奈諾沙星治肺炎:不含氟 大不同
剛剛過去的春節(jié)假期,是人群密集、歡聚一堂的時期,也是呼吸道疾病高發(fā)的時期。社區(qū)獲得性肺炎(指在醫(yī)院外罹患的感染性肺實質炎癥)是下呼吸道感染的常見類型之一。
社區(qū)獲得性肺炎可因多種不同的病原體引起,如肺炎鏈球菌、軍團菌、分枝桿菌、真菌、支原體和衣原體等。然而絕大多數(shù)患者在接受抗生素經驗性治療時并沒有確定是何種病原體。因此急需一種不良反應小,又能覆蓋社區(qū)獲得性肺炎常見病原體的藥物。
奈諾沙星正是該種滿足上述要求的藥物之一。
含氟不含氟大不同
奈諾沙星與其他喹諾酮類藥物最大的不同點在于:不含氟。
最早出現(xiàn)的喹諾酮類藥物也是不含氟的。從無氟喹諾酮到C-6位引入氟原子的氟喹諾酮(如左氧氟沙星)后,其藥理學特性顯著改善,療效得到很大的提升,引入氟被認為是喹諾酮類藥物發(fā)展史上的里程碑。但由于各類細菌對氟喹諾酮類藥物的耐藥性快速增強和近年陸續(xù)報告的嚴重毒副反應,其臨床使用受到一定限制。
奈諾沙星C-8位點比此前的喹諾酮類多一個甲氧基,使得與拓撲異構酶Ⅳ和Ⅱ均能結合,C-8位甲氧基結構增強了其對革蘭陽性菌的抗菌活性,降低了突變選擇性,從而使抗菌譜更廣、誘導耐藥減少。喹諾酮母核的C-6位無氟是奈諾沙星區(qū)別于其他氟喹諾酮類藥物的本質特點。氟并不是人體天然化合物所具有的元素,去掉氟減少了機體不良反應的發(fā)生。
藥學特點
1.抗菌譜廣作用強。奈諾沙星是一種可以同時抗革蘭陰性菌、革蘭陽性菌、厭氧菌和非典型病原菌的藥物,而且對耐甲氧西林金葡菌、耐萬古霉素金葡菌和多重耐藥病原菌有效,對腸球菌屬細菌具有良好的抗菌活性,并比其他氟喹諾酮類抗菌物的活性強。
在革蘭陰性菌中,腸桿菌科細菌是引起醫(yī)院感染最常見的病原菌。一項對412株對厄他培南不敏感腸桿菌科細菌的體外抗菌活性實驗結果顯示,奈諾沙星與環(huán)丙沙星等氟喹諾酮類藥物的效果相似。
但奈諾沙星對結核分枝桿菌的抗菌活性弱于其他喹諾酮類藥物。
2.藥代動力學特性良好。奈諾沙星口服吸收良好,生物利用度高,半衰期長,可以在較長時間內維持較高的血藥濃度,有利于減少服藥次數(shù),提高患者的依從性。
3.適應證廣。奈諾沙星對非典型病原體具有良好的抗微生物活性,不僅可用于治療各種感染性疾病,還可用于預防術后切口和燒傷后感染。
注意事項和不良反應
查閱相關文獻僅有少量病例報道奈諾沙星引起靜脈炎。說明書標注使用本品未發(fā)現(xiàn)肝毒性和腎毒性,主要不良反應為心動過緩和皮疹。當然,奈諾沙星上市時間并不長,使用人數(shù)不多,可能仍有潛在的不良反應尚未發(fā)現(xiàn)。
我國一項健康男性中的臨床試驗結果顯示,當奈諾沙星與抗酸劑氫氧化鋁、氫氧化鎂同時服用時,其吸收程度會被大幅降低。因此與抗酸藥同服需要至少間隔2小時。
[結語]
奈諾沙星可作為社區(qū)獲得性肺炎常用的藥物之一,具有對目標菌株治療效果好、不良反應少的優(yōu)點。但奈諾沙星上市時間短,相比其他同類藥物,如左氧氟沙星、莫西沙星等,售價相對昂貴。臨床使用時仍需評估該藥物的用藥必需性。
參考文獻:
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