劑量。

www.yihu.com06463922可能和克唑替尼有同樣的肝臟毒性，水飛薊建議服用，密切檢測(cè)肝功能。

6.試驗(yàn)組第一號(hào)病人是克唑替尼耐藥后吃LDK378，LDK378耐藥后服用3922，每天25mg，目前效果很好。

XL184 蘋果酸鹽Cabozantinib

體外研究XL184是多種受體酪氨酸激酶小分子抑制劑，尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret, Kit, FLT1, FLT3

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