首頁(yè) 資訊葡萄柚，神奇而危險(xiǎn)的水果——關(guān)注藥物食物間的相互作用

葡萄柚，神奇而危險(xiǎn)的水果——關(guān)注藥物食物間的相互作用

來(lái)源：泰然健康網(wǎng) 時(shí)間：2024年12月20日 23:34

葡萄柚（又名西柚）富含多種維生素，在全世界廣受歡迎，其不僅對(duì)牙周炎患者有益也能降低高血脂患者的膽固醇和低密度脂蛋白。然而，一些嚴(yán)重且威脅生命的葡萄柚與藥物相互作用逐漸引起人們重視。

意外的發(fā)現(xiàn)

葡萄柚（Grapefruit）與藥物之間的相互作用在1989年被意外發(fā)現(xiàn)。Bailey[1]設(shè)計(jì)了一個(gè)實(shí)驗(yàn)來(lái)測(cè)試酒精與非洛地平的相互作用，為掩蓋酒精的味道他加入了葡萄柚汁。結(jié)果發(fā)現(xiàn)葡萄柚極大地降低了口服非洛地平的清除率從而增強(qiáng)了藥效。這個(gè)發(fā)現(xiàn)引起了人們極大的興趣，科研人員對(duì)其作用機(jī)制進(jìn)行了大量的研究。能與葡萄柚發(fā)生具有臨床意義相互作用的藥物也不斷被發(fā)現(xiàn)（詳見表1）。

表1：葡萄柚導(dǎo)致藥物不良反應(yīng)的個(gè)案報(bào)道[2-17]

《柳葉刀》報(bào)道了一個(gè)案例，一位42歲的婦女正在服用一種口服避孕藥，這種避孕藥包含了屈螺酮和乙炔雌二醇。服用葡萄柚3天后產(chǎn)生了深靜脈血栓。

絕大部分病人在停用葡萄柚后不良反應(yīng)就消失了。但也有因這種相互作用致死的報(bào)道，如有個(gè)患者由于過(guò)敏性鼻炎已經(jīng)服用特非那定一年多了，在他喝了兩杯葡萄柚汁后猝死。尸檢報(bào)告顯示，特非那定的血藥濃度上升至導(dǎo)致心律失常濃度范圍。死因確定為特非那定中毒。

誰(shuí)是罪魁禍?zhǔn)祝?/p>

許多科學(xué)家致力于研究葡萄柚的活性成分，因?yàn)檫@具有重大的意義！這不僅能夠預(yù)測(cè)哪些水果也具有同樣的相互作用，還可能通過(guò)提取分離技術(shù)或者基因工程可以去除葡萄柚中的活性成分，這樣你就再也不必?fù)?dān)心有害的相互作用了?；蛘撸阋部梢岳眠@種活性成分來(lái)提高藥物的生物利用度從而節(jié)省藥品費(fèi)用。

雖然葡萄柚包含多種成分，但各種證據(jù)表明呋喃香豆素（furanocoumarins）是重要的CYP3A4的抑制劑。為了驗(yàn)證這一發(fā)現(xiàn)，一種去除掉呋喃香豆素的葡萄柚汁（A組）被制造出來(lái)。以橙汁（B組），原始葡萄柚汁（C組）為對(duì)照組來(lái)觀察對(duì)口服非洛地平藥動(dòng)學(xué)的影響。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，C組受試者非洛地平的AUC和Cmax要顯著高于A組和B組。這一研究證實(shí)了呋喃香豆素是在體內(nèi)與非洛地平產(chǎn)生相互作用的成分。

揭開相互作用的神秘面紗

關(guān)于葡萄柚與藥物相互作用的機(jī)制問(wèn)題是非常復(fù)雜的，而且還沒(méi)有完全弄清楚。葡萄柚顯著的升高非洛地平血漿的峰濃度而沒(méi)有改變它的消除半衰期，提示這種相互作用是通過(guò)抑制藥物的首過(guò)效應(yīng)而產(chǎn)生的?？诜咸谚謱?duì)靜脈注射環(huán)孢素的清除率卻沒(méi)有影響，這說(shuō)明葡萄柚通過(guò)增加吸收或者降低腸壁的代謝作用從而增加口服藥物的生物利用度。為了確定服用一瓶葡萄柚汁能否降低腸道細(xì)胞CYP3A4，一個(gè)受試者在服用一瓶8盎司（226.8g）的葡萄柚前后分別做了小腸組織活檢。結(jié)果顯示，服用果汁4小時(shí)后，導(dǎo)致小腸組織CYP3A4降低了47%。說(shuō)明這種抑制作用是快速的。

總結(jié)

葡萄柚與多種藥物具有相互作用，服藥期間應(yīng)避免進(jìn)食葡萄柚或含葡萄柚成分的果汁。如特別喜愛(ài)葡萄柚，應(yīng)先咨詢醫(yī)師及藥師后再?zèng)Q定是否食用。

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