喹諾酮（quinolone）是一類(lèi)人工合成，可選擇性抑制細(xì)菌 DNA 螺旋酶的抗菌藥。1962 年，Lesher 及其同事偶然發(fā)現(xiàn)第一代喹諾酮類(lèi)藥物「萘啶酸」。

至今，喹諾酮類(lèi)藥物已發(fā)展至第四代，其共同的特點(diǎn)是抗菌譜廣、口服吸收好、總體耐受較好，臨床上廣受歡迎。

但是，這四代喹諾酮用法有何區(qū)別？

喹諾酮類(lèi)有 4 代，代代不同

注：分代依據(jù)為抗微生物活性。有趣的是，氧氟沙星屬第二代，而左氧氟沙星是第三代。

1. 第一代喹諾酮（萘啶酸）

抗菌譜：對(duì)絕大多數(shù)的腸桿菌科的活性較好；對(duì)銅綠假單胞菌、厭氧菌、衣原體、支原體或 G+ 菌無(wú)活性。

適應(yīng)證：常用于無(wú)合并癥的尿路感染、兒童志賀氏菌感染。

用法：需每日 4 次，只有口服劑型，不能達(dá)到有效的組織濃度。

2. 第二代喹諾酮

抗菌譜：一代的抗菌譜 + 銅綠、葡萄球菌；對(duì)鏈球菌（肺鏈與腸球菌）、厭氧菌的活性中到弱。由于二代的高度細(xì)胞內(nèi)滲透活性，可用于治療胞內(nèi)菌，如衣原體、支原體和軍團(tuán)菌。值得注意的是，金葡菌及草鏈的耐藥問(wèn)題。

代表藥物分析：二代可分為兩個(gè)亞組。

第一組：環(huán)丙沙星、氧氟沙星，均可口服或胃腸外給藥?？捎糜谥委熭p度及嚴(yán)重的感染如：尿路感染、沙門(mén)氏菌或志賀氏菌所致的嚴(yán)重腸道感染、淋病、傷寒熱。

第二組：依諾沙星、洛美沙星、諾氟沙星，均為口服，要用于治療尿路感染?？傮w來(lái)說(shuō)，這些抗菌藥物應(yīng)保留用于治療對(duì)其它抗菌藥物常規(guī)耐藥的銅綠及其它 G- 菌引起的明顯感染。

3. 第三代喹諾酮

抗菌譜：與第二代相似，但對(duì)肺鏈的活性加強(qiáng)了，對(duì) G- 菌的活性有減弱。對(duì)厭氧菌的活性是中到弱。

用法：左氧氟沙星與司帕沙星同屬于此類(lèi)，理論上它們應(yīng)作為老年慢性支氣管急性加重與細(xì)菌性肺炎的二線替代方案。

4. 第四代喹諾酮

代表藥物：莫西沙星、加替沙星（注：加替沙星因嚴(yán)重的血糖波動(dòng)副作用，原研廠家已將其撤市）

抗菌譜：有抗厭氧菌活性，對(duì)肺鏈活性明顯增強(qiáng)。所以可用于治療腹腔感染（腸道及盆腔來(lái)源的）與呼吸道感染（同三代喹諾酮）。

5. 呼吸喹諾酮

代表藥物：左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星。

因其對(duì)呼吸道常見(jiàn)病原體肺鏈、肺炎支原體、衣原體有良好活性，能夠較好滿足 CAP 治療的需要，因此統(tǒng)稱為呼吸喹諾酮類(lèi)。

有同學(xué)問(wèn)了，環(huán)丙沙星為什么沒(méi)有入選？

因?yàn)榉捂湆?duì)環(huán)丙沙星的耐藥率相對(duì)較高，所以落選了，所以環(huán)丙沙星不推薦用于治療 CAP，但是對(duì)于致病菌明確為銅綠假單胞菌的 HAP 還是推薦的。

莫西 VS 左氧，臨床應(yīng)用有何不同？

注：莫西沙星，以下簡(jiǎn)稱莫西；左氧氟沙星，以下簡(jiǎn)稱左氧。

1. 社區(qū)獲得性肺炎（CAP）

成人 CAP 最常見(jiàn)致病菌是肺炎鏈球菌與肺炎支原體（MP）。

目前氟喹諾酮類(lèi)對(duì) MP 100% 敏感，但是左氧對(duì)肺鏈的作用有限，而莫西沙星真正可以做到全覆蓋。

所以 ABX 2015-2016 推薦：莫西沙星為門(mén)診及住院 CAP 的單藥抗感染方案，并沒(méi)有推薦左氧。

左氧還有個(gè)一個(gè)致命弱點(diǎn)，部分產(chǎn)品的說(shuō)明書(shū)有點(diǎn)奇葩，有廠家的口服片劑竟然推薦是 0.2 bid，左氧不是濃度依賴型的嗎，照理應(yīng)該是 qd 使用的才對(duì)？

這樣，作為臨床醫(yī)生敢用 0.5 或者 0.75 qd 嗎？顯然是超說(shuō)明書(shū)用藥了，風(fēng)險(xiǎn)很大。

2. 尿路感染

左氧 87% 以原型自尿液中排出，所以左氧可以用于復(fù)雜性與非復(fù)雜性尿路感染；但是莫西主要在肝臟中代謝，在尿液中的濃度比較低，因此對(duì)于復(fù)雜性尿路感染就不堪重任了。

其實(shí)尿路感染不太推薦使用喹諾酮類(lèi)，原因是喹諾酮類(lèi)易于耐藥，尿路感染經(jīng)驗(yàn)性抗感染治療一般是首選頭孢類(lèi)等其它抗菌藥物。

3. 銅綠假單胞菌（PA）感染

PA 很奇葩，很多抗菌藥物對(duì)其天然耐藥，比如一代、二代頭孢都對(duì)其耐藥。

所以有一個(gè)專業(yè)術(shù)語(yǔ)，抗 PA 的抗菌藥物：

青霉素類(lèi)：主要是指哌拉西林（是否加酶抑制劑并不重要）。

頭孢菌素類(lèi)：頭孢他定、頭孢哌酮舒巴坦（美國(guó)未上市）、碳青霉烯類(lèi)（厄他培南除外）、氨曲南、丁胺卡那、多粘菌素等。

喹諾酮類(lèi)： PA 抗菌活性 環(huán)丙 > 左氧 > 莫西，環(huán)丙作用最強(qiáng)，莫西的作用最弱，基本為零。

4. 腹腔感染

莫西有強(qiáng)大的抗厭氧菌作用，所以可用于治療腹腔感染，但左氧卻力不從心了。

5. 肝腎功能不全者

左氧主要經(jīng)腎臟排泄，所以肝功能不全時(shí)一般無(wú)需調(diào)整劑量，但是對(duì)于腎功能不全及老年人要慎用或者按照肌酐清除率減量，以免藥物濃度蓄積，產(chǎn)生副作用；

莫西主要經(jīng)肝臟代謝，對(duì)于腎功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量，甚至血液透析、腹膜透析時(shí)也無(wú)需調(diào)整劑量。

編輯： 黃建琴

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